Терафлекс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТЕРАФЛЕКС® (THERAFLEX®)

Состав:

действующие вещества: D-глюкозамина гидрохлорид и натрия хондроитина сульфат;

1 капсула содержит 500 мг D-глюкозамина гидрохлорида, 400 мг натрия хондроитина сульфата;

вспомогательные вещества: желатин, кислота стеариновая, магния стеарат, марганца сульфат моногидрат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые, прозрачные желатиновые капсулы, содержащие порошок от беловатого до светло-бежевого цвета с кристаллическими частицами.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при патологии костно-мышечной системы. Код АТХ М09АХ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этот лекарственный препарат стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Хондроитин и глюкозамин эффективны при остеоартрозе. Препарат оказывает противовоспалительное действие на клеточном уровне, стимулирует синтез как эндогенных протеогликанов, так и эндогенной гиалуроновой кислоты, снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых ферментов, разрушающих хрящ, таких как коллагеназа, эластаза, протеогликаназа, фосфолипаза-А2, N-ацетилглюкозаминидаза и др., а также ингибирует образование других веществ, которые могут повреждать хрящевые ткани (in vitro), таких как супероксидные радикалы; активность лизосомальных ферментов.

Хондроитин — один из главных компонентов хряща. Он снижает активность воспалительного процесса на ранних стадиях и, таким образом, замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Способствует уменьшению боли, улучшению функции суставов и снижению потребности в нестероидных противовоспалительных средствах при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов.

Глюкозамин физиологически присутствует в организме человека и обладает хондропротекторными свойствами. Исследования in vitro и in vivo показали, что глюкозамина гидрохлорид стимулирует синтез физиологических гликозаминогликанов и протеогликанов хондроцитами, а также синтез гиалуроновой кислоты синовиоцитами.

Фармакокинетика.

После однократного перорального приема терапевтической дозы максимальная концентрация сульфата хондроитина в плазме достигается через 3–4 часа. Биодоступность перорально примененной дозы составляет 12 %.

В крови 85 % хондроитина и его деполимеризованных производных связываются с несколькими белками плазмы.

По меньшей мере 90 % примененной дозы хондроитина сначала метаболизируются лизосомальными фосфатазами, после чего деполимеризуются гиалуронидазой, β-глюкуронидазой и β-N-ацетилгексозаминидазой в печени, почках и других органах.

Хондроитин и его деполимеризованные производные выводятся преимущественно почечной экскрецией. Период полувыведения составляет от 5 до 15 часов.

После перорального применения глюкозамина гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Фармакокинетика глюкозамина линейна до стандартной дозы 1500 мг один раз в сутки, а более высокие дозы не приведут к пропорционально большему увеличению максимальной концентрации глюкозамина.

Более 25 % принятой дозы глюкозамина переходит из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальную оболочку сустава.

Согласно эффекту первого прохождения через печень более 70 % глюкозамина метаболизируется до мочевины, углекислого газа и воды.

Выводится в неизмененном виде преимущественно почками с мочой и частично с калом. Период полувыведения составляет 68 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Первичные и вторичные остеоартрозы; остеохондрозы; плече-лопаточный периартрит; переломы (для ускорения образования костной мозоли).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата (аллергические реакции), склонность к кровотечениям, тромбофлебиты, нарушения функции печени или почек в стадии декомпенсации. Не применять у пациентов с повышенной чувствительностью (аллергией) к морепродуктам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина и хондроитина свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия.

Лекарственное средство совместимо с нестероидными противовоспалительными средствами и кортикостероидами.

Хондроитина сульфат может усиливать действие антикоагулянтов, что требует более частого контроля показателей свёртывания крови при одновременном применении. В некоторых источниках указывается, что при одновременном применении глюкозамина и варфарина возможно повышение международного нормализованного отношения (INR) и развитие кровотечений. Поэтому при одновременном применении необходимо контролировать параметры свёртывания крови.

Эффективность лечения повышается при обогащении рациона витаминами А, С и солями марганца, магния, меди, цинка, селена.

Особенности применения.

• Не превышать рекомендованную суточную дозу.
• Пациентам с сахарным диабетом целесообразно чаще проводить контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения.
• Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы у пациентов с астмой после начала лечения глюкозамином; поэтому такие пациенты должны быть осведомлены о возможном ухудшении симптомов.
• В редких случаях у пациентов с сердечной и/или почечной недостаточностью наблюдались отеки и/или задержка воды в организме. Это может быть связано с осмотическим эффектом хондроитина сульфата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием клинических данных об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности или кормления грудью, его не следует применять в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не проводились исследования влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациент должен следить за изменениями скорости своей реакции перед тем, как управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Взрослым применять по 1 капсуле 3 раза в сутки. Минимальная продолжительность лечения — 2 месяца. Рекомендуемый курс лечения — от 3 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить через интервал в 3 месяца.

Этот лекарственный препарат не предназначен для лечения острых болевых ощущений. Улучшение симптомов (в частности, уменьшение боли) может не наблюдаться даже спустя несколько недель лечения, а в некоторых случаях — и дольше. Если после 2–3 месяцев лечения улучшения не отмечается, следует обратиться к врачу.

Пациентам следует обратиться к врачу, если симптомы усиливаются после начала применения данного лекарственного средства.

Дети. В связи с недостаточностью опыта применения у детей, не рекомендуется применять детям.

Передозировка.

Случаев передозировки не описывалось. По данным исследований острой и хронической токсичности, токсических симптомов не ожидается, даже при применении высоких доз. Однако если возникает передозировка, её лечение должно быть симптоматическим. Следует применять стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Имеющиеся данные указывают на то, что глюкозамин и сульфат хондроитина в дозах, обычно применяемых (1500 мг/сут и 1200 мг/сут соответственно), нетоксичны и не вызывают известных моделей неблагоприятных реакций.

Нижеописанные побочные эффекты отмечались в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Поскольку информация поступала добровольно из популяции неустановленной численности, установить частоту этих реакций не всегда возможно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Боль в эпигастральной области, диспепсия, запор, метеоризм, диарея, тошнота и рвота.

Со стороны иммунной системы.

Аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, ощущение зуда, эритему, дерматит, макулопапулезные высыпания, отеки, ангионевротический отек. При возникновении аллергических реакций лечение должно быть прекращено, необходима консультация специалиста.

Со стороны нервной системы.

Головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость.

Другие побочные реакции, упоминаемые в литературных источниках.

Поступали сообщения о возникновении экстрасистолии, нарушений зрения и алопеции при приеме 1200 мг сульфата хондроитина, однако они крайне редки.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Пластиковый флакон по 30 или 60, 120 или 200 капсул в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Контракт Фармакал Корпорейшн, США /

Contract Pharmacal Corporation, USA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

135 Адамс Авеню, Хопог, Нью-Йорк 11788, США /

135 Adams Avenue, Hauppauge, New York 11788, USA.