Teraflex®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Teraflex® (THERAFLEX®)

Skład:

substancje czynne: D-glukozaminy chlorowodorek oraz chondroityny sodu siarczan;

1 kapsułka zawiera 500 mg D-glukozaminy chlorowodoroku, 400 mg chondroityny sodu siarczanu;

substancje pomocnicze: żelatyna, kwas stearynowy, stearynian magnezu, siarczan manganu monohydrat.

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde, przezroczyste żelatynowe kapsułki zawierające proszek od białawego do jasnobrązowego koloru z kryształkami.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach narządu ruchu. Kod ATC M09AX.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ten lek stymuluje regenerację tkanki chrzęstnej. Chondroitina oraz glukozamina są skuteczne w leczeniu osteoarthrytu. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne na poziomie komórkowym, stymuluje syntezę zarówno endogennych proteoglikanów, jak i endogennej kwasu hialuronowego, zmniejsza aktywność kataboliczną chondrocytów poprzez hamowanie niektórych enzymów niszczących chrząstkę, takich jak kolagenaza, elastaza, proteoglikanaza, fosfolipaza A2, N-acetyloglukozaminidaza itp., a także hamuje powstawanie innych substancji, które mogą uszkadzać tkankę chrzęstną (in vitro), takich jak rodniki ponadtlenkowe; aktywność enzymów lizosomalnych.

Chondroitina – jeden z głównych składników chrząstki. Ogranicza aktywność procesu zapalnego na wczesnych etapach i w ten sposób spowalnia degenerację tkanki chrzęstnej. Sprzyja zmniejszeniu bólu, poprawia funkcję stawów oraz zmniejsza potrzebę stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w osteoarthrycie stawów kolanowych i biodrowych.

Glukozamina występuje fizjologicznie w organizmie człowieka i wykazuje właściwości chondroprotekcyjne. Badania in vitro oraz in vivo wykazały, że chlorek glukozaminy stymuluje syntezę fizjologicznych glikozaminoglikanów i proteoglikanów przez chondrocyty oraz syntezę kwasu hialuronowego przez synowiozyty.

Farmakokinetyka.

Po jednorazowym doustnym podaniu dawki terapeutycznej maksymalny poziom siarczanu chondroityny w osoczu osiągany jest po 3–4 godzinach. Bio dostępność dawki podanej doustnie wynosi 12%.

We krwi 85% chondroityny i jej depolimeryzowanych pochodnych wiąże się z kilkoma białkami osocza.

Co najmniej 90% podanej dawki chondroityny jest początkowo metabolizowanych przez fosfatazy lizosomalne, a następnie depolimeryzowanych przez hialuronidazę, β-glukuronidazę oraz β-N-acetyloheksosaminidazę w wątrobie, nerkach i innych narządach.

Chondroitina i jej depolimeryzowane pochodne są wydalane głównie drogą nerkową. Okres półtrwania wynosi od 5 do 15 godzin.

Po doustnym podaniu chlorek glukozaminy jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Farmakokinetyka glukozaminy jest liniowa przy standardowej dawce 1500 mg raz dziennie, a wyższe dawki nie prowadzą do proporcjonalnie wyższego wzrostu maksymalnej stężenia glukozaminy.

Ponad 25% podanej dawki glukozaminy przechodzi z osocza krwi do tkanki chrzęstnej i błony maziowej stawów.

Zgodnie z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, ponad 70% glukozaminy jest metabolizowane do mocznika, dwutlenku węgla i wody.

Wydalany w niezmienionej postaci głównie z moczem drogą nerkową oraz częściowo z kałem. Okres półtrwania wynosi 68 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Pierwotne i wtórne postacie osteoarthrozy; osteochondrozy; zapalenie przyokostne barkowo-łopatkowe; złamania (w celu przyspieszenia tworzenia się zrostu kostnego).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku (reakcje alergiczne), skłonność do krwawień, zakrzepowe zapalenie żył, zaburzenia funkcji wątroby lub nerek w stadium dekompenzacji. Nie stosować u pacjentów z podwyższoną wrażliwością (alergią) na produkty morskie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań nad interakcjami lekowymi, jednak właściwości fizyko-chemiczne i farmakokinetyka glukozaminy oraz chondroityny wskazują na niskie prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji.

Lek jest zgodny z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi oraz kortykosteroidami.

Chondroityny siarczan może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, co wymaga częstszej kontroli wskaźników krzepnięcia krwi przy jednoczesnym stosowaniu. W niektórych źródłach podano, że przy jednoczesnym stosowaniu glukozaminy i warfaryny możliwe jest zwiększenie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) oraz rozwój krwawień. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu konieczna jest kontrola parametrów krzepnięcia krwi.

Efektywność leczenia zwiększa się przy wzbogacaniu diety o witaminy A, C oraz sole manganu, magnezu, miedzi, cynku, selenu.

Szczególne środki ostrożności.

• Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej.
• U pacjentów z cukrzycą zalecana jest częstsza kontrola poziomu glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia.
• U pacjentów z astmą opisywano nasilenie objawów astmy po rozpoczęciu leczenia glukozaminą, dlatego pacjenci ci powinni być poinformowani o możliwym pogorszeniu objawów.
• W rzadkich przypadkach u pacjentów z niewydolnością serca i/lub nerek obserwowano obrzęki i/lub zatrzymanie wody w organizmie. Może to być związane z efektem osmotycznym chondroityny siarczanu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży lub karmienia piersią, nie należy go stosować w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Niemniej pacjent powinien obserwować ewentualne zmiany swojej szybkości reakcji przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Dorośli powinni przyjmować po 1 kapsułce 3 razy dziennie. Minimalny okres leczenia to 2 miesiące. Zalecany cykl leczenia to od 3 do 6 miesięcy. W razie potrzeby cykl leczenia można powtórzyć po okresie przerwy trwającym 3 miesiące.

Środek ten nie jest przeznaczony do leczenia ostrych objawów bólowych. Ustąpienie objawów (szczególnie złagodzenie bólu) może nie wystąpić nawet po kilku tygodniach leczenia, a w niektórych przypadkach jeszcze dłużej. Jeśli po 2–3 miesiącach leczenia nie stwierdza się poprawy, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli po rozpoczęciu stosowania tego środku leczniczego objawy nasilają się.

Dzieci. Ze względu na niewystarczające doświadczenie w stosowaniu u dzieci, nie zaleca się stosowania u tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania. Według wyników badań toksyczności ostrej i przewlekłej, nie należy się spodziewać objawów toksycznych nawet przy stosowaniu wysokich dawek. Jednak jeśli dojdzie do przedawkowania, leczenie powinno być objawowe. Należy zastosować standardowe środki wspomagające.

Niepożądane działania.

Dostępne dane wskazują, że glukozaamina oraz chondroityny siarczan w dawkach zwykle stosowanych (1500 mg/dobę i 1200 mg/dobę odpowiednio) nie są toksyczne i nie powodują znanych modeli niepożądanych reakcji.

Poniżej opisane działania niepożądane zaobserwowano w okresie pogwarancyjnym stosowania leku. Ponieważ informacje te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieustalonej liczbie, częstość tych reakcji nie zawsze może być ustalona.

Z przewodu pokarmowego.

Ból w nadbrzuszu, dyspepsja, zaparcia, wzdęcia, biegunka, nudności i wymioty.

Z układu odpornościowego.

Reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka, uczucie swędzenia, rumień, zapalenie skóry, wysypka makularna i plamisto-grudkowa, obrzęki, obrzęk naczynioruchowy. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych leczenie należy przerwać, wymagana jest konsultacja specjalisty.

Z układu nerwowego.

Omdlenia, ból głowy, senność, bezsenność, zwiększona zmęczalność.

Inne działania niepożądane wymieniane w literaturze.

Zgłaszano przypadki ekstrasystolii, zaburzeń wzroku oraz łysienia przy przyjmowaniu 1200 mg chondroityny siarczanu, jednak są one bardzo rzadkie.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Butelka plastikowa zawierająca 30 lub 60, 120 lub 200 kapsułek w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Contract Pharmacal Corporation, USA

Adres miejsca produkcji i działalności producenta.

135 Adams Avenue, Hauppauge, New York 11788, USA