Таниз эрас®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Таниз Эрас® (Tanyz Eras®)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е 172), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки без насечки, белого цвета с гравировкой «T9SL» с одной стороны и «0.4» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности подтипы α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, императивные позывы к мочеиспусканию).

Препарат также улучшает симптомы наполнения, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Это влияние на симптомы наполнения и мочеиспускания сохраняется в течение длительной терапии. Необходимость хирургического вмешательства или катетеризации значительно откладывается.

Способность α1A-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика.

Всасывание

Тамсулозина гидрохлорид, применяемый в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, всасывается в кишечнике. Около 57 % принятой натощак дозы абсорбируется.

Скорость и степень абсорбции тамсулозина, применяемого в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, не изменяются при приёме пищи с низким содержанием жира.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приёма препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается примерно через 6 часов. В состоянии равновесия, достигаемом на 4-й день приёма препарата, пик концентрации наступает через 4–6 часов независимо от приёма пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг/мл после первого приёма до 11 нг/мл в состоянии равновесия.

В результате пролонгированного высвобождения минимальный уровень концентрации тамсулозина в плазме крови составляет 40 % от максимальной концентрации независимо от приёма пищи. Существуют значительные различия уровней тамсулозина в плазме крови как после однократного, так и после многократного дозирования у различных пациентов.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 99 %. Объём распределения незначителен (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируется. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизменённом виде. Метаболизируется в печени.

У крыс не наблюдалось развитие микросомальных ферментов печени, связанное с приёмом тамсулозина.

Результаты in vitro свидетельствуют о том, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Ингибирование ферментов CYP3A4 и CYP2D6, метаболизирующих лекарственные средства, может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Ни один из метаболитов не является более активным, чем действующее вещество.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Около 4–6 % дозы выводится в неизменённом виде.

Период полувыведения тамсулозина составляет около 19 часов после однократного приёма и 15 часов — в состоянии равновесия.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду (включая лекарственно-обусловленный ангионевротический отек) или к любой из вспомогательных субстанций препарата.
• Ортостатическая гипотензия в анамнезе.
• Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводило к увеличению концентрации AUC и С_max тамсулозина гидрохлорида до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению С_max и AUC тамсулозина до 1,3 и 1,6 соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α₁-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения тамсулозином пациенту следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, анализ на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Препарат следует назначать с особой осторожностью пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин), поскольку клинические исследования у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. С целью профилактики возможных осложнений, связанных с IFIS, при подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда можно обнаружить остатки таблетки в кале.

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или лактации.

Таниз Эрас® не предназначен для применения женщинам.

Фертильность

При клинических исследованиях тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Способ применения

Перорально.

Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая, поскольку это может нарушить длительное и контролируемое высвобождение активного ингредиента.

Дети.

Препарат не применять у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей не изучались.

Передозировка.

Симптомы

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, необходимо провести инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессорные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли будет эффективным.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и слабоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

* Наблюдались в пострегистрационный период.

В пострегистрационный период описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт.

Помимо указанных выше побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. О данных случаях сообщалось спонтанно, поэтому частоту сообщений и роль тамсулозина в их возникновении достоверно установить невозможно.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

ТАД Фарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шмар’єшка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Хайнц-Лохманн-Штрассе, 5, 27472 Куксхавен, Германия.