Taniz Eras®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Taniz Eras® (Tanyz Eras®)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 compressa a rilascio prolungato contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: ipromellosa, cellulosa microcristallina, carbomero, biossido di silicio colloidale anidro, ossido di ferro rosso (E 172), stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse a rilascio prolungato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, bianche, senza riga di incisione, con impresso «T9SL» su un lato e «0.4» sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori alfa-adrenergici.

Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Mecanismo d'azione

La tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, presenti nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Ciò determina una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, con conseguente miglioramento dell'eliminazione dell'urina.

Effetti farmacodinamici

La tamsulosina aumenta la velocità massima del flusso urinario. Contestualmente si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Il farmaco migliora anche i sintomi da riempimento, nei quali gioca un ruolo importante l'instabilità della vescica. Tale effetto sui sintomi da riempimento e minzione si mantiene durante un trattamento prolungato. La necessità di intervento chirurgico o di cateterizzazione viene significativamente ritardata.

La capacità degli α1A-bloccanti di ridurre la pressione arteriosa è correlata alla riduzione della resistenza periferica. La tamsulosina alla dose giornaliera di 0,4 mg non provoca una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa sistemica (PA), né nei pazienti con ipertensione arteriosa né in quelli con PA iniziale normale.

Farmacocinetica.

Assorbimento

Il cloridrato di tamsulosina, somministrato sotto forma di compresse a rilascio prolungato, viene assorbito nell'intestino. Circa il 57 % della dose assunta a digiuno viene assorbito.

La velocità e il grado di assorbimento della tamsulosina, somministrata sotto forma di compresse a rilascio prolungato, non vengono modificati dall'assunzione di cibo a basso contenuto di grassi.

La tamsulosina dimostra una farmacocinetica lineare.

Dopo somministrazione singola a digiuno, la concentrazione massima della sostanza attiva nel plasma si osserva dopo circa 6 ore. Nello stato di equilibrio, raggiunto al quarto giorno di trattamento, il picco di concentrazione si verifica dopo 4–6 ore indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il picco di concentrazione nel plasma aumenta da circa 6 ng/ml dopo la prima dose a circa 11 ng/ml nello stato di equilibrio.

Come risultato del rilascio prolungato, il livello minimo di concentrazione di tamsulosina nel plasma corrisponde al 40 % della concentrazione massima, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Esistono notevoli differenze nei livelli plasmatici di tamsulosina sia dopo somministrazione singola che ripetuta tra diversi pazienti.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 99 %. Il volume di distribuzione è modesto (circa 0,2 l/kg).

Biotrasformazione

Il cloridrato di tamsulosina presenta un basso effetto di primo passaggio ed è metabolizzato lentamente. La maggior parte della tamsulosina circola nel plasma in forma invariata. Il metabolismo avviene nel fegato.

Nei ratti non è stata osservata induzione di enzimi microsomiali epatici correlata all'assunzione di tamsulosina.

I risultati in vitro indicano che CYP3A4 e CYP2D6 sono coinvolti nel metabolismo; altri isoenzimi CYP influenzano in modo trascurabile la tamsulosina. L'inibizione degli enzimi CYP3A4 e CYP2D6, responsabili del metabolismo di farmaci, può portare ad un aumento dell'esposizione al cloridrato di tamsulosina (vedere sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione» e «Particolari avvertenze e precauzioni per l'uso»).

Nessun metabolita è più attivo della sostanza attiva.

Eliminazione

La tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni. Circa il 4-6 % della dose viene escreta in forma invariata.

L'emivita di eliminazione della tamsulosina è di circa 19 ore dopo una singola dose e di 15 ore allo stato stazionario.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei disturbi funzionali delle vie urinarie inferiori associati all'ipertrofia prostatica benigna.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina (compresi angioedema indotti dal farmaco) o a qualsiasi componente del medicinale.
• Ipotensione ortostatica anamnestica.
• Grave insufficienza epatica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione sono stati condotti solo su adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando la tamsulosina è stata somministrata contemporaneamente ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina. L'assunzione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro limiti normali, non è necessaria alcuna correzione specifica della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, il diclofenac e la warfarina possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina dal plasma.

L'assunzione contemporanea di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto del cloridrato di tamsulosina. L'uso combinato con chetoconazolo (noto inibitore potente del CYP3A4) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax del cloridrato di tamsulosina fino a 2,8 e 2,2 rispettivamente.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 a pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere utilizzato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

L'assunzione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell'AUC della tamsulosina fino a 1,3 e 1,6 rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

L'assunzione contemporanea con altri α1-bloccanti adrenergici può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche d'uso.

Come con l'uso di altri α1-bloccanti, in singoli casi durante il trattamento con tamsulosina può verificarsi una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare alla perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o adottare una posizione supina fino alla scomparsa dei sintomi sopra menzionati.

Prima di iniziare il trattamento con tamsulosina, il paziente deve sottoporsi a un esame medico al fine di escludere altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento è necessario effettuare un'esplorazione rettale della prostata e, se necessario, un'analisi per determinare il livello dell'antigene specifico prostatico (PSA), sia prima dell'inizio del trattamento che a intervalli regolari durante lo stesso.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici su tali pazienti.

In alcuni pazienti che assumevano o hanno assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta e del glaucoma è stato osservato il cosiddetto sindrome dell'iride flaccida (IFIS, floppy iris syndrome), una variante del sindrome della pupilla stretta, che può aumentare il rischio di complicanze durante o dopo l'intervento chirurgico.

Generalmente, 1-2 settimane prima dell'intervento chirurgico per la rimozione della cataratta o del trattamento del glaucoma, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina, anche se al momento non è stato definito con certezza il beneficio derivante da tale interruzione. Il sindrome dell'iride flaccida è stato riportato anche in pazienti ai quali era stata sospesa la tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta.

Ai pazienti in attesa di un intervento chirurgico programmato per cataratta o glaucoma non si raccomanda di iniziare il trattamento con cloridrato di tamsulosina. Al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS, chirurghi e oftalmologi devono essere informati se il paziente assume (o ha assunto in passato) tamsulosina.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in associazione con inibitori potenti del CYP3A4 nei pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in associazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Talvolta si possono trovare residui della compressa nelle feci.

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È necessario prestare cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina nei pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Taniz Eras® non è indicato per l'uso in donne.

Fertilità

Durante gli studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e eiaculazione insufficiente sono stati riportati nel periodo post-commercializzazione.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non sono stati effettuati studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri.

Modalità e posologia di somministrazione.

Posologia

La dose raccomandata è di 1 compressa al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La durata del trattamento viene stabilita individualmente.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose.

Nei pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o medio non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche il paragrafo «Controindicazioni»).

Modalità di somministrazione

Per via orale.

La compressa deve essere deglutita intera, senza frantumarla né masticarla, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio prolungato e controllato del principio attivo.

Popolazione pediatrica

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi

Un sovradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un intenso effetto ipotensivo. Un'azione ipotensiva grave è stata osservata con diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento

In caso di marcata riduzione della pressione a seguito di un sovradosaggio, deve essere praticata una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non produce effetto, è necessario procedere con una terapia per infusione e somministrare al paziente agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e praticare una terapia di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, è poco probabile che l'emodialisi risulti efficace.

Per prevenire un ulteriore assorbimento del medicinale si può indurre artificialmente il vomito. In caso di ingestione di una quantità elevata del medicinale, è necessario praticare una lavanda gastrica con carbone attivo e lassativi iposmolari come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

* Segnalati nel periodo post-commercializzazione.

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell'iride (sindrome della pupilla flaccida) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere paragrafo «Informazioni importanti»).

Esperienza post-commercializzazione.

Oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Le segnalazioni relative a tali eventi sono spontanee; pertanto, la frequenza di tali reazioni e il ruolo della tamsulosina nel loro insorgere non possono essere determinati con certezza.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, in quanto consente di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del prodotto. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’eventuale mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale al riparo dalla luce.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister, 3 o 9 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

TAD Pharma GmbH, Germania.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Šmarješka cesta, 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Heinz-Lochmann-Straße, 5, 27472 Cuxhaven, Germania.