Taniz Eras®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Tanyz Eras® (Tanyz Eras®)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de tamsulosina;

Cada tableta de liberación prolongada contiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina;

Excipientes: hipromelosa, celulosa microcristalina, carbómero, dióxido de silicio coloidal anhidro, óxido de hierro rojo (E 172), estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas de liberación prolongada.

Características físicas y químicas principales: tabletas redondas, sin ranura, de color blanco, con la inscripción «T9SL» en un lado y «0.4» en el otro.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en la hipertrofia benigna de la próstata. Antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos.

Código ATC G04C A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

La tamsulosina bloquea selectiva y competitivamente los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos, especialmente los subtipos α1A y α1D, localizados en la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra. Esto conduce a una disminución del tono de la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra, mejorando así la micción.

Efectos farmacodinámicos

La tamsulosina incrementa la velocidad máxima del flujo urinario. Al mismo tiempo, se reducen los síntomas de obstrucción e irritación asociados con la hiperplasia benigna de próstata (dificultad para iniciar la micción, debilitamiento del chorro urinario, goteo tras finalizar la micción, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, frecuencia urinaria, micción nocturna y urgencia urinaria).

El medicamento también mejora los síntomas de llenado, en los que desempeña un papel importante la inestabilidad de la vejiga urinaria. Este efecto sobre los síntomas de llenado y micción se mantiene durante un tratamiento prolongado. La necesidad de intervención quirúrgica o cateterización se retrasa significativamente.

La capacidad de los bloqueadores α1A de reducir la presión arterial está relacionada con la disminución de la resistencia periférica. La tamsulosina en una dosis diaria de 0,4 mg no provoca una reducción clínicamente significativa de la presión arterial sistémica (PA), tanto en pacientes con hipertensión arterial como en pacientes con PA basal normal.

Farmacocinética.

Absorción

El clorhidrato de tamsulosina, administrado en forma de comprimidos de liberación prolongada, se absorbe en el intestino. Aproximadamente el 57 % de la dosis administrada en ayunas es absorbida.

La velocidad y el grado de absorción de la tamsulosina administrada en forma de comprimidos de liberación prolongada no se modifican con la ingestión de alimentos de bajo contenido graso.

La tamsulosina demuestra farmacocinética lineal.

Tras la administración única en ayunas, la concentración máxima del principio activo en plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente a las 6 horas. En estado de equilibrio, alcanzado al cuarto día de tratamiento, el pico de concentración se produce entre 4 y 6 horas, independientemente de la ingestión de alimentos. El pico de concentración en plasma aumenta desde aproximadamente 6 ng/ml tras la primera dosis hasta 11 ng/ml en estado de equilibrio.

Como resultado de la liberación prolongada, la concentración mínima de tamsulosina en plasma sanguíneo representa aproximadamente el 40 % de la concentración máxima, independientemente de la ingestión de alimentos. Existen diferencias significativas en los niveles plasmáticos de tamsulosina, tanto tras dosis única como tras dosificación múltiple, entre distintos pacientes.

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 99 %. El volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Biotransformación

El clorhidrato de tamsulosina presenta un bajo efecto de primer paso y se metaboliza lentamente. La mayor parte de la tamsulosina se encuentra en plasma sin cambios. Se metaboliza en el hígado.

En ratas no se observó inducción de enzimas microsomáticas hepáticas relacionadas con la administración de tamsulosina.

Los resultados in vitro indican que CYP3A4 y CYP2D6 participan en el metabolismo, mientras que otros isoenzimas CYP tienen un efecto insignificante sobre la tamsulosina. La inhibición de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, responsables del metabolismo de fármacos, puede provocar un aumento en la exposición al clorhidrato de tamsulosina (véanse las secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Precauciones de uso»).

Ninguno de los metabolitos es más activo que el principio activo.

Eliminación

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 4 % y el 6 % de la dosis se excreta sin cambios.

El periodo de semieliminación de la tamsulosina es de aproximadamente 19 horas tras una dosis única y de 15 horas en estado de equilibrio.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos funcionales de las vías urinarias inferiores debidos a la hiperplasia benigna de próstata.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina (incluyendo angioedema inducido por el medicamento) o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Hipotensión ortostática en la historia clínica.
• Insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se han realizado únicamente con adultos.

No se han observado interacciones medicamentosas cuando se administra tamsulosina conjuntamente con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. La administración concomitante con cimetidina aumenta, y con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina; sin embargo, como estos niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesaria ninguna corrección especial de la dosis de tamsulosina.

En estudios in vitro, el diazepam, propranolol, clortrimetazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en plasma humano. De forma similar, la tamsulosina no modifica los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, clortrimetazida y clormadinona en plasma humano.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de tamsulosina del plasma sanguíneo.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto del clorhidrato de tamsulosina. La administración conjunta con ketoconazol (un inhibidor potente conocido del CYP3A4) provocó un aumento de la AUC y de la Cmax del clorhidrato de tamsulosina hasta 2,8 y 2,2 veces, respectivamente.

No se debe administrar clorhidrato de tamsulosina en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 a pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina y paroxetina (un inhibidor potente del CYP2D6) provoca un aumento de la Cmax y de la AUC de tamsulosina hasta 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, pero esto no es clínicamente relevante.

La administración concomitante con otros bloqueadores α1-adrenérgicos puede potenciar el efecto hipotensor.

Características de uso.

Como con otros bloqueadores α1, en casos individuales el uso de tamsulosina puede provocar una disminución de la presión arterial que, a veces, puede llevar a la pérdida de conciencia. En caso de aparición de los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe sentarse o adoptar una posición horizontal hasta que desaparezcan los síntomas mencionados.

Antes de iniciar el tratamiento con tamsulosina, el paciente debe someterse a un examen médico con el fin de descartar otras enfermedades concomitantes que puedan provocar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes de comenzar el tratamiento, se debe realizar un examen rectal de la glándula prostática y, si es necesario, un análisis para determinar el nivel del antígeno prostático específico (PSA), tanto antes del inicio del tratamiento como en intervalos regulares durante el mismo.

El medicamento debe administrarse con especial precaución a pacientes con insuficiencia renal grave (clearance de creatinina <10 ml/min), ya que no se han realizado estudios clínicos en este grupo de pacientes.

En algunos pacientes que toman o han tomado tamsulosina, durante intervenciones quirúrgicas por cataratas y glaucoma, se ha observado el síndrome de la pupila flácida (IFIS, una variante del síndrome de la pupila contraída), lo que puede provocar un aumento del riesgo de complicaciones durante o después de dicha cirugía.

Generalmente, se recomienda suspender el tratamiento con tamsulosina aproximadamente 1-2 semanas antes de la cirugía por cataratas o glaucoma, aunque actualmente no se ha establecido con certeza el beneficio de esta suspensión. También se han notificado casos de síndrome de la pupila flácida en pacientes que suspendieron el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía por cataratas.

No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina en pacientes programados para cirugía de cataratas o glaucoma. Con el fin de prevenir posibles complicaciones relacionadas con el IFIS, los cirujanos y oftalmólogos deben informarse durante la preparación quirúrgica si el paciente ha tomado o está tomando tamsulosina.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 a pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

A veces puede observarse restos de la tableta en las heces.

Se han notificado casos de reacciones alérgicas a la tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a sulfamidas. Debe tenerse precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina a pacientes con antecedentes de alergia a sulfamidas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Taniz Eras® no está indicado para su uso en mujeres.

Fertilidad

Durante estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se han observado alteraciones en la eyaculación. Casos de alteración de la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria se han notificado durante el período poscomercialización.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de aparición de mareos.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

La dosis recomendada es de 1 comprimido al día, independientemente de la ingestión de alimentos. La duración del tratamiento se establece individualmente.

En pacientes con insuficiencia renal no es necesaria la ajuste de la dosis.

En pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado o severo no es necesaria la ajuste de la dosis (véase también la sección «Contraindicaciones»).

Vía de administración

Por vía oral.

El comprimido debe tragarse entero, sin partirlo ni masticarlo, ya que de lo contrario se interferiría con la liberación prolongada y controlada del principio activo.

Niños.

No administrar este medicamento a niños.

La seguridad y eficacia del uso de tamsulosina en niños no han sido evaluadas.

Sobredosis.

Síntomas

La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina podría provocar potencialmente un efecto hipotensor grave. Se han observado efectos hipotensores graves con diversos grados de sobredosis.

Tratamiento

En caso de caída brusca de la presión arterial debido a una sobredosis, debe administrarse un tratamiento de soporte dirigido a restablecer la función cardiovascular normal (por ejemplo, el paciente debe colocarse en posición horizontal). Si esta medida no es eficaz, debe administrarse terapia de infusión y se deben prescribir agentes vasoactivos. Es necesario vigilar la función renal y proporcionar un tratamiento de soporte general. Debido al elevado grado de unión de la tamsulosina a las proteínas plasmáticas, es poco probable que la hemodiálisis sea útil.

Para prevenir la absorción adicional del medicamento, puede inducirse el vómito de forma artificial. En caso de sobredosis con una cantidad considerable del medicamento, debe realizarse lavado gástrico con carbón activado y agentes laxantes hiposmóticos, como el sulfato de sodio.

Reacciones adversas.

* Se han notificado durante el período poscomercialización.

Durante la vigilancia poscomercialización, se han descrito casos de inestabilidad intraoperatoria de la iris ocular (síndrome de la pupila pequeña) durante cirugía por catarata y glaucoma en pacientes que tomaban tamsulosina (ver sección «Instrucciones de uso»).

Experiencia poscomercialización.

Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se han notificado casos de fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea. Los informes sobre estos casos han sido espontáneos, por lo que no puede determinarse con certeza la frecuencia de estos eventos ni el papel exacto de la tamsulosina en su aparición.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster, 3 o 9 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

KRKA, d.d., Novo mesto, Eslovenia.

TAD Pharma GmbH, Alemania.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Šmarješka cesta, 6, 8501 Novo mesto, Eslovenia.

Heinz-Lochmann-Straße, 5, 27472 Cuxhaven, Alemania.