Taniz Eras®

ULOTKA DOŁĄCZONA DO OPAKOWANIA LEKU Taniz Eras® (Tanyz Eras®)

Skład:

Substancja czynna:
tamsulozyny chlorowodorek;

1 tabletka o przedłużonym działaniu zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku;

Substancje pomocnicze:
hipromeloza, celuloza mikrokryształowa, karbomer, krzemionka pyłowa bezwodna, tlenek żelaza czerwony (E 172), stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, białe, bez podziału, z oznaczeniem „T9SL” po jednej stronie i „0.4” po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przerostie prostaty. Antagoniści alfa-adrenoreceptorów.

Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności podtypy α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej oraz poprawę odpływu moczu.

Wpływ farmakodynamiczny

Tamsulozyna zwiększa maksymalną prędkość przepływu moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Preparat poprawia również objawy związane z napełnianiem pęcherza moczowego, w których istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Oddziaływanie to na objawy związane z napełnianiem i mikcją utrzymuje się przez cały okres długotrwałej terapii. Konieczność interwencji chirurgicznej lub kateteryzacji jest znacznie opóźniana.

Sposobność α1A-adrenoblokatorów do obniżania ciśnienia tętniczego wiąże się ze zmniejszeniem oporu obwodowego. Tamsulozyna w dawce dobowej 0,4 mg nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego (CT) zarówno u chorych z nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów z normalnym początkowym CT.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Chlorowodorek tamsulozyny, podawany w postaci tabletów o przedłużonym uwalnianiu, wchłania się w przewodzie pokarmowym. Wchłania się około 57 % dawki podanej na czczo.

Szybkość i stopień wchłaniania tamsulozyny podawanej w postaci tabletów o przedłużonym uwalnianiu nie zmieniają się po spożyciu posiłku o niskiej zawartości tłuszczu.

Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową.

Po jednorazowym podaniu leku na czczo maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiąga się po około 6 godzinach. W stanie równowagi, osiąganym od 4. dnia przyjmowania leku, szczyt stężenia występuje po 4–6 godzinach niezależnie od spożycia posiłku. Szczyt stężenia we krwi wzrasta z około 6 ng/ml po pierwszym przyjęciu do 11 ng/ml w stanie równowagi.

W wyniku przedłużonego uwalniania najniższy poziom stężenia tamsulozyny we krwi osiąga 40 % maksymalnego stężenia niezależnie od spożycia posiłku. Istnieją znaczne różnice poziomów tamsulozyny we krwi zarówno po dawce pojedynczej, jak i wielokrotnej u różnych pacjentów.

Rozkład

Łączenie z białkami osocza wynosi około 99 %. Objętość rozkładu jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Biotransformacja

Chlorowodorek tamsulozyny charakteryzuje się niskim efektem pierwszego przejścia i powoli ulega metabolizmowi. Większość tamsulozyny we krwi znajduje się w postaci niezmienionej. Metabolizuje się w wątrobie.

U szczurów nie zaobserwowano rozwoju mikrosomalnych enzymów wątrobowych związanych z przyjmowaniem tamsulozyny.

Wyniki badań in vitro wskazują, że w metabolizmie uczestniczą CYP3A4 oraz CYP2D6, inne izoenzymy CYP mają nieistotny wpływ na tamsulozynę. Hamowanie enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które metabolizują leki, może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulozyny (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż substancja czynna.

Wydalanie

Tamsulozyna i jej metabolity wydzielane są głównie z moczem. Około 4–6 % dawki wydzielane jest w postaci niezmienionej.

Okres półwydalenia tamsulozyny wynosi około 19 godzin po dawce pojedynczej i 15 godzin w stanie równowagi.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaburzeń czynnościowych dolnych dróg moczowych w dobrej jakości hiperplazji gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na tamsulozynę chlorowodorek (w tym obrzęk naczynioruchowy wywołany działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
• Wcześniejsze przypadki ortostatycznej hipotensji.
• Ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzano wyłącznie na dorosłych.

Nie zaobserwowano interakcji lekowej przy jednoczesnym stosowaniu tamsulozyny z atenololem, enalaprylem, nifedypiną lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furozepidem – zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepan, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie wpływają na wolny frakcję tamsulozyny w osoczu krwi ludzkiej. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazdydu i chloromadinonu w osoczu krwi ludzkiej.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększyć szybkość eliminacji tamsulozyny z osocza krwi.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia wpływu tamsulozyny chlorowodorku. Stosowanie łączone z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia stężenia AUC i Cmax tamsulozyny chlorowodorku odpowiednio do 2,8 i 2,2.

Tamsulozyny chlorowodorku nie należy przepisywać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom o niskim metabolizmie CYP2D6.

Tamsulozynę chlorowodorku należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny chlorowodorku i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC tamsulozyny odpowiednio do 1,3 i 1,6, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Właściwości stosowania.

Tak jak w przypadku innych α1-adrenolityków, przy stosowaniu tamsulozyny w pojedynczych przypadkach możliwe jest obniżenie ciśnienia tętniczego, które czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub przyjąć pozycję leżącą do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulozyną pacjent powinien przejść badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować takie same objawy jak łagodne przerośnięcie prostaty. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz w razie potrzeby – analizę poziomu specyficznego antygenu prostaty (PSA) przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych u takich pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub przyjmujących wcześniej tamsulozynę podczas zabiegu chirurgicznego z powodu zaćmy lub jaskry obserwowano zespół atonicznej źrenicy (IFIS, odmiana zespołu zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po takiej operacji.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1–2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry, jednak korzyści płynące z przerwania leczenia nie zostały jednoznacznie potwierdzone. O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których zakończono stosowanie tamsulozyny wiele miesięcy wcześniej przed operacją zaćmy.

Pacjentom przed planowaną operacją zaćmy lub jaskry nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania tamsulozyny hydrochloranu. W celu zapobiegania możliwym powikłaniom związanym z IFIS, chirurdzy i okuliści powinni być poinformowani, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę.

Tamsulozyny hydrochloranu nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochloran należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Czasem możliwe jest wykrycie resztek tabletki w stolcu.

Zgłaszano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloranu u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Taniz Eras® nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Płodność

Podczas krótko- i długoterminowych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retrogadnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie późnorejestracyjnym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjentów należy jednak uprzedzić o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Zalecana dawka to 1 tabletka dziennie, niezależnie od posiłku. Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana korekta dawki.

U pacjentów z niewydolnością wątroby o umiarkowanym lub średnim nasileniu nie jest wymagana korekta dawki (patrz także sekcja „Przeciwwskazania”).

Sposób stosowania

Doustnie.

Tabletkę należy połykać całą, nie łamiąc ani nie żując, ponieważ mogłoby to zakłócić długotrwałe i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulozyny u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloridem może potencjalnie powodować ciężkie działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie

W przypadku nagłego obniżenia ciśnienia spowodowanego przedawkowaniem należy prowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą). Jeśli ten zabieg nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną oraz podać pacjentowi leki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i prowadzić ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza krwi, mało prawdopodobne jest, że dializa krwi będzie skuteczna.

W celu zapobiegania dalszemu wchłanianiu leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużą ilością leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywnego oraz słabych środków przeczyszczających o niskim ciśnieniu osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Niepożądane działania.

* Oznaczano w okresie pozarejestracyjnym.

W okresie pozarejestracyjnym opisano przypadki wewnątrzoperacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji za zaćmą i jaskrą u pacjentów przyjmujących tamsulozyn (zobacz sekcję „Szczególne środki ostrożności stosowania”).

Doświadczenie pozarejestracyjne.

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii oraz duszności. O podanych przypadkach zgłaszano spontanicznie, częstość doniesień oraz rola tamsulozyny w ich wystąpieniu nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze, po 3 lub 9 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

KRKA, d.d., Novo mesto, Słowenia.

TAD Pharma GmbH, Niemcy.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia.

Heinz-Lochmann-Straße 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy.