Тамсулостад

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ТАМСУЛОСТАД (TAMSULOSTAD)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты (тип А), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк; оболочка капсулы: желатин, индигокармин (Е 132), диоксид титана (Е 171), оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172), оксид железа черный (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с оранжевым корпусом и оливковой крышечкой. Капсула заполнена пеллетами от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подкапывание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, ночные позывы к мочеиспусканию, императивные позывы к мочеиспусканию).

Эти эффекты сохраняются в течение длительного времени при продолжительном лечении и в значительной степени отсрочивают необходимость хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление вследствие уменьшения периферического сосудистого тонуса. При проведении исследований лекарственного средства клинически выраженного снижения артериального давления не отмечалось.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается в том случае, если пациент принимает Тамсулостад в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема разовой дозы Тамсулостада после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стационарная концентрация наблюдается на пятые сутки после ежедневного приема препарата. Cmax при этом примерно на две трети выше, чем после приема однократной дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы примерно на 99 %. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 9 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме — 10 часов, конечный период полувыведения — 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение функциональных расстройств нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания. Реакции гиперчувствительности, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек Квинке, к тамсулозину гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Взаимодействия не отмечалось при одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, однако это не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлориду не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атоничной зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1\–2 недели до проведения операции по удалению катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлена. О синдроме атоничной зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулостада возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять сидячее или лежачее положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые интервалы времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинические исследования с применением Тамсулостад у таких пациентов не проводились.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Тамсулостад показан для применения только мужчинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Дозу и продолжительность лечения необходимо подбирать индивидуально. Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула в сутки. Принимать после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, находясь в вертикальном положении (стоя или сидя). Капсулу принимать не разжёвывая и не разламывая, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного ингредиента.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной и средней степенью тяжести печеночной недостаточностью коррекция дозы также не требуется (см. также «Противопоказания»).

Дети. Препарат не применять у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей (в возрасте до 18 лет) не оценивались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлая гипотензия наблюдалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациенту следует принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли будет эффективным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и гипоосмолярных слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

* — отмечались в пострегистрационном периоде.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром сужения зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. О сообщенных случаях поступали спонтанные сообщения, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях достоверно установлена быть не может.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. СТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Штадаштрассе 2–18, 61118 Бад-Хомбург, Германия.