Tamsulosstad

ISTRUZIONE per l'uso del medicinale TAMSULOSTAD (TAMSULOSTAD)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 capsula contiene cloridrato di tamsulosina 0,4 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, copolimero di metacrilato (tipo A), polisorbato 80, laurilsolfato di sodio, citrato di trietile, talco; involucro della capsula: gelatina, indigocarminio (E 132), biossido di titanio (E 171), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro nero (E 172).

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio modificato, dure.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina con corpo arancione e cappuccio di colore oliva. La capsula contiene pellet di colore bianco fino a quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici.

Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, localizzati nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Questo determina una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, migliorando così il flusso urinario. Contestualmente si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Tali effetti si mantengono nel tempo durante un trattamento prolungato e ritardano in modo significativo la necessità di interventi chirurgici o di cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa a causa della diminuzione del tono vascolare periferico. Tuttavia, negli studi clinici condotti con il medicinale non è stato osservato un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa.

Farmacocinetica

Assorbimento. La tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità pari a circa il 100%. L'assorbimento della tamsulosina avviene in modo leggermente più lento dopo l'assunzione di cibo. Un assorbimento costante si ottiene quando il paziente assume Tamsulosstad nello stesso momento rispetto ai pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola di Tamsulosstad a stomaco pieno, la concentrazione massima di tamsulosina nel plasma viene raggiunta dopo circa 6 ore, mentre la concentrazione stazionaria si osserva già dal quinto giorno di assunzione giornaliera del farmaco. In queste condizioni, la Cmax è approssimativamente due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una singola dose.

Distribuzione. Negli uomini, la tamsulosina è legata alle proteine plasmatiche per circa il 99%. Il volume di distribuzione del farmaco è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo. Il cloridrato di tamsulosina non subisce l'effetto di primo passaggio e viene metabolizzato lentamente nel fegato, formando metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva circola nel sangue in forma invariata.

Eliminazione. Il cloridrato di tamsulosina viene eliminato attraverso i reni; il 9% della dose somministrata viene escreto in forma invariata. Il tempo di emivita dopo una singola dose è di 10 ore, mentre il tempo di emivita finale è di 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento dei disturbi funzionali delle vie urinarie inferiori nella iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni. Reazioni di ipersensibilità, compreso l'angioedema da farmaco indotto di tipo angioedema di Quincke, al cloridrato di tamsulosina o a qualsiasi altro componente del medicinale; ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione sono stati condotti solo negli adulti.

Non sono state osservate interazioni con l'atenololo, l'enalapril, il nifedipino o la teofillina quando somministrati contemporaneamente al cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con la cimetidina aumenta, mentre quella con il furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro limiti normali, non è necessaria alcuna particolare correzione della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarina non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, il diclofenac e la warfarina possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

La somministrazione contemporanea di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetokonazolo (noto inibitore potente del CYP3A4) ha determinato un aumento della Cmax e dell'AUC fino a 2,2 e 2,8 volte rispettivamente.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell'AUC fino a 1,3 e 1,6 volte rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

Il cloridrato di Tamsulosstad non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 nei pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di Tamsulosstad deve essere utilizzato con cautela in associazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti adrenergici può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche d'uso.

In alcuni pazienti che assumevano o hanno assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per l'asportazione della cataratta e del glaucoma è stato osservato il sindrome della pupilla flaccida (IFIS, variante del sindrome della pupilla ristretta), che può causare un aumento delle complicanze durante o dopo tale intervento.

Generalmente, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina da 1 a 2 settimane prima dell'intervento chirurgico per cataratta e glaucoma, tuttavia al momento non è stato stabilito con certezza il beneficio derivante dall'interruzione del trattamento con tamsulosina. Il sindrome della pupilla flaccida è stato riportato anche in pazienti ai quali era stata interrotta la terapia con tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per cataratta.

Ai pazienti non è consigliato iniziare l'assunzione di cloridrato di tamsulosina prima di un intervento chirurgico programmato per cataratta o glaucoma. Durante la preparazione all'intervento, chirurghi e oculisti devono informarsi se il paziente ha assunto (o sta assumendo) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicanze associate all'IFIS.

Come con altri α1-bloccanti, in alcuni casi l'uso di Tamsulosstad può causare abbassamento della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve assumere una posizione seduta o sdraiata fino alla scomparsa di tali sintomi.

Prima di iniziare il trattamento con Tamsulosstad, è necessario sottoporsi a un esame medico per escludere altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento deve essere effettuato un esame rettale della prostata e, se necessario, un test per determinare il livello di antigene specifico prostatico (PSA), sia prima dell'inizio del trattamento che a intervalli regolari durante lo stesso.

Il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici con Tamsulosstad in tali pazienti.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in associazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È necessario usare cautela nel somministrare cloridrato di tamsulosina ai pazienti che in precedenza hanno manifestato allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Tamsulosstad è indicato solo per l'uso negli uomini.

Fertilità

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e eiaculazione insufficiente sono stati riportati nel periodo post-registrazione.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri.

Modalità e posologia di somministrazione.

La posologia e la durata del trattamento devono essere stabilite individualmente. La dose raccomandata negli adulti è di 1 capsula al giorno. Assumere dopo la colazione o dopo il primo pasto della giornata. La capsula deve essere ingerita intera, accompagnata da una quantità sufficiente di acqua, stando in posizione eretta o seduti. La capsula non deve essere spezzata o masticata, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o medio non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche «Controindicazioni»).

Pediatria. Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini (sotto i 18 anni di età) non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno svradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un marcato effetto ipotensivo. Sono stati osservati casi di marcata ipotensione in seguito a diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di marcata riduzione della pressione arteriosa dovuta a sovradosaggio, si deve attuare una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non dovesse risultare efficace, si deve procedere con terapia infusionale e somministrazione di agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e fornire una terapia di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l'emodialisi risulta poco probabile che sia efficace.

Al fine di interrompere l'ulteriore assorbimento del farmaco, può essere indotto artificialmente il vomito. In caso di ingestione di una quantità significativa del farmaco, è necessario praticare il lavaggio gastrico, somministrando carbone attivo e lassativi iposmotici come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

*- segnalati nel periodo post-marketing.

Durante la sorveglianza post-marketing sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell'iride oculare (sindrome della pupilla piccola) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere la sezione "Avvertenze particolari e precauzioni di impiego").

Esperienza post-marketing: oltre agli effetti indesiderati sopra indicati, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Le segnalazioni relative a questi eventi sono spontanee; pertanto, la frequenza e il ruolo della tamsulosina in tali casi non possono essere determinati con certezza.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 10 capsule in un blister; 3 blister in una scatola di cartone.

Categoria di dispensazione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. STADA Arzneimittel AG, Germania.

Sede del produttore e relativo indirizzo dell'ubicazione dell'attività.

Stadastrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel, Germania.