Tamsulosin

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento TAMSULOSTAD (TAMSULOSTAD)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de tamsulosina;

1 cápsula contiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, copolímero de metacrilato (tipo A), polisorbato 80, laurilsulfato sódico, citrato de trietilo, talco; envoltura de la cápsula: gelatina, indigocarmín (E 132), dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro negro (E 172).

Forma farmacéutica. Cápsulas de liberación modificada, duras.

Propiedades físicas y químicas principales: cápsulas duras de gelatina con cuerpo naranja y tapón de color verde oliva. La cápsula contiene pellets de color blanco a casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes utilizados en la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos.

Código ATC G04C A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La tamsulosina bloquea selectiva y competitivamente los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos, especialmente los subtipos α1A y α1D, localizados en la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra. Esto conduce a una disminución del tono de la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga y la porción prostática de la uretra, mejorando así el flujo urinario. Al mismo tiempo, se reducen los síntomas obstructivos e irritativos asociados con la hiperplasia benigna de próstata (dificultad para iniciar la micción, debilitamiento del chorro urinario, goteo tras la micción, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, micción frecuente, necesidad de orinar durante la noche y urgencia miccional).

Estos efectos se mantienen durante un tratamiento prolongado y retrasan significativamente la necesidad de intervención quirúrgica o cateterización.

Los antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos pueden reducir la presión arterial al disminuir el tono vascular periférico. Sin embargo, durante los estudios clínicos con este medicamento no se observó una reducción clínicamente significativa de la presión arterial.

Farmacocinética.

Absorción. La tamsulosina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad de casi el 100 %. La absorción de tamsulosina es algo más lenta tras la ingesta de alimentos. No obstante, se alcanza un nivel de absorción comparable cuando el paciente toma Tamsulosdast a la misma hora después de las comidas. La farmacocinética de la tamsulosina es de carácter lineal.

Tras la administración de una dosis única de Tamsulosdast tras las comidas, la concentración máxima de tamsulosina en plasma se alcanza aproximadamente a las 6 horas. La concentración en estado de equilibrio se observa al quinto día de administración diaria del medicamento. En este caso, la Cmax es aproximadamente dos tercios más alta que tras la administración de una dosis única.

Distribución. En hombres, la tamsulosina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 99 %. El volumen de distribución del fármaco es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Metabolismo. El clorhidrato de tamsulosina no sufre el efecto de primer paso y se metaboliza lentamente en el hígado, formando metabolitos farmacológicamente activos que conservan una alta selectividad por los receptores α1-adrenérgicos. La mayor parte de la sustancia activa circula por la sangre en forma inalterada.

Eliminación. El clorhidrato de tamsulosina se elimina principalmente por los riñones, siendo aproximadamente el 9 % de la dosis excretada sin cambios. El periodo de semieliminación tras una dosis única es de 10 horas, mientras que el periodo de semieliminación final es de 13 horas.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento de los trastornos funcionales de las vías urinarias inferiores en la hiperplasia prostática benigna.

Contraindicaciones. Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema inducido por medicamentos (angioedema de Quincke), al clorhidrato de tamsulosina o a cualquiera de los demás componentes del medicamento; hipotensión ortostática; insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se han realizado únicamente en adultos.

No se han observado interacciones al administrar simultáneamente clorhidrato de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. La administración concomitante con cimetidina aumenta, y con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina; sin embargo, como estos niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesaria una corrección especial de la dosis de tamsulosina.

En estudios in vitro, diazepam, propranolol, clortrimida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en el plasma sanguíneo humano. De forma similar, la tamsulosina no altera los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, clortrimida y clormadinona en plasma sanguíneo humano.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto de la tamsulosina. La administración simultánea con ketoconazol (un inhibidor potente conocido del CYP3A4) provocó un aumento de la Cmax y del AUC hasta 2,2 y 2,8 veces, respectivamente.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina y paroxetina (inhibidor potente del CYP2D6) provoca un aumento de la Cmax y del AUC hasta 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, pero esto no es clínicamente relevante.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4.

La administración concomitante con otros α1-bloqueantes puede potenciar el efecto hipotensor.

Características de uso.

En algunos pacientes que han tomado o están tomando tamsulosina, durante intervenciones quirúrgicas por extracción de cataratas y glaucoma, se ha observado el síndrome de la pupila flácida (IFIS, variante del síndrome de la pupila intraoperatoria), lo que puede provocar un aumento en la frecuencia de complicaciones durante o después de dicha cirugía.

Por lo general, se recomienda suspender el tratamiento con tamsulosina aproximadamente de 1 a 2 semanas antes de la cirugía de extracción de cataratas y glaucoma, aunque actualmente no se ha establecido con certeza el beneficio de interrumpir el tratamiento con tamsulosina. También se han notificado casos de síndrome de la pupila flácida en pacientes que suspendieron el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía de cataratas.

No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina en pacientes antes de una cirugía programada de cataratas o glaucoma. Los cirujanos y oftalmólogos deben informarse, durante la preparación para la cirugía, si el paciente ha tomado (o está tomando) tamsulosina, con el fin de prevenir posibles complicaciones relacionadas con el IFIS.

Como con otros α1-bloqueantes, en casos aislados el uso de TamsulosTAD puede provocar una disminución de la presión arterial que, en ocasiones, podría llevar a la pérdida de conciencia. Ante la aparición de los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe adoptar una posición sentada o acostada hasta que desaparezcan estos síntomas.

Antes de iniciar el tratamiento con TamsulosTAD, se debe realizar un examen médico para descartar otras enfermedades concomitantes que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes de comenzar el tratamiento, se debe realizar un examen rectal de la próstata y, si es necesario, una prueba para determinar el nivel del antígeno prostático específico (PSA), tanto antes del inicio del tratamiento como en intervalos regulares durante el mismo.

Debe administrarse el medicamento con especial precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min), ya que no se han realizado estudios clínicos con TamsulosTAD en este grupo de pacientes.

No se debe administrar clorhidrato de tamsulosina en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 a pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe usarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Se han notificado casos de reacciones alérgicas a la tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a sulfonamidas. Debe tenerse precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina a pacientes con antecedentes de alergia a sulfonamidas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

TamsulosTAD está indicado únicamente para uso en hombres.

Fertilidad

Durante estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se observaron alteraciones en la eyaculación. Casos de alteración de la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria se han notificado en el período poscomercialización.

Capacidad para conducir y operar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de que se presenten mareos.

Vía de administración y dosis.

La dosis y duración del tratamiento deben ajustarse individualmente. La dosis recomendada para adultos es de 1 cápsula al día. Debe tomarse después del desayuno o después de la primera ingestión de alimentos. La cápsula debe tragarse entera, con una cantidad suficiente de agua, estando de pie o sentado. No debe partirse ni masticarse la cápsula, ya que esto interferiría con la liberación modificada del principio activo.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Tampoco se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática moderada o de grado medio (véase también «Contraindicaciones»).

Niños. No se debe utilizar el medicamento en niños.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia del uso de tamsulosina en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Síntomas.

Una sobredosis de clorhidrato de tamsulosina podría provocar potencialmente un efecto hipotensor grave. Se han observado casos de hipotensión grave en distintos grados de sobredosis.

Tratamiento.

En caso de una disminución brusca de la presión arterial debido a una sobredosis, debe administrarse terapia de soporte dirigida a restablecer la función cardiovascular normal (por ejemplo, colocar al paciente en posición horizontal). Si esta medida no es eficaz, se debe realizar terapia por infusión y administrar agentes vasoactivos. Es necesario vigilar la función renal y proporcionar terapia de soporte general. Debido al alto grado de unión de la tamsulosina a las proteínas plasmáticas, la realización de hemodiálisis es poco probable que sea útil.

Con el fin de interrumpir la absorción adicional del medicamento, puede inducirse el vómito de forma artificial. En caso de sobredosis significativa, debe realizarse lavado gástrico con carbón activado y agentes laxantes de bajo potencial osmótico, como el sulfato de sodio.

Reacciones adversas.

*- se han notificado durante el período poscomercialización.

Durante la vigilancia poscomercialización se han descrito casos de inestabilidad intraoperatoria del iris ocular (síndrome de la pupila flácida) durante cirugía por cataratas y glaucoma en pacientes que recibían tamsulosina (ver sección «Instrucciones de uso»).

Experiencia poscomercialización: además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se han notificado casos de fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea. Los informes sobre estos casos han sido espontáneos, por lo que no puede determinarse con certeza la frecuencia ni el papel que podría haber tenido la tamsulosina en dichos casos.

Plazo de caducidad. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el embalaje original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 cápsulas en blíster; 3 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. STADA Arzneimittel AG, Alemania.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Stadashtrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel, Alemania.