Tamsulozostad

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Tamsulozostad (TAMSULOSTAD)

Skład:

substancja czynna: hydrochloran tamsulozyny;

1 kapsułka zawiera 0,4 mg hydrochloranu tamsulozyny;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, kopolimer metakrylowy (typ A), polisorbat 80, laurylosiarczan sodu, cytrynian trietylu, talk; otoczka kapsułki: żelatyna, indygokarmin (E 132), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czarny (E 172).

Postać leku. Kapsułki z modyfikowanym uwalnianiem, twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki z pomarańczową częścią i oliwkową pokrywką. Kapsułka wypełniona peletemi od białego do prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przerostie gruczołu krokowego. Blokery α1-adrenoreceptorów.

Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego oraz części prostatycznej cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego oraz części prostatycznej cewki moczowej i poprawia odpływ moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (trudności w rozpoczęciu oddawania moczu, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagła potrzeba oddania moczu).

Te efekty utrzymują się przez dłuższy czas podczas leczenia długoterminowego i znacząco opóźniają konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego lub kateteryzacji.

Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych mogą obniżać ciśnienie tętnicze w wyniku obniżenia napięcia naczyń obwodowych. W trakcie badań leku nie zaobserwowano klinicznie wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Tamsulozyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi prawie 100%. Wchłanianie tamsulozyny jest nieco wolniejsze po podaniu leku wraz z posiłkiem. Jednakowy poziom wchłaniania osiąga się wtedy, gdy pacjent przyjmuje Tamsulozostad o tej samej porze dnia po posiłku. Farmakokinetyka tamsulozyny ma charakter liniowy.

Po podaniu pojedynczej dawki Tamsulozostadu po posiłku stężenie szczytowe tamsulozyny w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach, a stężenie stacjonarne obserwuje się od piątego dnia codziennego przyjmowania leku. Wartość Cmax jest wówczas wyższa o około dwie trzecie niż po podaniu dawki pojedynczej.

Rozkład. U mężczyzn tamsulozyna wiąże się z białkami osocza w około 99%. Objętość rozkładu leku jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm. Tamsulozyny hydrochloride nie ulega efektowi pierwszego przejścia i powoli metabolizuje się w wątrobie z powstawaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większość substancji czynnej obecna we krwi znajduje się w niezmienionej postaci.

Wydalanie. Tamsulozyny hydrochloride jest wydalany przez nerki, 9% dawki wydzielane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania tamsulozyny po pojedynczej dawce wynosi 10 godzin, końcowy okres półtrwania – 13 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Leczenie zaburzeń czynnościowych dróg moczowych dolnych w dobrej jakości przerostu prostaty.

Przeciwwskazania. Reakcje nadwrażliwości, w tym lekowo wywołany obrzęk naczynioruchowy Quinckego, na hydrochloran tamsulozyny lub którykolwiek inny składnik leku; hipotensja ortostatyczna; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzano wyłącznie u dorosłych.

Nie zaobserwowano interakcji przy jednoczesnym stosowaniu hydrochloranu tamsulozyny z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetiazid, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, gliBenklamid, symwastatyna i warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamsulozyny w osoczu krwi ludzkiej. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazidu i chloromadinonu w osoczu krwi ludzkiej.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie hydrochloranu tamsulozyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania hydrochloranu tamsulozyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia Cmax i AUC odpowiednio do 2,2 i 2,8 raza.

Jednoczesne stosowanie hydrochloranu tamsulozyny i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC odpowiednio do 1,3 i 1,6 raza, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Hydrochloranu tamsulozyny nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Hydrochloran tamsulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Особливости stosowania.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub wcześniej przyjmujących tamsulozyn podczas zabiegów chirurgicznych związanych z usunięciem zaćmy i jaskry obserwowano zespół atonicznej źrenicy (IFIS, odmiana zespołu zwężonej źrenicy), który może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po takiej operacji.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozynem około 1–2 tygodnie przed operacją usunięcia zaćmy i jaskry, jednak korzyść wynikająca z przerwania leczenia tamsulozynem nie została do tej pory jednoznacznie potwierdzona. O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których zakończono stosowanie tamsulozynu dłuższy czas przed operacją zaćmy.

Pacjentom przed planowaną operacją zaćmy lub jaskry nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania tamsulozyny hydrochloranu. Przed przygotowaniem do operacji chirurdzy i okulisci powinni się upewnić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, w celu zapobieżenia możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Tak jak w przypadku stosowania innych α1-adrenolityków, pojedynczo może dojść do obniżenia ciśnienia tętniczego podczas stosowania Tamsulozostad, co czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien przyjąć pozycję siedzącą lub leżącą aż do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Tamsulozostad należy przeprowadzić badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do dobroczynnej hiperplazji gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie rektalne gruczołu krokowego oraz w razie potrzeby test na poziom antygenu specyficznego dla gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Leku należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem Tamsulozostad u takich pacjentów.

Tamsulozyny hydrochloranu nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochloran należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zgłaszano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloranu u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Tamsulozostad wskazany jest wyłącznie do stosowania u mężczyzn.

Plodność

Podczas krótko- i długoterminowych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retrogradowej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie pozarejestracyjnym.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Pacjentów należy jednak uprzedzić o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę i długość trwania leczenia należy dobrać indywidualnie. Zalecana dawka dla dorosłych to 1 kapsułka na dobę. Należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Kapsułkę należy połykać całkowicie, popijając odpowiednią ilością wody, w pozycji stojącej lub siedzącej. Kapsułki nie wolno dzielić, ponieważ mogłoby to zakłócić zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana korekta dawki. U pacjentów z umiarkowaną oraz umiarkowanie ciężką niewydolnością wątroby nie jest wymagana korekta dawki (patrz również „Przeciwwskazania”).

Dzieci. Leku nie należy stosować dzieciom.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulozostadu u dzieci (do 18 roku życia).

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozostadu może potencjalnie spowodować ciężkie działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku nagłego obniżenia ciśnienia krwi w wyniku przedawkowania należy przeprowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję poziomą). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną oraz zastosować leki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i przeprowadzać ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozostadu z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy jest mało prawdopodobne, aby było skuteczne.

W celu zaprzestania dalszego wchłaniania leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających o niskim potencjale osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Efekty uboczne.

* – wystąpiły w okresie pogwarancyjnym.

W okresie pogwarancyjnym opisywano przypadki wewnątrzoperacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozostad (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem»).

Doświadczenie pogwarancyjne: oprócz powyższych działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności. O powyższych przypadkach zgłoszono spontanicznie, częstość doniesień oraz rola tamsulozostadu nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blisterze; po 3 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. STADA Arzneimittel AG, Niemcy.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Stadastrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel, Niemcy.