Табекс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТАБЕКС® (TABEX®)

Состав:

действующее вещество: цитизин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цитизина 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, кальция сульфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

пленочное покрытие: опадрай ІІ коричневый 85G 265001 [частично гидролизованный поливиниловый спирт, диоксид титана (Е 171), макрогол 4000, лецитин, тальк, оксид железа желтый (Е 172), оксид железа красный (Е 172), оксид железа черный (Е 172)].

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 5,5 мм, с гравировкой на одной стороне таблетки, бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости.

Код АТХ N07B A04.

Фармакологические свойства.

Механизм действия.

Цитизин — алкалоид, получаемый из растения Cytisus Laburnum.

Имеет химическую структуру, сходную со структурой никотина и лобелина. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, обладает частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокой аффинностью к подтипу α4β2. Таким образом, препятствует связыванию никотина с α4β2-рецепторами и стимуляции центральной мезолимбической дофаминергической системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать данные рецепторы.

Фармакодинамика.

Действие препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, рефлекторном возбуждении дыхания, выделении адреналина из мозгового слоя надпочечников, повышении артериального давления. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, однако обладает значительно меньшей токсичностью и более выраженным терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика.

Всасывание: цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального применения. Максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигается в течение 0,92 часа.

Распределение: данные о величине объема распределения у человека отсутствуют.

Биотрансформация и выведение: цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Среднее время удержания цитизина в организме составляет около 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

При хронической никотиновой зависимости – для отказа от курения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная аритмия, недавно перенесённое цереброваскулярное заболевание, атеросклероз, тяжёлая артериальная гипертензия, беременность и грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При курении табака наблюдается повышенная активность CYP1A2. После прекращения курения активность этого изофермента может снижаться, что может привести к увеличению плазменных концентраций лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием CYP1A2, таких как теофиллин, ропинирол, клозапин и оланзапин. В этих случаях возможно усиление их побочных эффектов, поскольку данные препараты обладают узким терапевтическим диапазоном.

Одновременное применение препарата Табекс® с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами может привести к усилению холиномиметических побочных эффектов.

Одновременное применение с гиполипидемическими лекарственными средствами (статинами) повышает риск развития миалгии.

Одновременное применение препарата Табекс® с антигипертензивными лекарственными средствами может ослабить их эффект.

Особенности применения.

Табекс® необходимо применять только в том случае, если пациент твердо намерен отказаться от курения. Применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных эффектов никотина (до никотиновой интоксикации).

Отсутствует достаточный клинический опыт применения препарата Табекс® у пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, цереброваскулярными заболеваниями, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреозом, язвенной болезнью желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Препарат этим категориям пациентов следует назначать только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

В связи с отсутствием соответствующих исследований безопасности применения препарата у пациентов с некоторыми формами шизофрении, у пациентов с хромаффинными опухолями надпочечников и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью применение возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Отсутствует достаточный клинический опыт безопасного применения препарата Табекс® детям (в возрасте до 18 лет) и пожилым людям (в возрасте старше 65 лет), поэтому не рекомендуется применение препарата этим возрастным группам.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение лекарственного средства противопоказано в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата Табекс® обычно не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

С учетом того, что у чувствительных пациентов при применении препарата редко могут возникать побочные реакции (сонливость, головокружение), в начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым

Лекарственное средство применять по следующей схеме: с 1-го по 3-й день — по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки). Одновременно постепенно снижать количество выкуриваемых сигарет. Если эффект недостаточный, лечение прекращают и может быть возобновлено через 2–3 месяца. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме:

с 4-го по 12-й день — по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 таблеток в сутки);

с 13-го по 16-й день — по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в сутки);

с 17-го по 20-й день — по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в сутки);

с 21-го по 25-й день — по 1–2 таблетки в сутки.

Таблетки принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Окончательное прекращение курения должно произойти до пятого дня от начала лечения. После завершения курса лечения пациенту следует проявить силу воли и не позволять себе выкуривать ни одной сигареты.

Длительность лечения (по схеме).

Пациенты в возрасте от 65 лет

Применение препарата данной возрастной группе пациентов не рекомендуется.

Дети

Не применять детям.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, обильное потоотделение, тремор, нарушение зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка; при сознании пациента — инфузионное введение водно-солевых растворов; применение противосудорожных препаратов, кардиотоников, аналептиков и других симптоматических средств. Необходимо наблюдать за дыханием, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится. Редко возможно возникновение побочных эффектов слабой или умеренной выраженности. Большинство из них проявляются в начале лечения и исчезают в процессе лечения. Чаще всего они связаны с отказом от курения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

Со стороны эндокринной системы: повышенное потоотделение, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея, боли в верхней части живота, диспепсия, рвота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгии.

Общие нарушения: боль в грудной клетке.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из пленки ПВХ/ПЭ/ПВдХ/ПЭ/ПВХ и алюминиевой фольги. 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производители.

Разрешение на выпуск серии:

АО «Софарма».

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности.

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО «ВИТАМИНЫ»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.