Tabex®

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale TABEX® (TABEX®)

Composizione:

Principio attivo: citisina;

1 compressa rivestita contiene citisina 1,5 mg;

Eccipienti: cellulosa in polvere, calcio solfato diidrato, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato;

Rivestimento filmogeno: Opadry II marrone 85G 265001 [alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, biossido di titanio (E 171), macrogol 4000, lecitina, talco, ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro nero (E 172)].

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse rivestite, di diametro 5,5 mm, con incisione su un lato della compressa, di colore beige.

Gruppo farmacoterapeutico.

Medicinali utilizzati nel trattamento della dipendenza da nicotina.

Codice ATC N07B A04.

Proprietà farmacologiche.

Meccanismo d'azione.

La citisina è un alcaloide ottenuto dalla pianta Cytisus Laburnum.

Ha una struttura chimica simile a quella della nicotina e della lobelina. Si lega in modo selettivo e competitivo ai recettori, esercitando un'attività agonista parziale sui recettori nicotinici colinergici, in particolare mostrando un'elevata affinità per il sottotipo α4β2. In tal modo, impedisce il legame della nicotina ai recettori α4β2 e la stimolazione del sistema dopaminergico mesolimbico centrale, associato ai meccanismi della dipendenza da nicotina, grazie alla capacità della nicotina di attivare tali recettori.

Farmacodinamica.

L'effetto del medicinale consiste nella stimolazione dei gangli del sistema nervoso autonomo, nella stimolazione riflessa della respirazione, nella secrezione di adrenalina dal midollo surrenale e nell'aumento della pressione arteriosa. Il meccanismo d'azione della citisina è simile a quello della nicotina, ma con una tossicità molto inferiore e un effetto terapeutico maggiore. La citisina inibisce competitivamente l'interazione della nicotina con i corrispondenti recettori, portando a una graduale riduzione e alla scomparsa della dipendenza da nicotina.

Farmacocinetica.

Assorbimento: la citisina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La concentrazione plasmatica massima di 15,55 ng/ml viene raggiunta entro 0,92 ore.

Distribuzione: non sono disponibili dati sul volume di distribuzione nell'uomo.

Biotrasformazione ed eliminazione: la citisina non viene metabolizzata nell'organismo. Fino al 64% della dose assunta viene escreta invariata nelle urine entro 24 ore. Il tempo di emieliminazione è di circa 4 ore. Il tempo medio di permanenza della citisina nell'organismo è di circa 6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Nel tabagismo cronico – per il trattamento della disassuefazione dal fumo.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti, infarto miocardico acuto, angina instabile, aritmia cardiaca, recente evento cerebrovascolare, aterosclerosi, grave ipertensione arteriosa, gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Il fumo di tabacco determina un aumento dell'attività del CYP1A2. Dopo la cessazione del fumo di tabacco, l'attività di questo isoenzima può diminuire, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di farmaci metabolizzati dal CYP1A2, come ad esempio teofillina, ropinirolo, clozapina e olanzapina. In questi casi, gli effetti collaterali di tali farmaci possono intensificarsi, poiché presentano una ristretta finestra terapeutica.

L'uso contemporaneo di Tabex® con farmaci colinomimetici e inibitori dell'acetilcolinesterasi può potenziare gli effetti collaterali colinomimetici.

L'associazione con farmaci ipolipemizzanti (statine) aumenta il rischio di insorgenza di mialgie.

L'uso concomitante di Tabex® con farmaci antipertensivi può ridurne l'efficacia.

Caratteristiche di applicazione.

Tabex® deve essere utilizzato solo nel caso in cui il paziente abbia una seria intenzione di smettere di fumare. L'uso del farmaco contemporaneamente al fumo può portare ad un aumento degli effetti collaterali della nicotina (fino all'intossicazione da nicotina).

Non vi è sufficiente esperienza clinica sull'uso del farmaco Tabex® nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca, ipertensione arteriosa, malattie cerebrovascolari, malattie arteriose ostruttive, ipertiroidismo, ulcera peptica gastrica, diabete mellito, insufficienza renale o epatica. In questi gruppi di pazienti il farmaco deve essere somministrato solo dopo un'accurata valutazione da parte del medico del rapporto rischio/beneficio.

A causa della mancanza di studi adeguati sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei pazienti con alcune forme di schizofrenia, nei pazienti con tumori cromaffini del surrene e nella malattia da reflusso gastroesofageo, l'uso del farmaco è possibile solo dopo un'accurata valut inflammazione del rapporto rischio/beneficio.

Non vi è sufficiente esperienza clinica riguardo all'uso sicuro del farmaco Tabex® nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) e negli anziani (di età superiore ai 65 anni); pertanto, non è raccomandato l'uso del farmaco in queste fasce di età.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

L'uso del farmaco Tabex® di solito non influenza la rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Tuttavia, considerando che in pazienti sensibili durante il trattamento possono raramente manifestarsi reazioni avverse (sonnolenza, capogiri), all'inizio della terapia si consiglia di astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti

Il medicinale deve essere assunto secondo il seguente schema: dal 1° al 3° giorno – 1 compressa ogni 2 ore (6 compresse al giorno). Contemporaneamente ridurre gradualmente il numero di sigarette fumate. Se il risultato non è soddisfacente, il trattamento deve essere interrotto e può essere ripreso dopo 2-3 mesi. In caso di effetto positivo, continuare il trattamento secondo il seguente schema:

dal 4° al 12° giorno – 1 compressa ogni 2,5 ore (5 compresse al giorno);

dal 13° al 16° giorno – 1 compressa ogni 3 ore (4 compresse al giorno);

dal 17° al 20° giorno – 1 compressa ogni 5 ore (3 compresse al giorno);

dal 21° al 25° giorno – 1-2 compresse al giorno.

Assumere le compresse intere, accompagnandole con una quantità sufficiente di liquido.

L’interruzione definitiva del fumo deve avvenire entro il quinto giorno dall’inizio del trattamento. Al termine del ciclo terapeutico, il paziente deve esercitare ferma volontà e astenersi completamente dal fumare qualsiasi sigaretta.

Durata del trattamento (secondo lo schema).

Pazienti di età pari o superiore a 65 anni

Non è raccomandato l’uso del medicinale in questo gruppo di età.

Bambini

Non utilizzare nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi da sovradosaggio: nausea, vomito, abbondante sudorazione, tremore, disturbi della vista, debolezza generale, tachicardia, crisi convulsive cloniche, paralisi respiratoria.

Trattamento: lavanda gastrica; se il paziente è cosciente, somministrazione per via endovenosa di soluzioni saline; utilizzo di farmaci anticonvulsivanti, cardiotonici, analettici e altri agenti sintomatici. Monitorare attentamente la funzione respiratoria, la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato. Raramente possono manifestarsi effetti indesiderati da lievi a moderati. La maggior parte di questi si presenta all'inizio del trattamento e scompare durante lo stesso. Più spesso sono associati all'astensione dal fumo e si manifestano con capogiri, mal di testa e insonnia.

Dal punto di vista del sistema endocrino: aumento della sudorazione, riduzione del peso corporeo.

Dal punto di vista del sistema nervoso: mal di testa, capogiri, insonnia, sonnolenza, irritabilità aumentata.

Dal punto di vista cardiaco: tachicardia, palpitazioni.

Dal punto di vista vascolare: lieve aumento della pressione arteriosa.

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: dispnea.

Dal punto di vista del sistema gastrointestinale: alterazioni del gusto e dell'appetito, secchezza delle fauci, dolore addominale, nausea, stitichezza, diarrea, dolore nella parte superiore dell'addome, dispepsia, vomito.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgie.

Disturbi generali: dolore al torace.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale al riparo dall'umidità, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

20 compresse rivestite in blister di pellicola di PVC/PE/PVdC/PE/PVC e foglio di alluminio. 5 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttori.

Autorizzazione al rilascio del lotto:

AT «Sofarma».

AT «VITAMINI».

Sede dei produttori e indirizzi dei luoghi di esercizio dell'attività.

AT «Sofarma»

via Iliensko shose, 16, Sofia, 1220, Bulgaria.

AT «VITAMINI»

Ucraina, 20300, Oblast' di Cerkasy, città di Uman', via Uspenska, 31.