Tabex®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO Tabex® (TABEX®)

Skład:

substancja czynna: cytizyna;

1 tabletka powlekana zawiera cytizyny 1,5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza proszkowa, siarczan wapnia dwuwodny, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu;

pokrycie filmowe: Opadry II brązowy 85G 265001 [częściowo uwodorniony alkohol polowinylowy, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 4000, lecytyna, talk, tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza czarny (E 172)].

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 5,5 mm z grawerunkiem po jednej stronie, koloru beżowego.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny.

Kod ATC N07B A04.

Właściwości farmakologiczne.

Mechanizm działania.

Cytyzyna – alkaloid pozyskiwany z rośliny Cytisus Laburnum.

Ma strukturę chemiczną podobną do struktury nikotyny i lobeliny. Selektywnie i konkurencyjnie wiąże się z receptorami, wykazując częściową aktywność agonystyczną wobec nikotynowych receptorów acetylocholinowych, a w szczególności wysoką powinność do podtypu α4β2. W ten sposób zapobiega wiązaniu się nikotyny z receptorami α4β2 i stymulacji centralnego mezolimbicznego układu dopaminergicznego związanego z mechanizmami uzależnienia od nikotyny, dzięki zdolności nikotyny do aktywowania tych receptorów.

Farmakodynamika.

Działanie leku polega na pobudzaniu zwojów układu nerwowego współczulnego, pobudzaniu oddychania drogą odruchową, wydzielaniu adrenaliny z części rdzeniastej nadnerczy, podnoszeniu ciśnienia tętniczego. Mechanizm działania cytyzyny jest zbliżony do mechanizmu działania nikotyny, ale charakteryzuje się znacznie mniejszą toksycznością i większym efektem terapeutycznym. Cytyzyna konkurencyjnie hamuje oddziaływanie nikotyny z odpowiednimi receptorami, co prowadzi do stopniowego osłabienia i zaniku uzależnienia od nikotyny.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: cytyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego po doustnej aplikacji. Maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 15,55 ng/ml osiągane jest w ciągu 0,92 godz.

Rozkład: brak danych dotyczących objętości rozkładu u ludzi.

Biodegradacja i wydalanie: cytyzyna nie jest metabolizowana w organizmie. Do 64% przyjętej dawki wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półwydalenia wynosi około 4 godzin. Średni czas utrzymywania się cytyzyny w organizmie wynosi około 6 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Przy przewlekłym uzależnieniu od nikotyny – w celu zaprzestania palenia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy, zawał mięśnia sercowego w ostrym okresie, niestabilna dławica piersiowa, arytmia serca, niedawno przebyta choroba naczyniowo-mózgowa, miażdżyca, ciężka nadciśnienie tętnicze, ciąża oraz karmienie piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku palenia tytoniu obserwuje się zwiększoną aktywność CYP1A2. Po zaprzestaniu palenia tytoniu aktywność tego izoenzymu może się zmniejszyć, co może prowadzić do wzrostu stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez CYP1A2, takich jak teofilina, ropinirol, klozapina oraz olanzapina. W takich przypadkach może nasilić się działanie niepożądane tych leków, ponieważ charakteryzują się one małą szerokością działania terapeutycznego.

Jednoczesne stosowanie leku Tabex® z lekami cholinomimetycznymi oraz lekami antycholinesterazowymi może nasilić działanie niepożądane o charakterze cholinomimetycznym.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwhyperlipidemicznymi (statynami) zwiększa ryzyko wystąpienia miialgii.

Jednoczesne stosowanie leku Tabex® z lekami przeciwnadciśnieniowymi może osłabić ich działanie.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Tabex® należy stosować tylko wtedy, gdy pacjent ma poważne zamiary rzucenia palenia. Stosowanie leku jednocześnie z paleniem może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny (aż do zatrucia nikotynowego).

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku Tabex® u chorych z chorobą wieńcową, niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, chorobami mózgowo-naczyniowymi, obturacyjnymi chorobami tętnic, nadczynnością tarczycy, wrzodem żołądka, cukrzycą, niewydolnością nerek lub wątroby. Lek ten należy przepisać tym kategoriom pacjentów tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka.

Z powodu braku odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów z niektórymi postaciami schizofrenii, u pacjentów z guzami chromochłonnymi nadnerczy i z chorobą refluksową przełyku, możliwe jest jedynie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpiecznego stosowania leku Tabex® u dzieci (do 18 roku życia) i u osób starszych (powyżej 65 roku życia), dlatego nie zaleca się stosowania leku w tych grupach wiekowych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Stosowanie leku Tabex® zazwyczaj nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Ze względu na możliwość rzadkiego występowania działań niepożądanych (senność, zawroty głowy) u wrażliwych pacjentów podczas stosowania leku, na początku leczenia należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Odmiana dorosłych

Lek stosuje się według następującego schematu: od 1. do 3. dnia – po 1 tabletce co 2 godziny (6 tabletek na dobę). W tym samym czasie należy stopniowo zmniejszać liczbę wypalanych papierosów. Jeśli efekt jest niezadowalający, leczenie należy przerwać i może być wznowione po 2–3 miesiącach. Przy pozytywnym efekcie leczenie kontynuuje się według następującego schematu:

od 4. do 12. dnia – po 1 tabletce co 2,5 godziny (5 tabletek na dobę);

od 13. do 16. dnia – po 1 tabletce co 3 godziny (4 tabletki na dobę);

od 17. do 20. dnia – po 1 tabletce co 5 godzin (3 tabletki na dobę);

od 21. do 25. dnia – po 1–2 tabletki na dobę.

Tabletki należy przyjmować całkowicie, popijając wystarczającą ilością płynu.

Ostateczne zaprzestanie palenia powinno nastąpić do piątego dnia od rozpoczęcia leczenia. Po zakończeniu cyklu leczenia pacjent powinien wykazać silną wolę i nie dopuszczać do wypalenia żadnego papierosa.

Czas trwania leczenia (według schematu).

Pacjenci w wieku powyżej 65 roku życia

Nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej pacjentów.

Dzieci

Nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, obfite pocenie się, drżenie, zaburzenia wzroku, osłabienie ogólne, tachykardia, drgawki kloniczne, porażenie oddechu.

Leczenie: przemywanie żołądka; jeśli pacjent jest przytomny – wlewanie roztworów wodno-elektrolitowych; stosowanie leków przeciwdrgawkowych, kardiostymulujących, analeptyków oraz innych środków objawowych. Należy prowadzić stałą obserwację oddechu, ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Rzadko mogą wystąpić działania niepożądane o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Większość z nich pojawia się na początku leczenia i ustępuje w jego trakcie. Najczęściej są one związane z zaprzestaniem palenia i objawiają się zawrotami głowy, bólem głowy oraz bezsennością.

Ze strony układu endokrynnego: nadmierne pocenie się, spadek masy ciała.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, senność, podatność na irytację.

Ze strony serca: tachykardia, kołatania serca.

Ze strony układu krążenia: nieznaczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: zmiany wrażeń smakowych i apetytu, suchość w ustach, ból brzucha, nudności, zaparcia, biegunka, ból w górnej części brzucha, wzdęcia, wymioty.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: bóle mięśni.

Ogólne zaburzenia: ból w klatce piersiowej.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

20 tabletek powlekanych w blisterze z folii z tworzywa sztucznego PVX/PE/PVdX/PE/PVX i folii aluminiowej. 5 blisterów w tece kartonowej.

Kategoria dystrybucji.

Leki bez recepty.

Producenci.

Pozwolenie na wprowadzenie partii do obrotu:

AT „Sofarma”.

AT „WITAMINY”.

Siedziby producentów oraz adresy miejsc wykonywania ich działalności.

AT „Sofarma”

Iliensko szose 16, Sofija, 1220, Bułgaria.

AT „WITAMINY”

Ukraina, 20300, obwód czerkaski, miasto Uman, Uspieńska 31.