Т-мексат

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Т-МЕКСАТ (T-MEKSAT)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 ампула (2 мл) раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Т-МЕКСАТ является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресспротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных неблагоприятных факторов, в том числе к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Т-МЕКСАТ улучшает метаболизм в головном мозге и его кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид – белок, снижает вязкость мембраны, повышает её текучесть. Модулирует активность связанных с мембранами ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и уменьшение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, что приводит к повышению содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Сукцинат этилметилгидроксипиридина способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышает остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Т-МЕКСАТ быстро переходит из сосудистого русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроноконъюгата, а в незначительных количествах — в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

хроническая ишемия мозга;

синдром вегетативной дистонии;

лёгкие (умеренные) когнитивные нарушения;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам лекарственного средства.

Период беременности или лактации. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственное средство усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ИАПФ и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нимодипином, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних; совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных реакций последних.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у больных с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

С осторожностью следует применять лекарственное средство Т-МЕКСАТ у пациентов с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата в виде таблеток перорально.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении этилметилгидроксипиридина сукцината у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили прямых или вредных эффектов. Лекарственное средство противопоказано во время беременности.

Период лактации. Сведений о проникновении этилметилгидроксипиридина сукцината (метаболитов) в грудное молоко кормящих женщин не имеется. Лекарственное средство противопоказано в период грудного вскармливания.

Фертильность. Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили признаков репродуктивной токсичности.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.д.).

Способ применения и дозы.

Схема применения зависит от заболевания.

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения следует разводить в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Струйно Т-МЕКСАТ вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Т-МЕКСАТ применять в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на приём пероральных лекарственных форм.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарственное средство Т-МЕКСАТ применять в течение 10–15 дней путём внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, после чего рекомендован переход на приём пероральных лекарственных форм.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Т-МЕКСАТ следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение следующих 2 недель, после чего рекомендован переход на приём пероральных лекарственных форм.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводить внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы.

При хронической ишемии мозга лекарственное средство следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы.

При лёгких (умеренных) когнитивных расстройствах Т-МЕКСАТ следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы.

При тревожных расстройствах лекарственное средство применять внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней, после чего рекомендован переход на приём пероральных лекарственных форм.

При остром инфаркте миокарда Т-МЕКСАТ вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение лекарственного средства Т-МЕКСАТ, в последующие 9 дней возможно его введение внутримышечно. Внутривенное введение проводить путём капельной инфузии медленно (чтобы избежать побочных реакций) с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором глюкозы в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение лекарственного средства в течение не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Т-МЕКСАТ (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий Т-МЕКСАТ применять в составе комплексной терапии внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Т-МЕКСАТ вводить в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первый день как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство Т-МЕКСАТ назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Лёгкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжёлое течение — в пульс-дозировании 800 мг в первый день при двукратном режиме введения, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжёлое течение — в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети. Применение противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Чтобы избежать возникновения побочных реакций, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %); часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко — сонливость; частота неизвестна — нарушения процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна — нарушения координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко — снижение/повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, раздражение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна — диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, высыпания, гиперемия лица; частота неизвестна — дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла; частота неизвестна — изменения в месте введения.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.