T-Meksat

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego T-MEKSAT (T-MEKSAT)

Skład:

substancja czynna: succynian etylometylohydroksypirydyny;

1 ampułka (2 ml) roztworu zawiera 100 mg succynianu etylometylohydroksypirydyny;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko żółtawa przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

T-Meksat jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, środkiem ochronnym dla błon komórkowych, wykazuje działanie antyhipoksyjne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwuzwojowe oraz anksjolityczne. Lek zwiększa odporność organizmu na działanie różnych szkodliwych czynników, w tym na stany patologiczne zależne od niedotlenienia (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

T-Meksat poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, polepsza mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w przypadku hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejsza stężenie całkowitego cholesterolu oraz lipoprotein o niskiej gęstości (LPPN). Zmniejsza toksycję enzymatyczną i intoksykację wewnętrzną w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku wynika z jego działania przeciwutleniającego i ochronnego dla błon komórkowych. Inhibuje nadtlenkowe utlenianie lipidów, zwiększa aktywność nadtlenkodysmutazy, poprawia stosunek lipid–białko, zmniejsza lepkość błony komórkowej i zwiększa jej płynność. Moduluje aktywność enzymów związanych z błoną (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinoesterazy), kompleksów receptorowych (benzodiazepinowego, γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowego), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biobłon, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Suk cynian etylometylohydroksypirydyny zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. Wspomaga kompensacyjne wzmocnienie glikolizy beztlenowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, co prowadzi do wzrostu stężenia adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów, stabilizuje błony komórkowe.

Suk cynian etylometylohydroksypirydyny normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi w obrębie obszaru niedokrwienia, zmniejsza skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedokrwieniu wieńcowym. Zwiększa działanie antykościowe leków nitrowych. Suk cynian etylometylohydroksypirydyny sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki oraz włókien nerwu wzrokowego w postępującej neuropatii, której następstwem jest przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększa ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśni lek wykrywany jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg to 3,5–4,0 μg/ml. T-Meksat szybko przechodzi z krwi do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Lek wydostaje się z organizmu z moczem, głównie w formie glukuronidowej, a w niewielkich ilościach – w postaci niezmienionej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

ostry udar mózgu;

urazowe uszkodzenie mózgu, skutki urazów głowy i mózgu;

encefalopatia dyskrążeniowa;

przewlekłe niedokrwienie mózgu;

zespoł wadliwej regulacji odruchów naczynioruchowych;

łagodne (umiarkowane) zaburzenia poznawcze;

zaburzenia lękowe w stanach nerwicowych i podobnych do nerwic;

ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii skojarzonej;

pierwotna jaskra otwartego kąta na różnych etapach rozwoju, w ramach terapii skojarzonej;

leczenie zespołu abstynencyjnego przy alkoholizmie z przewagą zaburzeń typu nerwicowego i zaburzeń krążeniowo-naczyniowych;

ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;

ostry proces zapalny ropny jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki o charakterze martwiczym, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

ostra niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku.

Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lek ten nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy). Ogranicza toksyczny efekt alkoholu etylowego. Wzmacnia działanie przeciwwijątkowe nitrozasobów oraz działanie przeciwciśnieniowe leków przeciwwysokociśnieniowych, takich jak inhibitory ACE i β-blokery. Stosowanie łączone z nibentanem, propranololem i werapamilem zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów arytmogennych tych leków. Stosowanie łączone z neuroleptykami zmniejsza ryzyko wystąpienia oraz nasilenie działań niepożądanych tych leków.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u predysponowanych pacjentów, u chorych na astmę oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczany(IV), możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwościowych. Preparat zawiera metabisulfit sodu, który może wywoływać skurcz oskrzeli.

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Należy stosować z ostrożnością lek T-Meksat u chorych z retinopatią cukrzycową (lek nie powinien być stosowany dłużej niż 7–10 dni) z uwagi na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Po zakończeniu podawania dożylnego w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację leczenia preparatem w postaci tabletek doustnie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych dotyczących stosowania sukcyjanianu etylometylohydroksypirydyny u kobiet w ciąży. Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na obecność bezpośrednich lub szkodliwych skutków. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Okres laktacji. Brak danych dotyczących przenikania sukcyjanianu etylometylohydroksypirydyny (metabolitów) do mleka matki karmiącej. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Plodność. Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na obecność toksyczności reprodukcyjnej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

W okresie przyjmowania leku należy zachować ostrożność podczas pracy wymagającej szybkości reakcji psychoruchowych (prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn itp.).

Sposób stosowania i dawki.

Schemat stosowania zależy od choroby.

Wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (strzykawkowo lub kroplowo). Przy sposobie infuzyjnym należy rozcieńczyć w 100–150 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy. T-Meksat podaje się strzykawkowo powoli przez 5–7 minut, kroplowo – z szybkością 40–60 kropel na minutę. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 1200 mg.

Przy ostrych zaburzeniach krążenia mózgowego T-Meksat stosuje się w pierwszych 10–14 dniach – dożylnie kroplowo po 200–500 mg 2–4 razy na dobę, następnie – wewnątrzmięśniowo po 200–250 mg 2–3 razy na dobę przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy lekarskie.

Przy urazach głowy i skutkach urazów głowy lek T-Meksat stosuje się przez 10–15 dni metodą dożylnego podania kroplowego po 200–500 mg 2–4 razy na dobę, po czym zaleca się przejście na doustne formy lekarskie.

Przy encefalopatii dyscyrkulacyjnej w fazie dekompensacji lek T-Meksat należy stosować dożylnie strzykawkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez 14 dni. Następnie lek podaje się wewnątrzmięśniowo po 100–250 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie, po czym zaleca się przejście na doustne formy lekarskie.

Dla profilaktyki przeciwdziałającej encefalopatii dyscyrkulacyjnej lek podaje się wewnątrzmięśniowo po 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy lekarskie.

Przy przewlekłym niedokrwieniu mózgu lek należy podawać po 10 ml (500 mg) 1 raz na dobę dożylnie kroplowo lub dożylnie strzykawkowo powoli przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy lekarskie.

Przy łagodnych (umiarkowanych) zaburzeniach poznawczych T-Meksat należy podawać po 10 ml (500 mg) 1 raz na dobę dożylnie kroplowo lub dożylnie strzykawkowo powoli przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy lekarskie.

Przy zaburzeniach lękowych lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy lekarskie.

Przy ostrym zawałcie mięśnia sercowego T-Meksat podaje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo przez 14 dni w trakcie tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego, obejmującej nitraty, β-blokery, inhibitory ACE, leki tromboliczne, leki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe, a także środki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zalecane jest dożylne podawanie leku T-Meksat, w kolejnych 9 dniach możliwe jest podanie wewnątrzmięśniowe. Podawanie dożylne prowadzi się metodą infuzji kroplowej, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), z 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne podanie strzykawkowe leku przez nie krócej niż 5 minut.

Podawanie leku T-Meksat (dożylne lub wewnątrzmięśniowe) wykonuje się 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dawka terapeutyczna dobową wynosi 6–9 mg na każdy kilogram masy ciała na dobę, dawka pojedyncza – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

Przy jaskrze otwartego kąta różnych stadiów T-Meksat stosuje się w ramach terapii skojarzonej wewnątrzmięśniowo po 100–300 mg na dobę, 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

Przy alkoholowym syndromie abstynencyjnym T-Meksat podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie lub wewnątrzmięśniowo 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

Przy ostrym zatruciu lekami przeciwpadaczkowymi lek podaje się dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

Przy ostrych procesach zapalnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki z martwicą, zapalenie otrzewnej) lek przepisuje się w pierwszej dobie zarówno w okresie przedoperacyjnym, jak i pooperacyjnym. Dawkowanie zależy od formy i ciężkości choroby, stopnia zaawansowania procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Odstawienie leku powinno odbywać się stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

Przy ostrym zapaleniu trzustki o charakterze obrzękowym (interstycjalnym) lek T-Meksat przepisuje się po 200–500 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Łagodny stopień ciężkości zapalenia trzustki z martwicą – po 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Średni stopień ciężkości – po 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu). Ciężki przebieg – w dawkowaniu pulsacyjnym 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym schemacie podania, następnie – po 200–500 mg 2 razy na dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg – w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku trzustkowego, po ustabilizowaniu stanu – po 300–500 mg 2 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Pacjenci w wieku podeszłym. Korekty dawki dla pacjentów w wieku podeszłym nie wymaga.

Dzieci. Stosowanie jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Leczenie zazwyczaj nie jest wymagane, objawy ustępują samorzutnie w ciągu doby. W przypadku wyraźnych objawów stosuje się leczenie wspierające i objawowe.

Reakcje niepożądane.

Aby uniknąć wystąpienia reakcji niepożądanych, zaleca się przestrzeganie zalecanego trybu dawkowania i szybkości podawania leku. Częstotliwość występowania reakcji niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥10 %); często (≥ 1 %, ale ≤ 10 %); nieczęsto (≥ 0,1 %, ale ≤ 1 %); rzadko (≥ 0,01 %, ale ≤ 0,1 %); bardzo rzadko (≤ 0,01 %); częstotliwość nieznana (częstotliwość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstotliwość nieznana – reakcje alergiczne, zaczerwienienie, możliwe ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – senność; częstotliwość nieznana – zaburzenia zasypiania, uczucie niepokoju, reaktywność emocjonalna.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstotliwość nieznana – uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstotliwość nieznana – zaburzenia koordynacji, drżenie.

Ze strony naczyń: bardzo rzadko – obniżenie/podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko – suchość kaszlu, podrażnienie gardła, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstotliwość nieznana – skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; częstotliwość nieznana – zaburzenia dyspeptyczne, biegunka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko – świąd, wysypka, zaczerwienienie twarzy; częstotliwość nieznana – hiperhydrioza obwodowa.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła; częstotliwość nieznana – zmiany w miejscu podania.

W trakcie długotrwałego podawania leku możliwe są następujące reakcje niepożądane: wzdęcia, osłabienie, obrzęki obwodowe.

Zgłaszanie reakcji niepożądanych. Zgłaszanie reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami. Używać wyłącznie rozpuszczalników wskazanych w instrukcji.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna Prywatna „Lekhim-Charków”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.