T-Mexat
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO T-MEKSAT (T-MEKSAT)
Composición:
Principio activo: succinato de etilmetilhidroxipiridina;
Cada ampolla (2 ml) de solución contiene 100 mg de succinato de etilmetilhidroxipiridina;
Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema nervioso. Código ATC N07X X.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinamia.
T-MEXAT es un inhibidor de los procesos de radicales libres, un membranoprotector, que ejerce efectos antíhipóxicos, estresoprotectores, nootrópicos, anticonvulsivos y ansiolíticos. El medicamento aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores nocivos, incluyendo estados patológicos dependientes del oxígeno (choque, hipoxia e isquemia, alteraciones de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y agentes antipsicóticos (neurolépticos)).
T-MEXAT mejora el metabolismo cerebral y el suministro sanguíneo al cerebro, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduce la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Tiene un efecto hipolipemiante, reduciendo el contenido de colesterol total y lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.
El mecanismo de acción del medicamento se debe a su actividad antioxidante y membranoprotectora. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación lípido-proteína, disminuye la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Modula la actividad de enzimas ligadas a membranas (fosfodiesterasa independiente del calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido γ-aminobutírico (GABA), colinérgico), potenciando su capacidad de unión con ligandos, favoreciendo la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y la mejora de la transmisión sináptica. El succinato de etilmethylhidroxipiridina aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Induce un aumento en la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y una reducción en la inhibición de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs en condiciones de hipoxia, aumentando los niveles de adenosintrifosfato (ATP) y fosfocreatina, activando las funciones energéticas mitocondriales y estabilizando las membranas celulares.
El succinato de etilmethylhidroxipiridina normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el tamaño de la zona de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y contractilidad del miocardio, así como aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona isquémica, disminuyendo las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Aumenta la actividad antianginosa de los fármacos nítricos. El succinato de etilmethylhidroxipiridina favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva cuyas consecuencias son la isquemia crónica y la hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, aumentando la agudeza visual.
Farmacocinética.
Tras la administración intramuscular, el medicamento se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas tras la inyección. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45–0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400–500 mg es de 3,5–4,0 μg/ml. T-MEXAT pasa rápidamente desde el torrente sanguíneo hacia órganos y tejidos y se elimina rápidamente del organismo. El medicamento se excreta por la orina principalmente en forma de conjugado con glucurónido y en cantidades insignificantes sin cambios.
Características clínicas.
Indicaciones.
Trastornos agudos de la circulación cerebral;
traumatismo craneoencefálico, secuelas de traumatismos craneoencefálicos;
encefalopatía discirculatoria;
isquemia cerebral crónica;
síndrome de distonía vegetativa;
trastornos cognitivos leves (moderados);
trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a neurosis;
infarto agudo de miocardio (desde el primer día), como parte del tratamiento combinado;
glaucoma de ángulo abierto primario en diferentes estadios, como parte del tratamiento combinado;
tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a neurosis y trastornos neurocirculatorios;
intoxicación aguda por medicamentos antipsicóticos;
procesos inflamatorios agudos purulentos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte del tratamiento combinado.
Contraindicaciones.
Insuficiencia hepática o renal aguda, hipersensibilidad individual aumentada al principio activo y/o a los excipientes del medicamento.
Periodo de embarazo o lactancia. Edad pediátrica.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Al administrarse simultáneamente, el medicamento potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiazepínicos, de los medicamentos anticonvulsivos (carbamazepina) y de los medicamentos antiparkinsonianos (levodopa). Disminuye el efecto tóxico del alcohol etílico. Aumenta la actividad antianginosa de los nitroderivados y la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la ECA y de los β-bloqueantes. La administración conjunta con nibentano, propranolol y verapamilo reduce el riesgo de efectos arritmogénicos de estos últimos; la administración conjunta con neurolépticos disminuye el riesgo y la intensidad de las reacciones adversas de estos últimos.
Características de uso.
En casos individuales, especialmente en pacientes predispuestos y en pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los sulfitos, es posible el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad graves. El medicamento contiene metabisulfito de sodio, que puede provocar broncoespasmo.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Debe administrarse con precaución el medicamento T-MEXAT a pacientes con retinopatía diabética (la duración del tratamiento no debe exceder los 7–10 días) debido a su propiedad de potenciar los procesos proliferativos.
Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto logrado, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento en forma de comprimidos por vía oral.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. No existen datos sobre el uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina en mujeres embarazadas. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican la presencia de efectos directos o adversos. El medicamento está contraindicado durante el embarazo.
Periodo de lactancia. No hay información disponible sobre la penetración del succinato de etilmetilhidroxipiridina (ni de sus metabolitos) en la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia.
Fertilidad. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican la presencia de toxicidad reproductiva.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.
Durante el tratamiento con este medicamento, debe tenerse precaución en actividades que requieran rapidez en las reacciones psicofísicas (conducción de vehículos, manejo de maquinaria, etc.).
Vía de administración y dosis.
El esquema de administración depende de la enfermedad.
Por vía intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión). En el caso de administración por infusión, debe diluirse en 100–150 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio o en solución al 5 % de glucosa. La administración en bolo de T-MEXAT debe realizarse lentamente durante 5–7 minutos; la administración por infusión, a una velocidad de 40–60 gotas por minuto. La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.
En trastornos agudos de la circulación cerebral: durante los primeros 10–14 días, administrar T-MEXAT por vía intravenosa en infusión a una dosis de 200–500 mg de 2 a 4 veces al día; posteriormente, administrar por vía intramuscular 200–250 mg de 2 a 3 veces al día durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.
En traumatismos craneoencefálicos y sus secuelas: administrar el medicamento T-MEXAT durante 10–15 días mediante infusión intravenosa a una dosis de 200–500 mg de 2 a 4 veces al día; posteriormente, se recomienda el paso a formas orales del medicamento.
En encefalopatía discirculatoria en fase de descompensación: el medicamento T-MEXAT debe administrarse por vía intravenosa en bolo o por infusión a una dosis de 200–500 mg de 1 a 2 veces al día durante 14 días. Posteriormente, el medicamento se administra por vía intramuscular a una dosis de 100–250 mg al día durante las siguientes 2 semanas, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.
Para profilaxis cíclica de la encefalopatía discirculatoria: administrar el medicamento por vía intramuscular a una dosis de 200–250 mg 2 veces al día durante 10–14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.
En isquemia cerebral crónica: el medicamento debe administrarse a una dosis de 10 ml (500 mg) 1 vez al día por vía intravenosa en infusión o en bolo lento durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.
En trastornos cognitivos leves (moderados): T-MEXAT debe administrarse a una dosis de 10 ml (500 mg) 1 vez al día por vía intravenosa en infusión o en bolo lento durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.
En trastornos de ansiedad: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular en una dosis diaria de 100–300 mg durante 14–30 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.
En infarto agudo de miocardio: administrar T-MEXAT por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días como complemento del tratamiento convencional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueantes, inhibidores de la ECA, trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicaciones. Durante los primeros 5 días, para lograr un efecto máximo, se recomienda la administración intravenosa del medicamento T-MEXAT; durante los siguientes 9 días, puede administrarse por vía intramuscular. La administración intravenosa debe realizarse mediante infusión gota a gota, lentamente (para evitar reacciones adversas), en 100–150 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio o solución al 5 % de glucosa, durante 30–90 minutos. Si es necesario, puede administrarse en bolo lento durante no menos de 5 minutos.
La administración del medicamento T-MEXAT (por vía intravenosa o intramuscular) debe realizarse 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6–9 mg por kilogramo de peso corporal al día; la dosis por toma es de 2–3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, ni la dosis por toma los 250 mg.
En glaucoma de ángulo abierto en distintas etapas: T-MEXAT debe administrarse como parte de un tratamiento combinado, por vía intramuscular a una dosis de 100–300 mg al día, de 1 a 3 veces al día durante 14 días.
En síndrome de abstinencia alcohólica: administrar T-MEXAT a una dosis de 200–500 mg por vía intravenosa o intramuscular de 2 a 3 veces al día durante 5–7 días.
En intoxicación aguda por antipsicóticos: administrar el medicamento por vía intravenosa a una dosis de 200–500 mg al día durante 7–14 días.
En procesos agudos inflamatorios supurativos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis): el medicamento debe administrarse el primer día tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, de la extensión del proceso y de las variantes del curso clínico. La suspensión del medicamento debe realizarse gradualmente, únicamente tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo estable.
En pancreatitis aguda edematosa (intersticial): administrar el medicamento T-MEXAT a una dosis de 200–500 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado leve de gravedad de pancreatitis necrótica: 100–200 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado de gravedad moderado: 200 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio). Curso grave: en dosis pulsadas de 800 mg el primer día con un régimen de administración dos veces al día; posteriormente, 200–500 mg 2 veces al día, con reducción progresiva de la dosis diaria. Curso muy grave: dosis inicial de 800 mg al día hasta la remisión estable de los síntomas de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, administrar 300–500 mg 2 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio), con reducción progresiva de la dosis diaria.
Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.
Niños: su uso está contraindicado.
Sobredosis.
Síntomas: somnolencia, insomnio.
Tratamiento: debido a la baja toxicidad del medicamento, la sobredosis es poco probable. Generalmente no se requiere tratamiento; los síntomas desaparecen espontáneamente dentro de 24 horas. En caso de síntomas pronunciados, se realiza tratamiento de soporte y sintomático.
Reacciones adversas.
Para evitar la aparición de reacciones adversas, se recomienda seguir el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento. La frecuencia de las reacciones adversas se determinó de acuerdo con la clasificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy frecuentes (≥10 %); frecuentes (≥1 %, pero ≤10 %); poco frecuentes (≥0,1 %, pero ≤1 %); raras (≥0,01 %, pero ≤0,1 %); muy raras (≤0,01 %); frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse con base en los datos disponibles).
Del sistema inmunitario: muy raras – shock anafiláctico, angioedema, urticaria; frecuencia desconocida – reacciones alérgicas, hiperemia, posibles reacciones graves de hipersensibilidad.
Alteraciones psiquiátricas: muy raras – somnolencia; frecuencia desconocida – alteraciones para conciliar el sueño, sensación de ansiedad, reactividad emocional.
Del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida – palpitaciones, taquicardia.
Del sistema nervioso: muy raras – cefalea, mareo (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida – alteraciones de la coordinación, temblor.
De los vasos sanguíneos: muy raras – disminución/aumento de la presión arterial (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio).
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: muy raras – tos seca, irritación en la garganta, molestias en el pecho, dificultad para respirar (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida – broncoespasmo.
Del tracto gastrointestinal: muy raras – sequedad de boca, náuseas, sensación de mal olor, sabor metálico en la boca; frecuencia desconocida – trastornos dispepsia, diarrea.
De la piel y tejidos subcutáneos: muy raras – picor, erupción cutánea, hiperemia facial; frecuencia desconocida – hiperhidrosis distal.
Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: muy raras – sensación de calor; frecuencia desconocida – cambios en el lugar de administración.
Durante la administración prolongada del medicamento, pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas: flatulencia, debilidad, edemas periféricos.
Notificación de reacciones adversas. La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
El medicamento no debe mezclarse con otros productos farmacéuticos. Utilizar únicamente los vehículos de administración indicados en las instrucciones.
Envase. 2 ml en ampolla; 5 ampollas por blíster, 2 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. Sociedad por Acciones Privada «Lekhym-Járkov».
Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.