T-Mexat

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE T-Mexat

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 fiala (2 ml) di soluzione contiene 100 mg di succinato di etilmetilidrossipiridina;

Eccipienti: metabisolfito di sodio (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido incolore o leggermente giallastro, trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

T-Mexat è un inibitore dei processi a radicali liberi, un membranoprotettore, esercita un'azione antiossidante, antiipossica, stressoprotettiva, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, in particolare agli stati patologici dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

T-Mexat migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione ematica del cervello, migliora la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dal suo effetto antiossidante e membranoprotettore. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossida, aumenta l'attività della superossido dismutasi, incrementa il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività di enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e di complessi recettoriali (benzodiazepinico, acido γ-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturale e funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Il succinato di etilmetilidrossipiridina aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e una riduzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, con aumento del contenuto di adenosintrifosfato (ATP) e fosfocreatina, attivando le funzioni energetiche dei mitocondri e stabilizzando le membrane cellulari.

Il succinato di etilmetilidrossipiridina normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'area di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona ischemica, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati. Il succinato di etilmetilidrossipiridina favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva, le cui conseguenze sono ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acutezza visiva.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'applicazione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45–0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400–500 mg è pari a 3,5–4,0 µg/ml. T-Mexat passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso le urine, principalmente in forma glucuronide coniugata e in piccole quantità in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale;

trauma cranico e conseguenze dei traumi cranici;

encefalopatia discircolatoria;

ischemia cerebrale cronica;

sindrome da distonia vegetativa;

disturbi cognitivi lievi (moderati);

disturbi d'ansia in stati neurotici e simili a neurosi;

infarto acuto del miocardio (dal primo giorno), come parte della terapia complessa;

glaucoma cronico ad angolo aperto a diversi stadi, come parte della terapia complessa;

trattamento del sindrome astinenziale nell'alcolismo con predominanza di disturbi di tipo nevrotico e neurocircolatori;

intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;

processi infiammatori acuti e purulenti nell'addome (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale all'ingrediente attivo e/o agli eccipienti del medicinale.

Periodo di gravidanza o allattamento al seno. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Quando somministrato contemporaneamente, il medicinale potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, degli anticonvulsivanti (carbamazepina) e dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico. Aumenta l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati e l'attività antipertensiva degli inibitori dell'ACE e dei β-bloccanti. L'uso concomitante con nibentano, propranololo e verapamil riduce il rischio di effetti aritmogeni di questi ultimi; l'uso concomitante con neurolettici riduce il rischio e l'intensità delle reazioni avverse di questi ultimi.

Caratteristiche di impiego.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti o affetti da asma bronchiale con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità gravi. Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che può causare broncospasmo.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Il medicinale T-Mexat deve essere usato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la terapia non deve superare i 7-10 giorni) a causa della proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di continuare il trattamento con il medicinale sotto forma di compresse per via orale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati sull’uso di succinato di etilmetilidrossipiridina in donne in gravidanza. Gli studi di tossicità riproduttiva sugli animali non indicano effetti diretti o dannosi. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza.

Periodo di allattamento. Non sono disponibili informazioni sulla penetrazione del succinato di etilmetilidrossipiridina (metaboliti) nel latte materno. Il medicinale è controindicato durante l’allattamento al seno.

Fertilità. Gli studi di tossicità riproduttiva sugli animali non indicano la presenza di tossicità riproduttiva.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o altri macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, si raccomanda cautela nelle attività che richiedono prontezza di reazioni psicofisiche (guida di veicoli, uso di macchinari, ecc.).

Modalità e dosi di somministrazione.

Lo schema di somministrazione dipende dalla patologia.

Per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o in infusione). Nel caso di somministrazione per infusione, diluire in 100–150 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 % o in soluzione glucosata al 5 %. La somministrazione in bolo di T-Mexat deve essere lenta, nell’arco di 5–7 minuti; per via endovenosa in infusione, la velocità deve essere di 40–60 gocce al minuto. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg.

Nelle alterazioni acute della circolazione cerebrale: T-Mexat deve essere somministrato nei primi 10–14 giorni per via endovenosa in infusione, 2–4 volte al giorno, con dosi da 200 a 500 mg; successivamente, per 14 giorni, per via intramuscolare con dosi da 200 a 250 mg, 2–3 volte al giorno. Dopodiché si raccomanda la transizione alle forme farmaceutiche orali.

Nel trauma cranico e nelle sue conseguenze: il medicinale T-Mexat deve essere somministrato per 10–15 giorni per via endovenosa in infusione, con dosi da 200 a 500 mg, 2–4 volte al giorno; successivamente si raccomanda la transizione alle forme farmaceutine orali.

Nell’encefalopatia discircolatoria in fase di decompensazione: il medicinale T-Mexat deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o in infusione, con dosi da 200 a 500 mg, 1–2 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente il farmaco viene somministrato per via intramuscolare con dosi da 100 a 250 mg al giorno per le successive 2 settimane; dopodiché si raccomanda la transizione alle forme farmaceutiche orali.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare con dosi da 200 a 250 mg, 2 volte al giorno per 10–14 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alle forme orali.

Nell’ischemia cerebrale cronica: il medicinale deve essere somministrato con 10 ml (500 mg) una volta al giorno per via endovenosa in infusione o in bolo endovenoso lento per 14 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alle forme orali.

Negli stati cognitivi lievi (moderati): T-Mexat deve essere somministrato con 10 ml (500 mg) una volta al giorno per via endovenosa in infusione o in bolo endovenoso lento per 14 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alle forme orali.

Negli stati d’ansia: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare con una dose giornaliera da 100 a 300 mg per 14–30 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alle forme orali.

Nell’infarto acuto del miocardio: T-Mexat deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni, in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, comprendente nitrati, β-bloccanti, inibitori dell’ACE, trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché terapie sintomatiche in base alle indicazioni. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa del medicinale T-Mexat; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa deve avvenire per infusione lenta (per evitare reazioni avverse), in 100–150 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 % o di soluzione glucosata al 5 %, nell’arco di 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione lenta in bolo, nell’arco di almeno 5 minuti.

La somministrazione del medicinale T-Mexat (endovenosa o intramuscolare) deve avvenire 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg per chilogrammo di peso corporeo; la dose singola è di 2–3 mg/kg. La dose giornaliera massima non deve superare gli 800 mg; la dose singola non deve superare i 250 mg.

Nel glaucoma ad angolo aperto a diversi stadi: T-Mexat deve essere somministrato nell’ambito di una terapia combinata, per via intramuscolare con dosi da 100 a 300 mg al giorno, 1–3 volte al giorno per 14 giorni.

Nel sindrome da astinenza da alcol: T-Mexat deve essere somministrato con dosi da 200 a 500 mg per via endovenosa o intramuscolare, 2–3 volte al giorno per 5–7 giorni.

Nell’intossicazione acuta da farmaci antipsicotici: il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa con dosi da 200 a 500 mg al giorno per 7–14 giorni.

Nelle acute infiammazioni purulente della cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite): il farmaco deve essere somministrato nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. La sospensione del farmaco deve avvenire gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile.

Nella pancreatite acuta edematosa (interstiziale): il medicinale T-Mexat deve essere somministrato con dosi da 200 a 500 mg, 3 volte al giorno, per via endovenosa in infusione (in soluzione fisiologica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Nella pancreatite necrotica con lieve gravità: dosi da 100 a 200 mg, 3 volte al giorno, per via endovenosa in infusione (in soluzione fisiologica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Con gravità media: 200 mg, 3 volte al giorno, per via endovenosa in infusione (in soluzione fisiologica di cloruro di sodio). Con decorso grave: in regime di dose pulsata, 800 mg nel primo giorno con somministrazione due volte al giorno; successivamente, da 200 a 500 mg, due volte al giorno, con riduzione graduale della dose giornaliera. Con decorso molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile del quadro da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, da 300 a 500 mg due volte al giorno per via endovenosa in infusione (in soluzione fisiologica di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Pazienti anziani. Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti anziani.

Bambini. L’uso è controindicato.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: a causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di norma non è richiesto alcun trattamento specifico; i sintomi regrediscono spontaneamente entro 24 ore. In caso di manifestazioni marcate, si effettua un trattamento di supporto e sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per evitare l'insorgenza di effetti indesiderati, si raccomanda di seguire il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata secondo la classificazione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto comune (≥10 %); comune (≥ 1 %, ma ≤ 10 %); non comune (≥ 0,1 %, ma ≤ 1 %); raro (≥ 0,01 %, ma ≤ 0,1 %); molto raro (≤ 0,01 %); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota – reazioni allergiche, iperemia, possibili gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro – sonnolenza; frequenza non nota – disturbi del sonno, sensazione di ansia, reattività emotiva.

Dal sistema cardiovascolare: frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Dal sistema nervoso: molto raro – cefalea, capogiri (possono essere legati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – alterazioni della coordinazione, tremore.

Dal sistema vascolare: molto raro – riduzione/aumento della pressione arteriosa (possono essere legati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raro – tosse secca, irritazione alla gola, disagio al torace, difficoltà respiratorie (possono essere legati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca; frequenza non nota – disturbi dispeptici, diarrea.

Da cute e tessuti sottocutanei: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia del viso; frequenza non nota – iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore; frequenza non nota – alterazioni nel sito di somministrazione.

Nel corso di un trattamento prolungato, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Segnalazione degli effetti indesiderati. La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di condurre un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti e i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci. Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglietto illustrativo.

Confezione. 2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.

Produttore. Società per Azioni Privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyna Pototskoho, 36.