Сиднофарм

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СИДНОФАРМ (SYDNOPHARM®)

Состав:

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннит (Е 421), крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, масло перечной мяты, желтый «Западный» FCF (Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, диаметром 8 мм, бледно-розового цвета с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Молсидомин.

Код АТХ С01D X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Молсидомин оказывает венодилятирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и продолжительное антиангинальное действие. Венодилятирующая активность обусловлена высвобождением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу; в связи с этим молсидомин рассматривается как донор NO. Накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени — вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет поражённые атеросклерозом, но способные к дилатации крупные эпикардиальные коронарные артерии, улучшает периферическое кровообращение.

Повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.

Уменьшает преднагрузку на миокард у больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в лёгочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объём сердца. Действие начинается через 20 минут после приёма, достигает максимума через 0,5–1 час и сохраняется в течение 6 часов. В отличие от терапии нитратами, развитие толерантности со снижением эффективности при длительной терапии молсидомином, как правило, не наблюдается.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 60–70 %. Максимальная концентрация (4,4 мкг/мл) достигается через 1 час. При приёме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается (максимальная концентрация в плазме крови достигается на 30–60 минут позже, чем при приёме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3–5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется очень неустойчивое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминозинтонитрил), высвобождающее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1c. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками — 90 % (в виде метаболитов), 9 % — через кишечник. Период полувыведения составляет от 1 до 3,5 часов. Не кумулируется (в том числе у больных с почечной недостаточностью).

При тяжёлой печеночной недостаточности (увеличение пробы бромсульфалеина с 20 % до 50 %) отмечено замедление выведения и повышение концентрации молсидомина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пациентов пожилого возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов, глаукома (особенно закрытоугольная), острый приступ стенокардии, острый инфаркт миокарда, острая недостаточность кровообращения, включая шок (в т.ч. кардиогенный), сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, снижение центрального венозного давления; одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуата) противопоказано из-за риска гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БПКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект препарата. Сиднофарм можно применять одновременно с другими антиангинальными препаратами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентной терапии – нитратам, БПКК и блокаторам β-адренорецепторов). Следует избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Сиднофарм.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается её антиагрегантная активность.

Существует высокий риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Совместное применение препарата Сиднофарм с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано.

Алкалоиды спорыньи. Возможна фармакодинамическая взаимодействие между донорами оксида азота и алкалоидами спорыньи, что может привести к антагонистическому эффекту лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного применения доноров оксида азота и алкалоидов спорыньи.

Одновременное применение молсидомина и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуата), являющихся рецепторами оксида азота, противопоказано, поскольку комбинация может привести к повышенной риску гипотензии.

Особенности применения.

Не применять для лечения острых приступов стенокардии!

Молсидомин, как правило, не вызывает существенного снижения артериального давления, однако при применении у пациентов с артериальной гипотензией или повышенным риском артериальной гипотензии, у пожилых пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови, а также у пациентов, получающих другие вазодилататоры, следует соблюдать осторожность. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение и корректировать дозу в зависимости от состояния пациента.

Во время терапии препаратом Сиднофарм следует учитывать, что артериальное давление (АД) в состоянии покоя, в частности систолическое АД, может снижаться. В этом случае гипертоническое исходное давление реагирует значительно сильнее, чем нормотензивное или гипотензивное.

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном (стенозирующем) перикардите, тампонаде полости перикарда, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (недостаточности левого желудочка).

Учитывая, что 90–95 % метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до достижения необходимого терапевтического эффекта. При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20–50 %) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозы препарата.

Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления; пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, пациенты с глаукомой, а также пациенты со склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии. Применять препарат Сиднофарм следует только под строгим медицинским наблюдением с непрерывным контролем кровообращения.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначать в меньших дозах.

Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрата. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственное средство.

Пшеничный крахмал может содержать глютен, но в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Краситель Е 110 может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Не следует применять лекарственное средство в период кормления грудью. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учетом побочных реакций препарата (головокружение) и возможного негативного влияния на концентрацию внимания, лицам, управляющим автомобилем или работающим с другими механизмами, препарат назначать с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии назначать в первый и второй день терапии по 1–2 мг (½–1 таблетки) 4–6 раз в сутки, после чего дозу повышать до 2–4 мг 2–3 раза в сутки при необходимости.

Режим дозирования — индивидуальный и зависит от вида и стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Обычно суточная доза составляет 2–4 мг (1–2 таблетки), разделённые на 2 равномерных приёма. Иногда дозу можно повышать до 6–8 мг (3–4 таблетки), которые следует распределять на 3–4 приёма.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Дети.

Применение лекарственного средства у детей противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; в тяжёлых случаях — коллапс.

Лечение: проводятся мероприятия, направленные на быстрое выведение препарата из организма (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных и двигательных реакций (в большинстве случаев в начале лечения), слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, редко — вплоть до развития коллапса или шока, тахикардия, покраснение кожи лица. В этих случаях может потребоваться снижение дозы или отмена лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, сыпь, бронхоспазм, астма, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

АО «Софарма».

АО «Витамины».

Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности.

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО «Витамины»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.