Sidnofarm

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku SYDNOPHARM®

Sk³ad:

substancja czynna: molsydomydyna;

1 tabletka zawiera 2 mg molsydomydyny;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, manitol (E 421), skrobiê pszenn¹, celulozê mikrokryszta³yczn¹, hipomeloza, dwutlenek krzemu (bezwodny) koloidalny, stearynian magnezu, olejek mi¹towy, barwnik żółty zachodni FCF (E 110).

Postaæ leku. Tabletka.

G³ówne właściwości fizykochemiczne: okr¹g³e, dwuwypuk³e tabletki z rowkiem dziel¹cym po jednej stronie, o średnicy 8 mm, jasnoróžowego koloru, o zapachu mi¹ty.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki rozszerzaj¹ce naczynia stosowane w leczeniu chorób serca. Molsydomydyna.

Kod ATC C01D X12.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Molsydomydyna wykazuje działanie wazodylatacyjne, antyagregacyjne, przeciwbólowe oraz długotrwałe działanie przeciwko anginie piersiowej. Działanie wazodylatacyjne wynika z uwolnienia tlenku azotu (NO) po szeregu przemian metabolicznych, który stymuluje rozpuszczalną cyklazę guanylową; z tego powodu molsydomydynę uważa się za donatora NO. Akumulacja cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych (głównie żylnych). Obniżenie obciążenia wstępnego, nawet bez wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego, prowadzi do przywrócenia zaburzonego u pacjentów z niedokrwieniem serca stosunku między zapotrzebowaniem a dopływem tlenu. Lek rozszerza dotknięte miażdżycą, ale nadal zdolne do rozszerzenia się duże epikardialne tętnice wieńcowe, poprawia krążenie obwodowe.

Zwiększa tolerancję na obciążenie fizyczne, zmniejsza objawy angiospazmu. Hamuje wczesną fazę agregacji płytek krwi, obniża syntezę i wydzielanie serotoniny, tromboksanu oraz innych substancji proagregacyjnych.

Redukuje obciążenie wstępne mięśnia sercowego u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, obniża ciśnienie w tętnicy płucnej, zmniejsza napełnienie lewej komory i napięcie ściany mięśnia sercowego oraz objętość wyrzutową serca. Działanie rozpoczyna się po 20 minutach od przyjęcia, osiąga maksimum po 0,5–1 godzinie i utrzymuje się przez 6 godzin. W przeciwieństwie do terapii nitratami, rozwój tolerancji z obniżeniem skuteczności podczas długotrwałej terapii molsydomydyną zazwyczaj nie występuje.

Farmakokinetyka.

Po przyjęciu doustnie jest praktycznie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biologiczna dostępność wynosi 60–70%. Maksymalne stężenie (4,4 μg/ml) osiągane jest po 1 godzinie. Przyjmowanie doustne po posiłku opóźnia wchłanianie, ale nie zmniejsza go (maksymalne stężenie we krwi osiągane jest o 30–60 minut później niż na czczo). Minimalne stężenie skuteczne molsydomydyny we krwi wynosi 3–5 ng/ml. Prawie nie wiąże się z białkami osocza krwi. W wątrobie ulega metabolizmowi z utworzeniem aktywnej substancji farmakologicznie SIN-1 (3-morfolino-sydnonimina), z której powstaje bardzo niestabilna substancja SIN-1a (N-morfolino-N-aminosyntonitryl), która uwalnia NO, tworząc farmakologicznie nieaktywną substancję SIN-1c. W trakcie metabolizmu powstają również inne metabolity. Wydalany jest z krwi w 90% (w postaci metabolitów) przez nerki, 9% – przez jelita. Okres półwydalenia wynosi od 1 do 3,5 godziny. Nie kumuluje się (w tym u pacjentów z niewydolnością nerek).

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (zwiększenie wyniku testu bromosulfoftaleinowego z 20% do 50%) obserwuje się spowolnienie wydalenia oraz zwiększenie stężenia molsydomydyny we krwi.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba wieńcowa: zapobieganie napadom stabilnej i niestabilnej dławicy piersiowej (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz przy indywidualnej nietolerancji nitratów).

W ramach leczenia skojarzonego przewlekłej niewydolności serca.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek z substancji pomocniczych, jaskra (szczególnie zamkniętokołową), ostry napad dławicy, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność krążenia, w tym wstrząs (w tym kardiogenny), kolaps naczyniowy, nasilona hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg), jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) (sildenafil, vardenafil, tadalafil) ze względu na wysokie ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej; toksyczny obrzęk płuc, obniżenie ciśnienia w centralnym układzie żyłkowym; jednoczesne stosowanie donatorów tlenku azotu w dowolnej formie oraz stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (np. ryocyguat) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hipotensji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekarstwami rozszerzającymi naczynia obwodowe, blokerami kanałów wapniowych o działaniu powolnym (BKW), lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze oraz alkoholem etylowym nasila się działanie hipotensyjne leku. Sidnofarm można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwdławicowymi (np. jako dodatek do terapii dwu- lub trójskładnikowej – nitraty, BKW oraz blokery β-adrenoreceptorów). Należy unikać spożycia alkoholu w czasie leczenia lekiem Sidnofarm.

Podczas jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym nasila się jego aktywność przeciwzakrzepowa.

Istnieje duże ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami PDE5, takimi jak sildenafil, vardenafil, tadalafil. Stosowanie łączone leku Sidnofarm z inhibitorami PDE5 jest przeciwwskazane.

Alkaloidy szczyponiu. Istnieje możliwość interakcji farmakodynamicznej między donatorami tlenku azotu a alkaloidami szczyponiu, co może prowadzić do działania antagonistycznego leków. Należy unikać jednoczesnego stosowania donatorów tlenku azotu oraz alkaloidów szczyponiu.

Jednoczesne stosowanie molsydomyne oraz stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (np. ryocyguat), które są receptorem tlenku azotu, jest przeciwwskazane, ponieważ kombinacja może prowadzić do zwiększonego ryzyka hipotensji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Nie stosować w leczeniu ostrych napadów dławicy piersiowej!

Molsydomymina zazwyczaj nie powoduje istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów z hipotensją tętniczą lub zwiększonym ryzykiem hipotensji tętniczej, u pacjentów w podeszłym wieku z obniżoną objętością krwi krążącej oraz u pacjentów leczonych innymi lekami rozszerzającymi naczynia. Wymagana jest staranna obserwacja i odpowiednie dostosowanie dawki w zależności od stanu pacjenta.

Podczas terapii lekiem Sidnofarm należy pamiętać, że ciśnienie tętnicze (CT) w stanie spoczynku, w szczególności ciśnienie skurczowe, może się obniżać. W takim przypadku nadciśnienie pierwotne reaguje znacznie silniej niż ciśnienie normotensyjne lub hipotensyjne.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z przerostową kardiomiopatią zwężającą, zapaleniem osierdzia zwężającym (konstrykcyjnym), tamponadą osierdzia, obniżonym ciśnieniem w komorach serca, zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki mitralnej, ostrym zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami funkcji lewej komory (niewydolnością lewej komory).

Ponieważ 90–95 % metabolitów molsydomyminy wydalanych jest z moczem, możliwe jest zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między dawkami leku, biorąc pod uwagę indywidualną reakcję pacjenta na lek. Pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek należy stosować niższe dawki, stopniowo je zwiększając aż do uzyskania wymaganego efektu terapeutycznego. U pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami funkcji wątroby (zwiększenie wyniku próby bromosulfoaleinowej o 20–50 %) stężenie molsydomyminy w osoczu krwi wzrasta, a okres półtrwania wydłuża się, co wymaga dostosowania dawki leku.

Szczególną uwagę wymagają pacjenci po udarze mózgu krwotocznym, z zaburzeniami ukrwienia mózgu i podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym; pacjenci po niedawno przebytym zawałach mięśnia sercowego, pacjenci z jaskrą oraz z predyspozycją do reakcji hipotensyjnych lub z istniejącą hipotensją tętniczą. Lek Sidnofarm należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym z ciągłym kontrolowaniem krążenia.

W przypadku długotrwałego stosowania nitratów zaleca się włączenie molsydomyminy do schematu leczenia w celu zapobiegania rozwojowi tolerancji na nitraty.

Pacjentom w podeszłym wieku z niedostatecznością czynnościową wątroby lub nerek lek należy przepisać w niższych dawkach.

Lek zawiera 0,06 g laktozy monohydratu. Nie należy stosować leku u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Skrobia pszeniczna może zawierać glutynę, ale w niewielkiej ilości i dlatego uznaje się ją za bezpieczną dla osób z celiakią.

Barwnik E 110 może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. W razie potrzeby leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Ze względu na działania niepożądane leku (zawroty głowy) oraz możliwość negatywnego wpływu na koncentrację uwagi, lek należy przepisywać z ostrożnością osobom kierującym pojazdami lub pracującym z innymi mechanizmami, po dokładnej ocenie możliwego ryzyka.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie podczas lub po posiłku, popijając wystarczającą ilością płynu.

W celu zapobiegania napadom dławicy piersiowej w pierwszym i drugim dniu terapii podaje się po 1-2 mg (½-1 tabletka) 4-6 razy na dobę, po czym dawkę należy zwiększyć do 2-4 mg 2-3 razy na dobę w razie potrzeby.

Schemat dawkowania jest indywidualny i zależy od rodzaju i stadium choroby oraz nasilenia objawów klinicznych. Zwykle dawka dzienna wynosi 2-4 mg (1-2 tabletki), podzielona na 2 równe dawki. Czasem dawkę można zwiększyć do 6-8 mg (3-4 tabletki), które należy podzielić na 3-4 dawki.

Maksymalna dawka dzienna – 12 mg.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest określany przez lekarza.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy: bradykardia, osłabienie, senność, silny ból głowy, zawroty głowy oraz hipotensja tętnicza, tachykardia towarzyszone nudnościami i wymiotami; w ciężkich przypadkach – kolaps.

Leczenie: podejmuje się środki skierowane na szybkie usunięcie leku z organizmu (przemywanie żołądka, wymuszone moczowanie), terapia objawowa.

Brak danych dotyczących skuteczności dializy w przypadku przedawkowania.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy (zazwyczaj niewielki, zanikający w trakcie dalszego leczenia), zawroty głowy, zwiększona zmęczliwość, spowolnienie szybkości reakcji psychomotorycznych i ruchowych (w większości przypadków na początku leczenia), osłabienie.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, utrata apetytu, biegunka, wymioty.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: trombocytopenia, niewydolność krążenia, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotensja ortostatyczna, rzadko – aż do rozwoju kolapsu lub wstrząsu, tachykardia, zaczerwienienie skóry twarzy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje alergiczne, swędzenie, wysypka, skurcz oskrzeli, astma, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: pokrzywka.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze z folii poliwinylowej (PVC) i folii aluminiowej. Po 3 blistry w pudełku tekturowym.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producenci.

AT „Sofarma”.

AT „Witaminy”.

Siedziby producentów oraz adresy miejsc wykonywania działalności.

AT „Sofarma”

ul. Ilieńskie szosse 16, Sofia, 1220, Bułgaria.

AT „Witaminy”

Ukraina, 20300, obwód czercaski, miasto Uman, ul. Uspienska 31.