Sidnopharm
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO SIDNOFARM (SYDNOPHARM®)
Composizione:
Principio attivo: molsidomina;
1 compressa contiene 2 mg di molsidomina;
Eccipienti: lattosio monoidrato, mannitolo (E 421), amido di frumento, cellulosa microcristallina, ipromellosa, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, olio di menta piperita, giallo FCF (E 110).
Forma farmaceutica. Compresse.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, biconvesse con linea di frattura su un lato, diametro 8 mm, di colore rosa pallido, con odore di menta.
Gruppo farmacoterapeutico.
Vasodilatatori utilizzati nel trattamento delle malattie cardiache. Molsidomina.
Codice ATC C01D X12.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Il molsidomino esercita un’azione venodilatante, antiaggregante, analgesica e antianginosa prolungata. L’attività venodilatante è determinata dal rilascio, dopo una serie di trasformazioni metaboliche, dell’ossido di azoto (NO), che stimola la guanilato ciclasi solubile; per questo motivo il molsidomino è considerato un donatore di NO. L’accumulo di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) determina il rilassamento delle cellule muscolari lisce della parete vascolare (in misura maggiore nelle vene). La riduzione del pre-carico, anche in assenza di effetti sulla contrattilità miocardica, porta al ripristino, nei pazienti con insufficienza coronarica, del rapporto alterato tra richiesta e apporto di ossigeno. Dilata le grandi arterie coronarie epicardiche interessate da aterosclerosi ma ancora capaci di dilatazione, migliorando la circolazione periferica.
Aumenta la tolleranza allo sforzo fisico, riduce le manifestazioni di angiospasmo. Inibisce la fase iniziale dell’aggregazione piastrinica, riduce la sintesi e il rilascio di serotonina, trombossano e altri proaggreganti.
Riduce il pre-carico sul miocardio nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, diminuisce la pressione nell’arteria polmonare, riduce il riempimento del ventricolo sinistro e la tensione della parete miocardica, nonché il volume sistolico cardiaco. L’effetto inizia dopo 20 minuti dall’assunzione, raggiunge il massimo dopo 0,5-1 ora e persiste per 6 ore. A differenza della terapia con nitrati, durante il trattamento prolungato con molsidomino di solito non si osserva sviluppo di tolleranza con riduzione dell’efficacia.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione orale viene assorbito praticamente completamente dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 60-70%. La concentrazione massima (4,4 µg/ml) viene raggiunta dopo 1 ora. L’assorbimento è rallentato, ma non ridotto, se assunto per via orale dopo i pasti (la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 30-60 minuti più tardi rispetto all’assunzione a digiuno). La concentrazione plasmatica minima efficace di molsidomino è di 3-5 ng/ml. Praticamente non si lega alle proteine plasmatiche. Nel fegato viene metabolizzato con formazione del composto farmacologicamente attivo SIN-1 (3-morfolino-sidnonimina), dal quale si forma una sostanza molto instabile, SIN-1a (N-morfolino-N-amminosintronitrile), che rilascia NO formando il composto farmacologicamente inattivo SIN-1c. Durante il metabolismo si formano anche altri metaboliti. Viene escreto per il 90% attraverso i reni (sotto forma di metaboliti) e per il 9% attraverso l’intestino. Il tempo di dimezzamento di eliminazione varia da 1 a 3,5 ore. Non si accumula (inclusi i pazienti con insufficienza renale).
In caso di grave insufficienza epatica (aumento della prova del bromsulfalein dal 20% al 50%) si osserva un rallentamento dell’eliminazione e un aumento della concentrazione plasmatica di molsidomino.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Malattia coronarica: prevenzione delle crisi di angina stabile e instabile (in particolare nei pazienti di età avanzata e in caso di intolleranza individuale ai nitrati).
Nel quadro del trattamento combinato della insufficienza cardiaca cronica.
Controindicazioni.
Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti, glaucoma (in particolare ad angolo chiuso), attacco anginoso acuto, infarto miocardico acuto, insufficienza circolatoria acuta, compreso lo shock (anche cardiogeno), collasso vascolare, marcata ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 100 mmHg), somministrazione concomitante di inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) (sildenafil, vardenafil, tadalafil) a causa dell'elevato rischio di sviluppare ipotensione arteriosa; edema polmonare tossico, riduzione della pressione venosa centrale; la somministrazione concomitante di donatori di ossido di azoto in qualsiasi forma e di stimolatori della guanilato ciclasi solubile (ad esempio, riociguat) è controindicata a causa del rischio di ipotensione.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
L'associazione con vasodilatatori periferici, bloccanti dei canali del calcio di tipo L (LCCB), farmaci ipotensivi ed etanolo potenzia l'effetto antipertensivo del medicinale. Sidnopharm può essere utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci antianginosi (ad esempio, aggiungendo alla terapia bifasica o trifasica – nitrati, LCCB e beta-bloccanti). È necessario evitare l'assunzione di alcol durante il trattamento con il medicinale Sidnopharm.
L'associazione con acido acetilsalicilico potenzia l'attività antiaggregante dell'acido acetilsalicilico.
Esiste un elevato rischio di sviluppare ipotensione arteriosa con l'associazione con inibitori della PDE5, come sildenafil, vardenafil, tadalafil. L'uso concomitante del medicinale Sidnopharm con inibitori della PDE5 è controindicato.
Alcaloidi dell'ergot. È possibile un'interazione farmacodinamica tra i donatori di ossido di azoto e gli alcaloidi dell'ergot, che può determinare un effetto antagonista dei farmaci. È necessario evitare l'uso concomitante di donatori di ossido di azoto e di alcaloidi dell'ergot.
La somministrazione concomitante di molsidomina e stimolatori della guanilato ciclasi solubile (ad esempio, riociguat), che rappresentano un recettore dell'ossido di azoto, è controindicata poiché la combinazione può comportare un aumentato rischio di ipotensione.
Caratteristiche di impiego.
Non utilizzare per il trattamento degli attacchi acuti di angina pectoris!
Il molsidomina di norma non provoca una riduzione significativa della pressione arteriosa; tuttavia, si raccomanda cautela nell'uso nei pazienti con ipotensione arteriosa o con rischio aumentato di ipotensione arteriosa, nei pazienti anziani con volume ematico circolante ridotto e nei pazienti in trattamento con altri vasodilatatori. È necessario garantire un'accurata sorveglianza e adeguare la dose in base alle condizioni del paziente.
Durante la terapia con il medicinale Sidnopharm, si deve tener presente che la pressione arteriosa (PA) a riposo, in particolare la PA sistolica, può diminuire. In questi casi, la pressione ipertensiva iniziale reagisce in modo significativamente più marcato rispetto alla pressione normotensiva o ipotensiva.
Prescrivere con cautela in caso di cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, pericardite costrittiva (stenosante), tamponamento della cavità pericardica, riduzione della pressione nei ventricoli cardiaci, stenosi aortica o stenosi mitralica, infarto acuto del miocardio, alterazione della funzione del ventricolo sinistro (insufficienza del ventricolo sinistro).
Poiché il 90-95 % dei metaboliti del molsidomina viene escreto dai reni, è possibile ridurre la dose o aumentare gli intervalli tra le somministrazioni, in considerazione della risposta individuale del paziente al medicinale. Nei pazienti con insufficienza epatica o renale si raccomanda l'uso di dosi più basse, aumentandole gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. In caso di grave compromissione della funzione epatica (aumento del test della bromsulfaleina del 20-50 %), aumenta la concentrazione plasmatica di molsidomina e si allunga il tempo di emivita, pertanto è necessario adeguare la dose del medicinale.
Richiedono particolare attenzione durante il trattamento con il medicinale i pazienti dopo ictus emorragico, con alterazioni della circolazione cerebrale e aumento della pressione intracranica; i pazienti con recente infarto del miocardio, pazienti con glaucoma e con tendenza a reazioni ipotensive o in presenza di ipotensione arteriosa. Il medicinale Sidnopharm deve essere utilizzato esclusivamente sotto stretto controllo medico con monitoraggio continuo della circolazione ematica.
Nel trattamento prolungato con nitrati si raccomanda di includere il molsidomina nel regime terapeutico al fine di prevenire lo sviluppo di tolleranza ai nitrati.
Nei pazienti anziani con compromissione funzionale del fegato o dei reni, il medicinale deve essere somministrato a dosi ridotte.
Il medicinale contiene 0,06 g di lattosio monoidrato. Il medicinale non deve essere somministrato ai pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento glucosio-galattosio.
L'amido di frumento può contenere glutine, ma in quantità trascurabili, e pertanto è considerato sicuro per i soggetti affetti da celiachia.
Il colorante E 110 può provocare reazioni allergiche.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
L'uso del medicinale durante la gravidanza è controindicato.
Non si deve utilizzare il medicinale durante l’allattamento. In caso di necessità terapeutica, si deve interrompere l’allattamento.
Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.
A causa degli effetti collaterali del medicinale (capogiri) e del possibile effetto negativo sulla concentrazione, il medicinale deve essere somministrato con cautela ai soggetti che guidano veicoli a motore o usano macchinari, previa accurata valutazione del rischio potenziale.
Modalità e dosaggio.
Il medicinale va assunto per via orale durante o dopo i pasti, accompagnato da una quantità sufficiente di liquidi.
Per la prevenzione degli attacchi di angina, somministrare il primo e il secondo giorno di terapia 1-2 mg (½-1 compressa) da 4 a 6 volte al giorno; successivamente, se necessario, la dose può essere aumentata a 2-4 mg da 2 a 3 volte al giorno.
Il regime posologico è individuale e dipende dal tipo e dalla fase della malattia, nonché dall'entità della sintomatologia clinica. Generalmente, la dose giornaliera è di 2-4 mg (1-2 compresse), suddivisa in due somministrazioni uniformi. In alcuni casi, la dose può essere aumentata fino a 6-8 mg (3-4 compresse), da suddividere in 3-4 somministrazioni.
Dose massima giornaliera: 12 mg.
La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia e viene stabilita dal medico.
Nei bambini.
L'uso del medicinale nei bambini è controindicato.
Sovradosaggio.
Sintomi: bradicardia, debolezza, sonnolenza, forte mal di testa, vertigini e ipotensione arteriosa, tachicardia accompagnata da nausea e vomito; nei casi gravi – collasso.
Trattamento: si adottano misure volte a rimuovere rapidamente il farmaco dall'organismo (lavanda gastrica, diuresi forzata) e terapia sintomatica.
Non vi sono dati sull'efficacia della dialisi in caso di sovradosaggio.
Effetti indesiderati.
Disturbi del sistema nervoso: cefalea (di solito lieve, scompare nel corso del trattamento), vertigini, affaticamento, rallentamento della velocità delle reazioni psicomotorie e motorie (nella maggior parte dei casi all'inizio del trattamento), debolezza.
Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, perdita di appetito, diarrea, vomito.
Disturbi del sistema cardiovascolare: trombocitopenia, insufficienza circolatoria, marcata riduzione della pressione arteriosa, ipotensione ortostatica, raramente fino allo sviluppo di collasso o shock, tachicardia, arrossamento della pelle del viso. In questi casi può rendersi necessaria la riduzione del dosaggio o l'interruzione del farmaco.
Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni allergiche, prurito, eruzioni cutanee, broncospasmo, asma, shock anafilattico.
Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei: orticaria.
Periodo di validità.
3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Conservare a temperatura non superiore a 25 ºC, nell'imballaggio originale per proteggere dalla luce.
Confezionamento.
10 compresse in un blister di pellicola in PVC e foglio di alluminio. 3 blister in una confezione di cartone.
Categoria di vendita.
Sotto prescrizione medica.
Produttori.
AT «Sofarma».
AT «Vitamini».
Sede dei produttori e indirizzi dei luoghi di attività.
AT «Sofarma»
Via Iliensko shose, 16, Sofia, 1220, Bulgaria.
AT «Vitamini»
Ucraina, 20300, Oblast di Cherkasy, città di Uman, via Uspenska, 31.