Сибазон® ic
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СИБАЗОН® ИС (SIBAZON IC)
Состав:
действующее вещество: diazepam;
1 таблетка содержит диазепама 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; на поверхности одной из сторон таблетки нанесен товарный знак предприятия.
Фармакотерапевтическая группа.
Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Проявляет незначительную вегетативную активность.
Механизм действия Сибазона**®** ИС связан с ГАМК, являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят активность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, за счёт чего повышает содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, усиливается чувствительность мембран к ГАМК. Всё это усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Торможение норадренергических и дофаминергических нейронов обусловливает седативный и снотворный эффекты Сибазона**®** ИС и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксантное действия обусловлены торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной формации приводит к развитию анксиолитического эффекта.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Диазепам быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пик концентрации в плазме крови достигается через 30–90 минут после перорального приёма.
Распределение
Диазепам и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы крови (диазепам — на 98 %), проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяются в грудное молоко в концентрации, составляющей приблизительно 1/10 от концентрации диазепама в плазме крови матери. Объём распределения составляет 1–2 л/кг.
Метаболизм
Диазепам преимущественно метаболизируется в фармакологически активные метаболиты (N-дезметилдиазепам, темазепам и оксазепам). Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием изоферментов CYP3A и CYP2C19. В дальнейшем оксазепам и темазепам конъюгируют с глюкуроновой кислотой.
Элиминация
После перорального приёма препарата снижение концентрации диазепама в плазме крови происходит в две фазы: начальную фазу быстрого распределения сменяет пролонгированная фаза элиминации (период полувыведения — до 48 часов). Период полувыведения активного метаболита N-дезметилдиазепама может достигать 100 часов. Диазепам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в конъюгированных формах. Клиренс диазепама составляет 20–30 мл/мин.
Метаболиты диазепама могут оставаться в неизменённом состоянии до 2 недель.
Период полувыведения может удлиняться у новорождённых, пожилых людей и пациентов с нарушением функции печени. Снижение почечной функции не оказывает влияния на период полувыведения диазепама.
Клинические характеристики.
Показания.
Взрослым.
Тревожные расстройства.
Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых нарушениях, особенно у пациентов с критическими патологическими состояниями).
Устранение мышечных спазмов, связанных со спазмами церебрального происхождения. В составе комплексного лечения эпилепсии.
Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому из компонентов препарата. Миастения gravis, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, фобические или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействий.
Фармакокинетика взаимодействия
Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием изоферментов CYP3A и CYP2C19. Оксазепам и темазепам в дальнейшем конъюгируются с глюкуроновой кислотой.
Вещества, являющиеся модуляторами CYP3A и/или CYP2C19, потенциально могут изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют CYP3A и CYP2C19, что может привести к усилению и удлинению седативного эффекта. Имеются данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на диазепам.
Цизаприд может вызвать временное усиление седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов за счет быстрого всасывания.
Фармакодинамика взаимодействия
Усиление седативного, респираторного и гемодинамического эффектов может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центральной нервной системы, такими как нейролептики, транквилизаторы/успокоительные средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты, а также алкоголь.
Во время лечения бензодиазепинами не употреблять алкоголь.
Особенности применения.
Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС)
Во время лечения Сибазоном® ИС запрещается употреблять алкоголь и/или депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая выраженный седативный эффект, клинически значимую респираторную и/или кардиоваскулярную депрессию.
Сибазон® ИС следует назначать с осторожностью пациентам, в анамнезе которых отмечалось злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.
Сибазон® ИС не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.
Толерантность
Применение диазепама в течение нескольких недель может приводить к ослаблению его снотворного действия вследствие развития толерантности.
Зависимость
При приеме бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) возможны развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при применении высоких доз, увеличении продолжительности лечения, а также у пациентов с анамнезом алкогольной или наркотической зависимости, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.
Синдром отмены
Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Симптомы абстинентного синдрома: головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, напряжение, возбуждение, спутанность сознания, раздражительность. В тяжелых случаях — дереализация (нарушение восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки.
Возвращение симптомов бессонницы и тревожности
Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать появление феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующим быстрым уменьшением симптомов (перепады настроения, тревожность или нарушения сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице — 4 недель, при тревожных состояниях — 8–12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.
Пациентов следует информировать о начале и продолжительности лечения и разъяснить необходимость постепенного уменьшения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома, чтобы снизить уровень беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.
При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникать между приемами препарата, особенно при высоких дозах. В связи с риском развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении заменять бензодиазепины с длительным действием на бензодиазепины с коротким действием.
Амнезия
Следует учитывать, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Состояние чаще всего проявляется в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутрь, поэтому для снижения риска пациентам следует обеспечить возможность непрерывного сна в течение 7–8 часов.
Психические и парадоксальные реакции
При приеме бензодиазепинов возможно возникновение таких реакций, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения поведения. При появлении этих реакций необходимо прекратить лечение препаратом. Такие реакции чаще наблюдаются у детей и пожилых пациентов.
Особые группы пациентов
Пожилым пациентам и ослабленным больным необходимо снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов у этой группы пациентов.
Низкие дозы рекомендуются также пациентам с хронической легочной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Бензодиазепины не назначают для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатию. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует снижать.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек следует соблюдать обычные меры предосторожности. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется, поэтому коррекция дозы этим пациентам не требуется.
Бензодиазепины не рекомендуется применять для первичного лечения психозов.
Бензодиазепины не следует применять только для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, из-за возможного развития суицидального поведения у таких пациентов.
Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Во время лечения Сибазоном® ИС употребление алкоголя недопустимо.
Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или грудного вскармливания.
Не применять в период беременности.
Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости лечения этим препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают беременность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Для оптимального терапевтического эффекта дозы подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей конкретному показанию.
Таблетки применять внутрь.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревоги — 8–12 недель, включая период постепенного снижения дозы.
В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность, связанную с возникновением феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. раздел «Особенности применения»).
Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении высоких доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможного развития синдрома отмены.
Взрослые
Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от состояния больного.
Тревожные состояния
Обычная доза для взрослых — 5 мг в сутки.
Максимальная доза — до 30 мг в сутки в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.
Бессонница, связанная с тревогой у взрослых: по 5–15 мг перед сном.
Необходимо применять наименьшие эффективные дозы, устраняющие симптомы заболевания.
Не следует продолжать лечение в полной дозе дольше 4 недель.
Длительное применение препарата не рекомендуется.
Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Пациентам, которые применяли бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более продолжительный период для снижения дозы. Снижать дозу может только врач.
Состояния, сопровождающиеся мышечными спазмами
Мышечные спазмы: 5–15 мг в сутки в несколько приемов.
Спазмы центрального генеза в отдельных случаях: 2–60 мг в сутки в несколько приемов.
Премедикация
Взрослые: 5–20 мг.
Дети: 2–10 мг.
Бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки показаний. Продолжительность лечения следует свести к минимуму.
Дети
Бензодиазепины можно применять детям в случае острой необходимости только тогда, когда прием других альтернативных лекарственных средств невозможен.
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой.
Передозировка
Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетению сердечно-дыхательной системы и коме. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть более продолжительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы протекает тяжелее.
Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.
Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной систем и центральной нервной системы.
Предотвратить дальнейшее всасывание можно, если принять соответствующие меры лечения, например, применение активированного угля в течение 1–2 часов. Если пациент без сознания, следует провести искусственную вентиляцию легких. Промывание желудка не является обычной мерой для выведения препарата. При угнетении нервной системы применяют флуменазил — антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флуменазил имеет короткий период полувыведения (около 1 часа). Поэтому пациенты, которым вводят флуменазил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флуменазил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты).
Для получения дополнительной информации о правильном применении флуменазила следует внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению этого препарата.
При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.
Побочные реакции.
Наиболее часто возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приема они исчезают спонтанно. Также их можно избежать путем снижения дозы препарата.
Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, нарушение речи, головная боль, тремор, головокружение, ухудшение настроения, раздражительность. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением.
Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и пожилых лиц; при их появлении необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутанность сознания, эмоциональная уплощённость, снижение внимания, депрессия.
Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета.
Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).
Травмы, отравления, осложнения процедур: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны органов зрения: диплопия, нечёткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.
Со стороны кожи: кожные реакции.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — желтуха.
Другие: боль в суставах, изменение либидо.
Лабораторные показатели: нарушения сердечного ритма; очень редко — повышение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км Старокиевской дороги, 40-А.