Sibazon® IC

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Sibazon® IC

Skład:

substancja czynna: diazepam;

1 tabletka zawiera 5 mg (0,005 g) lub 10 mg (0,01 g) diazepamu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, żelatyna, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o barwie białej, kształcie płasko-cylindrycznym, z podziałką i żłobkiem; na powierzchni jednej ze stron tabletka posiada znak handlowy przedsiębiorstwa.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwlękowe. Pochodne benzodiazepiny. Kod ATC N05B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Diazepamat jest jednym z podstawowych leków spokojnych z grupy benzodiazepin. Wykazuje działanie przeciwlękowe, centralne miorelaksacyjne, przeciwpadaczkowe, uspokajające oraz umiarkowane nasenne. Wykazuje niewielką aktywność wegetatywną.

Mechanizm działania Sibazonu**®** IC związany jest z GABA, który jest neuroprzekaźnikiem hamującym w OUN. Wiadomo, że neurony GABAergiczne hamują aktywność neuronów innych typów. Lek obniża aktywność enzymu GABA-transaminazy, co prowadzi do wzrostu stężenia GABA w mózgu. Z drugiej strony zwiększa się wrażliwość błon na GABA. Wszystko to nasila hamujący wpływ neuronów GABAergicznych na neurony innych typów. Hamowanie neuronów noradrenergicznych i dopaminergicznych powoduje efekt uspokajający i nasenny Sibazonu**®** IC oraz innych benzodiazepin. Działanie przeciwpadaczkowe i miorelaksacyjne wynika z hamowania odpowiednich neuronów ośrodków korowych i rdzenia kręgowego. Hamowanie procesów pobudzenia w siatkowatym układzie aktywującym prowadzi do rozwoju efektu przeciwlękowego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Diazepamat jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, stężenie szczytowe we krwi osocza pojawia się po 30–90 minutach po doustnym przyjęciu.

Rozkład

Diazepamat i jego metabolity w dużym stopniu wiążą się z białkami osocza krwi (diazepamat – 98%), przenikają przez barierę krew–mózg i łożyskową, wydzielają się w mleku matki w stężeniu stanowiącym około 1/10 stężenia diazepamatu w osoczu krwi matki. Objętość rozkładu wynosi 1–2 l/kg.

Metabolizm

Diazepamat jest głównie metabolizowany do farmakologicznie aktywnych metabolitów (N-demetildiazepamat, temazepamat i oksazepamat). Metabolizm utleniający diazepamatu odbywa się przy udziale izoenzymów CYP3A i CYP2C19. Następnie oksazepamat i temazepamat ulegają koniugacji z kwasem glukuronkowym.

Eliminacja

Po doustnym przyjęciu leku profil zmniejszania stężenia diazepamatu w osoczu krwi przebiega w dwóch fazach: początkową fazę szybkiego rozprowadzenia zastępuje przedłużona faza eliminacji (półokres eliminacji – do 48 godzin). Półokres eliminacji aktywnego metabolitu N-demetildiazepamatu może sięgać 100 godzin. Diazepamat i jego metabolity są głównie wydalane z moczem w formach skoniugowanych. Klirens diazepamatu wynosi 20–30 ml/min.

Metabolity diazepamatu mogą występować w niezmienionej postaci do 2 tygodni.

Półokres eliminacji może być wydłużony u niemowląt, osób starszych oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Obniżona funkcja nerek nie wpływa na półokres eliminacji diazepamatu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Dorośli.

Zaburzenia lękowe.

Niesamowitość (benzodiazepiny wskazane są wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, szczególnie u pacjentów z ciężkimi stanami patologicznymi).

Łagodzenie skurczów mięśniowych związanych ze skurczami o etiologii mózgowej. W ramach leczenia skojarzonego padaczki.

Przedmedykacja przed niewielkimi zabiegami chirurgicznymi.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na benzodiazepiny lub którykolwiek z składników preparatu. Miażdżycza gravis, ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu podczas snu, ciężka niewydolność wątroby, stany lękowe lub obsesyjne, przewlekłe psychozy, uzależnienie od alkoholu lub środków odurzających (z wyjątkiem ostrym zespołu abstynencyjnym).

Interakcje z innymi lekami lub inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakokinetyczne

Metabolizm utleniający diazepamu odbywa się przy udziale izoenzymów CYP3A oraz CYP2C19. Oksazepam i temazepam są następnie koniugowane z kwasem glukuronkowym.

Substancje, które są modulatorami CYP3A i/lub CYP2C19, mogą potencjalnie wpływać na farmakokinetykę diazepamu. Leki takie jak cyklosporyna, ketokonazol, fluwoksalmina, fluoksetyna i omeprazol hamują CYP3A i CYP2C19, co może prowadzić do nasilenia i przedłużenia efektu sedytywnego. Istnieją dane wskazujące, że metabolizm fenytoiny wpływa na diazepam.

Cizapryd może prowadzić do tymczasowego nasilenia efektu sedytywnego przy doustnym stosowaniu benzodiazepin ze względu na szybkie wchłanianie.

Interakcje farmakodynamiczne

Wzmożenie działania sedytywnego, efektów oddechowych i hemodynamicznych może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu diazepamu z lekami depresyjnymi o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki uspokajające/tranquilizery, antydepresanty, środki nasenne, leki przeciwpadaczkowe, środki przeciwbólowe o działaniu narkotycznym, środki znieczulające oraz sedytywne leki przeciwhistaminowe lub alkohol.

W trakcie leczenia benzodiazepinami nie należy spożywać alkoholu.

Szczególne środki ostrożności.

Jednoczesne stosowanie alkoholu/depresantów układu nerwowego (UKN)

Podczas leczenia Sibazonem® IC nie wolno spożywać alkoholu i/lub depresantów UKN. Taka kombinacja nasila działanie kliniczne benzodiazepin, w tym ciężki efekt uspokajający oraz klinicznie istotną depresję oddechową i/lub kardiowaskularną.

Sibazon® IC należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu lub środków odurzających.

Sibazon® IC nie zaleca się stosować pacjentom uzależnionym od depresantów UKN lub alkoholu, z wyjątkiem okresu nasilenia zespołu abstynencyjnego.

Tolerancja

Stosowanie diazepamu przez kilka tygodni może prowadzić do osłabienia jego działania nasennego wskutek rozwoju tolerancji.

Uzależnienie

Podczas przyjmowania benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) możliwe jest rozwinięcie się uzależnienia, powstanie uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia wzrasta przy stosowaniu wysokich dawek i przedłużaniu czasu leczenia, a także u pacjentów z wywiadem alkoholowym lub narkotycznym uzależnieniem, zaburzeniami osobowości. Takich pacjentów należy regularnie monitorować, należy unikać ponownego przepisywania leku, leczenie należy kończyć stopniowo.

Zespół odstawienia

Nagłe zaprzestanie stosowania benzodiazepin wiąże się z zespołem odstawienia. Objawy zespołu abstynencyjnego: ból głowy, ból mięśni, nasilone niepokoje, napięcie, pobudzenie, dezorientacja, drażliwość. W ciężkich przypadkach – derealizacja (zaburzenia postrzegania otaczającego świata), depersonalizacja, mrowienie i drętwienie kończyn, zwiększona wrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje lub napady padaczkowe.

Powrót objawów bezsenności i lęku

Nagłe zaprzestanie leczenia diazepamem może spowodować wystąpienie fenomenu odrzutu, objawiającego się nasileniem stanu, po którym szybko następuje redukcja objawów (zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu, niepokój). Aby zapobiec wystąpieniu fenomenu odrzutu/zespołu odstawienia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku.

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, w zależności od wskazań, ale nie powinien przekraczać 4 tygodni w przypadku bezsenności, 8–12 tygodni w przypadku stanów lękowych, w tym okres stopniowego zmniejszania dawki leku. Czas trwania leczenia można wydłużyć tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta.

Pacjentów należy poinformować o rozpoczęciu i czasie trwania leczenia oraz wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ponadto pacjenta należy uprzedzić o możliwym wystąpieniu zespołu abstynencyjnego, aby zmniejszyć niepokój, szczególnie podczas kończenia terapii lekiem.

W przypadku stosowania benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy zespołu odstawienia mogą występować między dawkami leku, szczególnie gdy dawka jest wysoka. Ze względu na ryzyko rozwoju zespołu abstynencyjnego nie zaleca się zmiany benzodiazepin o długim czasie działania na benzodiazepiny o krótkim czasie działania podczas leczenia.

Amnezja

Należy pamiętać, że benzodiazepiny mogą powodować amnezję anterogradną. Amnezja anterogradna może wystąpić przy stosowaniu dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy przyjmowaniu wyższych dawek. Efekty amnestyczne mogą być związane z nieadekwatnym zachowaniem. Stan ten pojawia się najczęściej w ciągu kilku godzin po przyjęciu benzodiazepin doustnie, dlatego aby zmniejszyć ryzyko, pacjentom należy zapewnić możliwość nieprzerwanego snu przez 7–8 godzin.

Reakcje psychiczne i paradoksalne

Podczas przyjmowania benzodiazepin może dojść do wystąpienia takich reakcji jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, majaczenia, gniew, noce pełne koszmarów, halucynacje, psychozy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W przypadku pojawienia się tych reakcji należy przerwać leczenie lekiem. Takie reakcje pojawiają się częściej u dzieci i osób starszych.

Osobliwe grupy pacjentów

Pacjentom starszym i osłabionym należy zmniejszyć dawkę (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Ze względu na efekt miorelaksacyjny istnieje ryzyko upadków i złamania u tej grupy pacjentów.

Niskie dawki zaleca się również chorym z przewlekłą niewydolnością płuc ze względu na ryzyko depresji oddychania.

Benzodiazepinów nie stosuje się w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą one sprowokować encefalopatię. Pacjentom z przewlekłymi chorobami wątroby należy zmniejszyć dawki.

Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek należy przestrzegać zwykłych środków ostrożności. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania diazepamu nie zmienia się, dlatego nie jest konieczna korekta dawki u tych chorych.

Benzodiazepinów nie zaleca się stosować w pierwotnym leczeniu psychóz.

Benzodiazepinów nie należy stosować wyłącznie w leczeniu depresji lub stanów lękowych związanych z depresją ze względu na możliwość rozwoju zachowań samobójczych u takich pacjentów.

Benzodiazepiny mogą opóźniać psychiczne wyzdrowienie pacjentów po ciężkiej utracie bliskiej osoby.

Podczas leczenia Sibazonem® IC spożywanie alkoholu jest niedopuszczalne.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w czasie ciąży.

Diazepam przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby leczenia tym preparatem należy przerwać karmienie piersią.

Jeśli lek jest przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, powinny one poinformować lekarza o zaprzestaniu leczenia, jeśli zajęły lub podejrzewają, że są w ciąży.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

W celu osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego dawkowanie dobiera lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie należy rozpoczynać od najniższej dawki skutecznej, odpowiadającej danemu wskazaniu.

Tabletki stosuje się doustnie.

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, w zależności od wskazań. W leczeniu bezsenności czas trwania cyklu nie powinien przekraczać 4 tygodni, w stanach lękowych – 8–12 tygodni, w tym okres stopniowego zmniejszania dawki.

Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że terapia będzie miała ograniczony czas trwania, oraz wyjaśnić schemat stopniowego zmniejszania dawki. Aby zmniejszyć niepokój związany z wystąpieniem zjawiska odbicia, pacjent powinien być poinformowany o możliwości jego wystąpienia w trakcie leczenia (patrz rozdział „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Należy wziąć pod uwagę, że przy stosowaniu benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy zespołu odstawiennego mogą pojawiać się w odstępach między dawkami, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek. Nie należy zastępować benzodiazepin o długim czasie działania benzodiazepinami o krótkim czasie działania ze względu na możliwość wystąpienia zespołu odstawiennego.

Dorośli

Dawkowanie dobiera lekarz indywidualnie, w zależności od stanu chorego.

Stany lękowe

Zwykła dawka dla dorosłych – 5 mg na dobę.

Maksymalna dawka – do 30 mg na dobę w kilku dawkach. Schemat dawkowania ustala lekarz indywidualnie.

Bezsenność związana z lękiem u dorosłych: 5–15 mg przed snem.

Należy stosować najniższe dawki skuteczne, które likwidują objawy choroby.

Nie należy kontynuować leczenia w pełnej dawce dłużej niż przez 4 tygodnie.

Długotrwałe stosowanie leku nie jest zalecane.

Odstawienie leku należy przeprowadzać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów stosujących benzodiazepiny przez dłuższy czas może być wymagany dłuższy okres zmniejszania dawki. Dawki może zmniejszać wyłącznie lekarz.

Stany towarzyszące skurczom mięśniowym

Skurcze mięśniowe: 5–15 mg na dobę w kilku dawkach.

Skurcze o etiologii centralnej w poszczególnych przypadkach: 2–60 mg na dobę w kilku dawkach.

Przedmedykacja

Dorośli: 5–20 mg.

Dzieci: 2–10 mg.

Benzodiazepinów nie można przepisywać dzieciom bez dokładnej oceny wskazań. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum.

Dzieci.

Benzodiazepiny można stosować u dzieci jedynie w przypadku nagłej potrzeby i tylko wtedy, gdy przyjmowanie innych leków alternatywnych jest niemożliwe.

Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, ataksja, dysartria i niestagmus. Przedawkowanie leku rzadko może zagrozić życiu, ale może prowadzić do braku odruchów, apnei, hipotensji tętniczej, depresji układu sercowo-oddechowego i śpiączki. Śpiączka zwykle trwa kilka godzin, ale może być dłuższa i cykliczna, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym. Depresja oddechowa wywołana przez benzodiazepiny u pacjentów z chorobami układu oddechowego przebiega ciężej.

Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.

Leczenie: monitorowanie podstawowych funkcji życiowych organizmu. Terapia objawowa skierowana na utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Można zapobiec dalszemu wchłanianiu, podejmując odpowiednie działania terapeutyczne, np. podanie węgla aktywowanego w ciągu 1–2 godzin. Jeżeli pacjent jest nieprzytomny, należy zastosować sztuczne oddychanie. Przemywanie żołądka nie jest standardową procedurą wyprowadzania leku. W przypadku depresji układu nerwowego stosuje się flumazenil – antagonistę benzodiazepin. Należy to przeprowadzać w warunkach szpitalnych. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny). Dlatego pacjenci, którym podano flumazenil, wymagają dokładnego monitorowania po jego podaniu. Flumazenil należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym podawaniu leków obniżających próg padaczkowy (np. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne).

W celu uzyskania dalszych informacji dotyczących właściwego stosowania flumazenilu należy dokładnie przeczytać instrukcję do tego leku.

W przypadku wystąpienia pobudzenia nie należy stosować barbituranów.

Niepożądane działania.

Najczęściej występują zwiększona senność, zmęczenie, osłabienie mięśni. W większości przypadków zjawiska te pojawiają się spontanicznie po kilku dniach przyjmowania leku. Można im również zapobiec poprzez zmniejszenie dawki leku.

Ze strony układu nerwowego: ataksja, dysartria, zaburzenia mowy, ból głowy, drżenie, zawroty głowy, pogorszenie nastroju, złość. Wraz ze wzrostem dawki terapeutycznej leku zwiększa się ryzyko wystąpienia amnezji anterogradnej. Efekty amnestyczne mogą towarzyszyć anomalne zachowanie.

Zaburzenia psychiczne: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, majaczenia, wrogość, koszmary nocne, halucynacje, psychozy, zmiany zachowania oraz inne niekorzystne działania behawioralne (głównie u dzieci i u osób starszych; w przypadku ich wystąpienia należy natychmiast przerwać stosowanie leku), dezorientacja, ubóstwo emocjonalne, zmniejszona uwaga, depresja.

Długotrwałe stosowanie leku (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie terapii może spowodować zespół odstawienia lub zjawisko odbicia.

Zgłaszano przypadki nadużywania benzodiazepin (patrz rozdział „Szczególne wskazania”).

Urazy, zatrucia, powikłania proceduralne: zwiększone ryzyko upadków i złamań przy stosowaniu benzodiazepin odnotowano u pacjentów w podeszłym wieku.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, suchość w ustach lub nadmierne ślinienie, zaparcia oraz inne zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Ze strony narządów wzroku: podwójne widzenie, nieostre widzenie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, niewydolność krążenia, niewydolność serca, w tym zatrzymanie serca.

Ze strony układu moczowego: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.

Ze strony skóry: reakcje skórne.

Ze strony narządów słuchu: zawroty głowy.

Ze strony układu oddechowego: depresja oddychania, w tym niewydolność oddechowa.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko – żółtaczka.

Inne: ból stawów, zmiany libido.

Wskaźniki laboratoryjne: zaburzenia rytmu serca; bardzo rzadko – podwyższenie poziomu transaminaz, fosfatazy alkalicznej we krwi.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury.

Lek na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „INTERCHEM”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21 km drogi Stara Kijowska, 40-A.