Сульфадиметоксин

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (SULFADIMETHOXINUM)

Состав:

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит сульфадиметоксина 500 мг (0,5 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин, диоксид кремния коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ J01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульфаниламид длительного действия. Сульфадиметоксин проявляет антибактериальную активность в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея. Активен в отношении возбудителя трахомы. Сульфадиметоксин не оказывает влияния на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидам.

Фармакокинетика.

Относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь обнаруживается в крови через 30 минут, максимальная концентрация достигается через 8–12 часов. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) отмечается при приёме препарата в первый день в дозе 1–2 г и по 500 мг – 1,0 г в последующие дни. Связывается с белками плазмы крови на 90–98 %. По сравнению с другими сульфаниламидами длительного действия сульфадиметоксин хуже проникает через гематоэнцефалический барьер (применение при гнойных менингитах нецелесообразно). Препарат выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой. Период полувыведения — 41 час.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микрофлорой, чувствительной к действию препарата: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, гонорея, брюшной тиф, пиодермия, менингит, инфекция ран, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, угнетение костномозгового кроветворения, хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лекарственная сыпь, тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении:

• с нестероидными противовоспалительными средствами, производными сульфонилмочевины, антиагрегантами, антагонистами витамина К – усиливается действие этих препаратов;
• с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллинами, цефалоспоринами) – снижается активность сульфадиметоксина;
• с бактерицидными антибиотиками, пероральными контрацептивами – снижается действие этих препаратов;
• с пара-аминобензойной кислотой и барбитуратами – усиливается активность сульфадиметоксина;
• с производными пиразолона, индометацином и салицилатами – усиливается активность и токсичность сульфадиметоксина;
• с метотрексатом и фенитоином – усиливается токсичность сульфадиметоксина;
• с эритромицином, линкомицином, тетрациклином – взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
• с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) – антибактериальное действие препаратов не изменяется;
• с хлорамфениколом, нитрофуранами – снижение суммарного эффекта;
• с налидиксовой кислотой (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм.

Сульфадиметоксин не назначают одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с фенитоином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения.

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, а также при заболеваниях системы крови. Осторожно следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут влиять на уровень сахара в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов. Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте старше 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения в связи с возможностью развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропуская прием. В случае пропуска дозы нельзя удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Сульфадиметоксин не рекомендуется применять в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

Пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что при лечении сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы.

Сульфадиметоксин назначают внутрь 1 раз в день с интервалами между приемами 24 часа.

Взрослым назначают в 1-й день по 1–2 г сульфадиметоксина (2–4 таблетки), в последующие дни — по 500 мг – 1 г сульфадиметоксина (1–2 таблетки) в сутки.

Детям в возрасте от 12 лет назначают в 1-й день 1 г сульфадиметоксина (2 таблетки), в последующие дни — по 500 мг сульфадиметоксина (1 таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают сульфадиметоксин в дозе: в 1-й день — 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации температуры препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2–3 дня.

Продолжительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения составляет 7–14 дней.

Дети.

Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный жёлто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе — повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются поздними проявлениями передозировки. Возможны развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приема препарата. При необходимости — вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питье. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего. В тяжелых случаях — форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ лишь умеренно эффективен при лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Неврологические расстройства: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию, незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость/бессонница, ощущение усталости, депрессия, периферические или оптические нейропатии, психоз.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный жёлто-коричневый цвет), кристаллурия; возможны нефротоксические реакции — интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, экссудативный дерматит, узловатая эритема.

Аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса–Джонсона, системная красная волчанка, сывороткоподобный синдром, анафилактические реакции, отёк языка, верхней губы, нарушение глотания.

Общие расстройства: лекарственная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Другие: миокардит, узелковый полиартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в стрипах или блистерах;
по 10 таблеток в стрипе или блистере; по 2 или 10 стрипов или блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. ПАО «Монфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.