Сульфадиметоксин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ДАРНИЦА (SULFADIMETHOXINЕ-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: sulfadimethoxinе;

1 таблетка содержит сульфадиметоксина 500 мг;

вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды длительного действия. Сульфадиметоксин. Код АТС J01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид пролонгированного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика.

После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 минут, время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) — 8–12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1 день и 0,5–1 г в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, в большинстве случаев метаболизм происходит путем микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН (никотинамид-аденин-динуклеотид-фосфат). Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т1/2) — 16 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микрофлорой, чувствительной к действию сульфадиметоксина: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, гонорея, брюшной тиф, пиодермия, менингит, инфекция ран, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказания.

Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, угнетение кроветворения костного мозга, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, медикаментозная сыпь, тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антикоагулянты, антагонисты витамина К — при одновременном применении усиливается действие этих препаратов.

Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (включая пенициллины, цефалоспорины) — снижается эффективность сульфадиметоксина.

Бактерицидные антибиотики, пероральные контрацептивы — при одновременном применении снижается действие этих препаратов.

Парааминобензойная кислота (ПАСК) и барбитураты — при совместном применении с этими лекарственными средствами усиливается активность сульфадиметоксина.

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты — усиливают активность и токсичность сульфадиметоксина.

Метотрексат и дифенин — усиливают токсичность сульфадиметоксина.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклин — при одновременном применении взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия.

Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин) — при одновременном применении антибактериальное действие препаратов не изменяется.

Наидиксовая кислота (невиграмон) — иногда наблюдается антагонизм.

Хлорамфеникол, нитрофураны — снижение суммарного эффекта.

Лекарственное средство не назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства необходимо систематически контролировать функцию почек и показатели периферической крови, уровень глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не обеспечивают его эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит.

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми формами аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, а также при заболеваниях системы крови. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут влиять на уровень сахара в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов. Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения лекарственного средства пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения в связи с возможностью развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время терапии лекарственным средством необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропуская приём. В случае пропуска приёма дозы не следует удваивать следующую дозу.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Данное лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

Пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на лекарственное средство, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что при лечении сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначать внутрь 1 раз в сутки с интервалами между приёмами 24 часа.

Взрослым назначают в 1-й день 1–2 г сульфадиметоксина (2–4 таблетки), в последующие дни — по 500 мг – 1 г сульфадиметоксина (1–2 таблетки) в сутки.

Детям в возрасте от 12 лет назначают в 1-й день 1 г сульфадиметоксина (2 таблетки), в последующие дни — по 500 мг сульфадиметоксина (1 таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают сульфадиметоксин в дозе: в 1-й день — 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации температуры лекарственное средство в поддерживающих дозах применять ещё 2–3 дня.

Продолжительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения составляет 7–14 дней.

Дети.

Лекарственное средство назначать детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный жёлто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе — повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможны развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приёма лекарственного средства. При необходимости — вызывание рвоты, промывание желудка, очистительная клизма, приём активированного угля, щелочной питьевой режим. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего. В тяжёлых случаях — форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ лишь умеренно эффективен при лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия; возможны нефротоксические реакции – интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, неврологические реакции, в том числе асептический менингит, атаксия; незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость/бессонница, ощущение усталости, депрессия, периферические или оптические нейропатии, психоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны иммунной системы: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса–Джонсона, системная красная волчанка, сывороткоподобный синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушение глотания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, экссудативный дерматит, узловая эритема.

Общие расстройства: лекарственная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Другие: миокардит, узелковый полиартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.