Sulfadimetoxina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SULFADIMETOXINA-DARNYTSIA (SULFADIMETHOXINE-DARNITSA)

Composizione:

Principio attivo: sulfadimetoxina;

1 compressa contiene 500 mg di sulfadimetoxina;

Eccipienti: metilcellulosa, cellulosa microcristallina, sodio croscarmellosa, sodio laurilsolfato, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura cremosa, di forma cilindrica piatta, con faccia bisellata e riga di divisione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antimicrobici per uso sistemico. Sulfanilamidi a lunga durata d'azione. Sulfadimetoxina. Codice ATC J01E D01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Farmaco antibatterico batteriostatico, appartenente ai sulfamidici a lunga durata d'azione. Il meccanismo d'azione è legato all'antagonismo competitivo con l'acido para-amminobenzoico, all'inibizione della diidropteroato sintetasi e all'alterazione della sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario per la produzione di purine e pirimidine. È attivo nei confronti di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., compreso Streptococcus pneumoniae, bacillo di Friedländer, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il principio attivo è rilevabile nel sangue già dopo 30 minuti; il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (Tmax) è di 8-12 ore. Penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. La concentrazione terapeutica negli adulti si ottiene assumendo 1-2 g il primo giorno e 0,5-1 g nei giorni successivi. A differenza di altri sulfamidici, nella maggior parte dei casi il metabolismo avviene principalmente attraverso la via del glucuronidazione microsomiale mediata dal citocromo P450 e NADPH (nicotinamide-adenina-dinucleotide-fosfato). L'eliminazione avviene principalmente attraverso le urine. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di 16 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie infiammatorie-infettive causate da microflora sensibile all'azione della sulfadimetoxina: tonsillite, bronchite, polmonite, sinusite, otite, disenteria, malattie infiammatorie delle vie biliari e urinarie, gonorrea, peste, piodermite, meningite, infezioni delle ferite, tracoma, toxoplasmosi, shigellosi, forme resistenti di malaria (in associazione con farmaci antimalarici).

Controindicazioni.

Anamnesi di gravi reazioni tossico-allergiche ai sulfamidici, ipersensibilità ai componenti del medicinale, depressione della ematopoiesi midollare, agranulocitosi, anemia emolitica, insufficienza renale e/o epatica, insufficienza cardiaca cronica scompensata, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porfiria, azotemia, eruzione medicamentosa, dermatite grave.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Farmaci antinfiammatori non steroidei, derivati della sulfonilurea, agenti antitrombotici, antagonisti della vitamina K – l'azione di questi farmaci viene potenziata in caso di somministrazione concomitante.

Acido folico, antibiotici battericidi (tra cui penicilline, cefalosporine) – si riduce l'efficacia della sulfadimetoxina.

Antibiotici battericidi, contraccettivi orali – in caso di somministrazione concomitante si riduce l'efficacia di questi farmaci.

Acido para-aminosalicilico (PAS) e barbiturici – in caso di somministrazione concomitante si potenzia l'attività della sulfadimetoxina.

Derivati della pirazolone, indometacina e salicilati – potenziano l'attività e la tossicità della sulfadimetoxina.

Metotrexate e fenilidantoina (difenina) – potenziano la tossicità della sulfadimetoxina.

Eritromicina, lincomicina, tetraciclina – in caso di somministrazione concomitante si potenzia reciprocamente l'attività antibatterica e si amplia lo spettro d'azione.

Rifampicina, streptomicina, monomicina, kanamicina, gentamicina, derivati dell'ossichinolina (nitroxolina) – in caso di somministrazione concomitante l'azione antibatterica dei farmaci non cambia.

Acido nalidixico (nevigramone) – talvolta si osserva antagonismo.

Cloramfenicolo, nitrofurani – riduzione dell'effetto complessivo.

Il medicinale non deve essere somministrato contemporaneamente a esametilentetrammina (urotropina), farmaci antidiabetici (derivati della sulfonilurea), fenilidantoina (difenina), neodicumarolo e altri anticoagulanti indiretti.

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante l'uso del medicinale è necessario effettuare un controllo sistematico della funzionalità renale, degli indici del sangue periferico e del livello di glucosio nel sangue.

I sulfamidici, inclusa la Sulfadimetoxina-Darnytsia, non devono essere utilizzati per il trattamento delle infezioni causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A, poiché non ne determinano l'eradicazione e quindi non possono prevenire complicanze come reumatismo e glomerulonefrite.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, malattie epatiche e alterazioni della funzionalità renale. La Sulfadimetoxina-Darnytsia deve essere somministrata con cautela ai pazienti con forma grave di malattie allergiche o asma bronchiale, nonché con patologie del sistema ematopoietico. I sulfamidici, compresa la Sulfadimetoxina-Darnytsia, devono essere utilizzati con cautela nei pazienti con diabete mellito, poiché i sulfamidici possono influenzare il livello di zucchero nel sangue.

Poiché i sulfamidici sono farmaci batteriostatici e non battericidi, è necessario completare un ciclo terapeutico completo per prevenire le recidive dell'infezione e lo sviluppo di forme microbiche resistenti. Ai pazienti si raccomanda di assumere una quantità sufficiente di liquidi per prevenire la cristalluria e lo sviluppo di urolitiasi.

Si raccomanda di evitare l'uso del medicinale nei pazienti di età superiore a 65 anni a causa del rischio aumentato di sviluppare reazioni avverse gravi.

Si raccomanda di evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e all'irradiazione ultravioletta artificiale, a causa della possibile insorgenza di fotosensibilizzazione durante l'uso di sulfamidici.

Durante la terapia con questo medicinale è necessario rispettare rigorosamente il regime posologico, assumere la dose raccomandata ogni 24 ore, senza saltare le somministrazioni. In caso di dimenticanza di una dose, non si deve assumere una dose doppia successivamente.

Informazioni importanti sulle sostanze eccipienti.

Questo medicinale contiene composti di sodio. È necessario prestare cautela nell'uso nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Fino a quando non sarà chiarita la reazione individuale del paziente al medicinale, si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari, considerando che durante il trattamento con Sulfadimetoxina-Darnytsia possono manifestarsi effetti indesiderati a carico del sistema nervoso come capogiri, convulsioni, atassia, sonnolenza, depressione e psicosi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via orale 1 volta al giorno con intervalli di 24 ore tra le somministrazioni.

Adulti: nel primo giorno somministrare da 1 a 2 g di sulfadimetossina (2-4 compresse), nei giorni successivi 500 mg – 1 g di sulfadimetossina (1-2 compresse) al giorno.

Bambini di età pari o superiore a 12 anni: nel primo giorno somministrare 1 g di sulfadimetossina (2 compresse), nei giorni successivi 500 mg di sulfadimetossina (1 compressa) al giorno.

Bambini di età compresa tra 3 e 12 anni: somministrare sulfadimetossina alle dosi di: primo giorno – 25 mg/kg di peso corporeo, nei giorni successivi – 12,5 mg/kg di peso corporeo al giorno.

Dopo la normalizzazione della temperatura, continuare il trattamento con dosi di mantenimento per ulteriori 2-3 giorni.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità della malattia. In media, il trattamento dura da 7 a 14 giorni.

Bambini.

Il medicinale è indicato per bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: sete, bocca secca, anoressia, dolore nell'ipocondrio destro e nella regione lombare, dolori addominali di tipo spastico, nausea, vomito, capogiri, cefalea, sonnolenza, perdita di coscienza, oliguria, variazione del colore delle urine (colore giallo-bruno intenso). Possibile ipertermia, ematuria, cristalluria. Nell’analisi biochimica: aumento dell’attività degli enzimi epatici (alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), fosfatasi alcalina). Alterazioni ematiche patologiche (leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica) e ittero sono manifestazioni tardive del sovradosaggio. Possibile sviluppo di metemoglobinemia, tachicardia, parestesie, dermatite, diarrea, colestasi.

Trattamento: interrompere l’assunzione del medicinale. Se necessario, indurre il vomito, lavanda gastrica, clistere evacuativo, somministrazione di carbone attivo, assunzione di bevande alcaline. In caso di confermata metemoglobinemia, è indicata la somministrazione endovenosa di blu di metilene allo 1%. Nei casi gravi, diuresi forzata. La dialisi peritoneale è inefficace, l’emodialisi è solo moderatamente efficace nel trattamento del sovradosaggio di sulfonamidi.

Effetti indesiderati.

Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: infiltrati polmonari, alveolite fibrosante.

Apparato gastrointestinale: sete, secchezza della bocca, sintomi dispeptici, nausea, vomito, diarrea, anoressia, pancreatite, colite pseudomembranosa.

Fegato e vie biliari: aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST, fosfatasi alcalina), epatite colostatica, epatonecrosi, epatomegalia, ittero.

Reni e sistema urinario: variazione del colore delle urine (colore giallo-bruno intenso), cristalluria; possibili reazioni nefrotossiche – nefrite interstiziale, necrosi tubulare, insufficienza renale.

Sistema nervoso e psichiatrici: cefalea, reazioni neurologiche, in particolare meningite asettica, atassia; modesta ipotensione intracranica, convulsioni, vertigini, sonnolenza/insonnia, sensazione di affaticamento, depressione, neuropatie periferiche o ottiche, psicosi.

Sangue e sistema linfatico: leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, ipoprotrombinemia, eosinofilia, anemia emolitica in caso di deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Sistema immunitario: necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, lupus eritematoso sistemico, sindrome da tipo sierologico, reazioni anafilattiche, edema della lingua, del labbro superiore, disturbi della deglutizione.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, dermatite allergica, fotosensibilizzazione, dermatite esfoliativa, eritema nodoso.

Disturbi generali: febbre da farmaco, dolore nell'ipocondrio destro e nella regione lombare.

Altri: miocardite, periarterite nodosa, ipotiroidismo, ipoglicemia.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è un'importante procedura che permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale stesso. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 1 blister nella confezione; compresse da 10 in confezioni blister.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.