Спазмоликс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СПАЗМОЛИКС (SPASMOLIX)

Состав:

действующие вещества: натрия метамизол (анальгин), гидрохлорид питофенона, бромид фенпивериния;

1 таблетка содержит: натрия метамизол (анальгин) — 500 мг, гидрохлорид питофенона — 5,0 мг, бромид фенпивериния — 0,1 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Синтетические антихолинергические средства в комбинации с анальгетиками. Питофенон и анальгетики.

Код АТХ А03D А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спазмолекс сочетает анальгезирующее, спазмолитическое (папавериноподобное), холинолитическое (атропиноподобное) и некоторую противовоспалительную активность.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом подавления синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС), а также влияния на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.

Фармакокинетика.

Для метамизола характерны быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после внутреннего применения в сыворотке обнаруживаются количества, составляющие 5 % от максимальной сывороточной концентрации. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в форме метаболитов. Лишь 3 % выделяемого количества представляют собой неизменённый метамизол. На степень биотрансформации влияет также генетически обусловленный тип ацетилирования. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, протекающие с болью и дизурическими расстройствами;
• спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезии желчевыводящих путей;
• спастическая дисменорея.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метамизолу, производным пиразолона, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), любому компоненту лекарственного средства. Кишечная непроходимость и мегаколон; атония желчного или мочевого пузыря; тяжелые нарушения функции почек и печени; изменения состава периферической крови (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); заболевания крови (анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения); агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, нарушения функции костного мозга или заболевания кроветворной системы, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; печеночная порфирия; закрытоугольная глаукома; подозрение на острую хирургическую патологию; бронхиальная астма; гипотонические состояния (в т.ч. коллаптоидные состояния) и гемодинамическая нестабильность; тахиаритмия; гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метамизол повышает плазменные концентрации хлорохина, снижает плазменные концентрации и эффект кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина.

Усиливает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола.

Повышается опасность реакций повышенной чувствительности и нежелательных реакций при одновременном применении с НПВС.

Метамизол усиливает седативное действие этанола; одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипотермии. Не следует применять совместно с рентгеноконтрастными веществами, коллоидными плазмозаменителями и пенициллином. Метамизол повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, сульфаниламидов, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, фенитоина, ибупрофена и индометацина за счёт вытеснения их из связи с белками.

Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота, увеличивают вероятность гематотоксичности, включая развитие лейкопении.

Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола.

Темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон, глутилимид и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут снижать действие метамизола.

Одновременное применение препарата Спазмоликс с другими анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития токсических эффектов.

Метамизол снижает плазменные концентрации циклоспорина А, и его одновременное применение может быть рискованным при наличии трансплантации тканей.

Комбинирование препарата Спазмоликс с другими лекарственными средствами требует особой осторожности в связи с содержанием метамизола, являющегося индуктором ферментов.

Спазмоликс можно комбинировать с М-холинолитиками, хинидином и кодеином, поскольку с ними он проявляет синергизм.

Известно, что к классу производных пиразолона относятся вещества, способные взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. Насколько выражены эти свойства у метамизола, неизвестно.

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина, кофеин при одновременном применении усиливают действие натрия метамизола.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом следует проконсультироваться с врачом. Не следует применять лекарственное средство дольше установленного срока без консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины).

Препарат с осторожностью применяют:

• при нарушении функции почек и/или печени;
• при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);
• при воспалительных заболеваниях кишечника (включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона);
• при склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;
• при хроническом бронхите и бронхоспазме (Спазмоликс повышает вязкость бронхиального секрета);
• при наличии гипертиреоза;
• при нарушениях ритма сердечной деятельности, ишемической болезни сердца (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности;
• при наличии данных о гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам, ненаркотическим анальгетикам или других проявлениях аллергии (аллергический ринит);
• при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача), пациентам пожилого возраста (может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы).

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут угрожать жизни или быть летальными, регистрировались при лечении метамизолом.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за их состоянием.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не возобновлять его (см. раздел «Противопоказания»).

Риск медикаментозного поражения печени

У пациентов, принимавших метамизол натрия, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, симптомы которого проявлялись в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровней печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности на применение других лекарственных средств (например, высыпания на коже, дисгранулоцитоз, лихорадка и эозинофилия) или в сочетании с проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены лечения метамизолом натрия; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом натрия, точно не установлен, однако имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о появлении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациенты должны прекратить прием метамизола натрия; у пациентов необходимо оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

Случаи поражения печени во время лечения метамизолом натрия являются очень редкими, однако точную частоту развития этой побочной реакции невозможно рассчитать. У некоторых пациентов наблюдались рецидивы поражения печени при повторном применении метамизола натрия. Если у пациента в прошлом возникало поражение печени во время лечения метамизолом натрия и не было установлено других причин поражения печени, ему не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие метамизол натрия.

При появлении симптомов нарушения функции печени, в частности желудочно-кишечных расстройств, желтухи и повышения уровней печеночных ферментов, необходимо прекратить применение лекарственного средства.

При применении препарата Спазмоликс свыше рекомендованного 3-дневного срока необходимо проверять и контролировать состояние периферической крови (лейкоцитарную формулу) и функции печени.

Возможна появление или усиление уже имеющейся головной боли после длительного анальгезирующего лечения (> 3 месяцев) при применении анальгетиков через день и чаще.

Головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков, не следует лечить увеличением их дозы. В таких случаях анальгезирующую терапию необходимо прекратить после консультации с врачом.

Спазмоликс содержит лекарственное вещество метамизол. Метамизол может вызывать агранулоцитоз и тромбоцитопению. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и не может быть предсказано: он может возникнуть после первого приема или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боль в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной зон. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза лечение метамизолом следует прекратить и провести общий анализ крови.

Поскольку метамизол обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Препарат может влиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и препаратами, угнетающими ЦНС.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, содержащие метамизол, одновременно с препаратом Спазмоликс.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С осторожностью принимать препарат водителям и лицам, которые работают со сложными механизмами. При длительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.

Способ применения и дозы.

Таблетки Спазмоликс принимают внутрь после еды, запивая водой. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 15 лет — по 1–2 таблетки в сутки; максимальная суточная доза — 2 таблетки.

Продолжительность применения препарата Спазмоликс — не более 3 дней.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Как правило, коррекция дозы не требуется. Пациентам с возрастными нарушениями функции печени и почек необходимо снижать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола.

Пациенты с нарушением функции почек

Метамизол выводится с мочой в виде метаболитов. Пациентам с лёгкой или умеренной степенью нарушения функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

У таких пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола может быть удлинён. Следует избегать применения высоких доз у пациентов с нарушением функции печени. При кратковременном применении необходимость в снижении дозы не возникает. Недостаточно данных о более длительном применении у пациентов с нарушением функции почек или печени.

Дети.

Спазмоликс не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, снижение артериального давления, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, токсико-аллергический синдром, судороги, гипотермия с бульбарным парезом, нарушение дыхания, паралич дыхательных путей, коллапс или кома. Реже возникают агранулоцитоз, апластическая и геморрагическая анемии, геморрагический диатез.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма: промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез, искусственная вентиляция лёгких, противошоковая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции вызваны в основном метамизолом, входящим в состав лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, приступ астмы (у пациентов с аналгетической астмой), синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, циркуляторный шок.

Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки), одышка, редко могут возникать реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (включая ларингеальный), тяжелым бронхоспазмом, нарушением сердечного ритма, снижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

Сообщается о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства кожи и подкожной клетчатки: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS) (частота неизвестна).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях — язвы и кровотечение, гепатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, медикаментозное поражение печени, в т.ч. острый гепатит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия, цианоз.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, включая гемолитическую и апластическую, гранулоцитопения.

Риск развития агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые ранее применяли метамизол без появления побочных реакций.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение аккомодации.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, задержка мочи, острая почечная недостаточность.

Прочие: снижение потоотделения.

При появлении любых побочных реакций применение лекарственного средства следует немедленно прекратить и обратиться к врачу за консультацией.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Гордиенко, д. 1.