Spasmolix

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO SPASMOLIX

Composizione:

Principi attivi: sodio metamizolo (analgin), idrocloruro di pitofenone, bromuro di fenpiverinio;

1 compressa contiene: sodio metamizolo (analgin) - 500 mg, idrocloruro di pitofenone - 5,0 mg, bromuro di fenpiverinio - 0,1 mg;

Eccipienti: amido di patata, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumature giallastre, con superficie piatta, riga di incisione e smusso.

Gruppo farmacoterapeutico. Spasmolitici in associazione con analgesici. Agenti anticolinergici sintetici in associazione con analgesici. Pitofenone e analgesici.

Codice ATC A03D A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Spasmolix associa attività analgesica, spasmolitica (di tipo papaverinico), colinolitica (di tipo atropinico) e una certa attività antinfiammatoria.

Il metamizolo esercita un’efficace azione analgesica e antipiretica, combinata con un’attività antinfiammatoria e spasmolitica meno pronunciata. I suoi effetti sono il risultato dell’inibizione della sintesi delle prostaglandine e degli algogeni endogeni, dell’aumento della soglia di eccitabilità nel talamo e della conduzione degli impulsi nocicettivi estero- e interocepitivi nel sistema nervoso centrale (SNC); inoltre agisce sull’ipotalamo e sulla formazione dei pirogeni endogeni.

Il fenpipuronio esercita un moderato effetto gangliobloccante e parasimpaticolitico, riducendo il tono e la motilità della muscolatura liscia di stomaco, intestino, vie biliari e urinarie.

Il pitoifenone esercita un’azione di tipo papaverinico sulla muscolatura liscia vascolare e extravascolare, con un marcato carattere spasmolitico.

Farmacocinetica.

Il metamizolo viene rapidamente e completamente assorbito. Già dopo 30 minuti dall’assunzione orale, nel siero si rilevano quantità pari al 5 % della concentrazione sierica massima. Si lega parzialmente alle proteine plasmatiche. Nell’organismo subisce un’intensa biotrasformazione, i cui metaboliti principali sono farmacologicamente attivi. Viene eliminato con le urine principalmente sotto forma di metaboliti; solo il 3 % della quantità escreta corrisponde a metamizolo inalterato. Il grado di biotrasformazione è influenzato anche dal tipo di acetilazione geneticamente determinato. Alcuni componenti vengono escreti nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico del dolore lieve e moderato associato a spasmi della muscolatura liscia degli organi interni:

• colica renale e malattie infiammatorie delle vie urinarie accompagnate da dolore e disturbi disurici;
• spasmi gastrici e intestinali, colica epatica, discinesie delle vie biliari;
• dismenorrea spastica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al metamizolo, ai derivati della pirazolone, ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), a qualsiasi componente del medicinale. Ostacolo intestinale, megacolon; atonia della vescica biliare o urinaria; gravi alterazioni della funzionalità renale ed epatica; alterazioni del profilo ematico periferico (agranulocitosi, leucopenia, anemia aplastica); malattie del sangue (anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva); agranulocitosi anamnestica indotta da metamizolo, altre pirazoloni o pirazolidine, alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; porfiria epatica; glaucoma ad angolo chiuso; sospetto di patologia chirurgica acuta; asma bronchiale; stati ipotonici (inclusi stati collassoidi) e instabilità emodinamica; tachiaritmia; ipertrofia prostatica con tendenza alla ritenzione urinaria.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il metamizolo aumenta le concentrazioni plasmatiche della cloroquina, riduce le concentrazioni plasmatiche e gli effetti degli anticoagulanti cumarinici e della ciclosporina.

Aumenta l’effetto ematotossico di farmaci mielotossici e del cloramfenicolo.

Il rischio di reazioni di ipersensibilità e di effetti indesiderati aumenta con l’uso contemporaneo di FANS.

Il metamizolo potenzia l’effetto sedativo dell’etanolo; l’uso concomitante con clorpromazina o altri derivati della fenotiazina può causare ipotermia marcata. Non deve essere usato con sostanze di contrasto radiologiche, emoderivati colloidi e penicillina. Il metamizolo aumenta l’attività di ipoglicemizzanti orali, sulfamidici, anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, fenitoina, ibuprofene e indometacina, attraverso il loro spostamento dai legami proteici.

Sarcolisina, mercaptopurina (tiomazolo) e farmaci che inibiscono l’attività del midollo osseo, inclusi i preparati d’oro, aumentano il rischio di ematotossicità, compresa la leucopenia.

Neurolettici, farmaci sedativi e tranquillanti potenziano l’effetto analgesico del metamizolo.

Temeritina e antidepressivi triciclici, contraccettivi orali e allopurinolo alterano il metabolismo del metamizolo e ne aumentano la tossicità.

Barbiturici, fenilbutazone, glutetimide e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici possono ridurre l’efficacia del metamizolo.

L’uso concomitante di Spasmolix con altri analgesici e farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di effetti tossici.

Il metamizolo riduce le concentrazioni plasmatiche della ciclosporina A e il suo uso concomitante può comportare rischi in caso di trapianto di tessuti.

La combinazione di Spasmolix con altri medicinali richiede particolare cautela a causa del contenuto di metamizolo, che è un induttore enzimatico.

Spasmolix può essere combinato con m-colinolitici, chinidina e codeina, poiché con questi mostra sinergia.

È noto che la classe dei derivati della pirazolone può interagire con captopril, litio, metotrexato e triamterene, nonché modificare l’efficacia di farmaci antipertensivi e diuretici. Non è noto in quale misura queste proprietà siano presenti nel metamizolo.

Antagonisti degli H2-recettori dell’istamina e caffeina potenziano l’effetto del metamizolo sodico quando usati contemporaneamente.

Caratteristiche d'uso.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, è necessario consultare il medico. Non si deve utilizzare il medicinale per un periodo superiore a quello stabilito senza consultare il medico.

Non si devono superare le dosi raccomandate del medicinale.

Non utilizzare il medicinale per alleviare il dolore addominale acuto (prima di averne determinato la causa).

Il medicinale va utilizzato con cautela:

• in caso di alterazione della funzionalità renale e/o epatica;
• in presenza di malattie dello stomaco (acalasia, reflusso gastroesofageo, stenosi del piloro);
• in caso di malattie infiammatorie intestinali (inclusi colite ulcerosa non specifica e malattia di Crohn);
• in caso di predisposizione all’ipotensione arteriosa e a reazioni ortostatiche;
• in caso di bronchite cronica e broncospasmo (Spasmolix aumenta la viscosità del secreto bronchiale);
• in caso di ipertiroidismo;
• in caso di alterazioni del ritmo cardiaco, cardiopatia ischemica (soprattutto in caso di infarto miocardico acuto), insufficienza cardiaca cronica congestizia;
• in caso di ipersensibilità nota ai farmaci antiinfiammatori non steroidei, analgesici non narcotici o ad altri sintomi allergici (rinite allergica);
• durante l’uso concomitante di farmaci citostatici (solo sotto controllo medico), nei pazienti anziani (può portare a un aumento della frequenza di reazioni avverse, specialmente a carico del sistema gastrointestinale).

Reazioni cutanee gravi

Sono state riportate reazioni cutanee gravi, compreso il sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la sindrome da eosinofilia sistemica indotta da farmaci (sindrome DRESS), potenzialmente letali o letali, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e il loro stato deve essere attentamente monitorato.

In caso di comparsa di segni e sintomi che indicano queste reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve mai essere ripreso (vedi sezione «Controindicazioni»).

Rischio di epatotossicità indotta da farmaci

Nei pazienti che hanno assunto metamizolo sodico sono stati osservati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, i cui sintomi si manifestavano da alcuni giorni a diversi mesi dopo l’inizio del trattamento. I sintomi comprendevano un aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità all’assunzione di altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasie ematiche, febbre ed eosinofilia) o accompagnati da manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l’interruzione del trattamento con metamizolo sodico; tuttavia, in singoli casi sono stati riportati casi di peggioramento dell’insufficienza epatica fino alla necessità di trapianto epatico.

Il meccanismo alla base del danno epatico indotto da metamizolo sodico non è completamente chiaro, ma i dati disponibili suggeriscono un meccanismo di tipo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere informati sulla necessità di informare il medico in caso di comparsa di sintomi che indicano un danno epatico. In caso di sospetto danno epatico, i pazienti devono interrompere l’assunzione di metamizolo sodico; è necessario valutare i parametri che indicano la funzionalità epatica.

I casi di danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico sono molto rari, ma non è possibile calcolare con precisione la frequenza di questa reazione avversa. In alcuni pazienti sono stati osservati recidive di danno epatico dopo la riassunzione di metamizolo sodico. Se in passato un paziente ha avuto un danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico e non sono state identificate altre cause del danno epatico, non deve assumere nuovamente medicinali contenenti metamizolo sodico.

In caso di comparsa di sintomi di alterazione della funzionalità epatica, in particolare disturbi gastrointestinali, ittero e aumento dei livelli degli enzimi epatici, è necessario interrompere l’uso del medicinale.

Durante l’uso del medicinale Spasmolix oltre il periodo raccomandato di 3 giorni, è necessario controllare e monitorare lo stato del sangue periferico (formula leucocitaria) e la funzionalità epatica.

È possibile l’insorgenza o il peggioramento del mal di testa dopo un trattamento analgesico prolungato (> 3 mesi) con analgesici assunti giornalmente o più spesso.

Il mal di testa indotto da un uso eccessivo di analgesici non deve essere trattato aumentandone la dose. In tali casi, il trattamento analgesico deve essere interrotto dopo consultazione con il medico.

Spasmolix contiene la sostanza attiva metamizolo. Il metamizolo può causare agranulocitosi e trombocitopenia. Lo sviluppo dell’agranulocitosi non dipende dalla dose ed è imprevedibile: può manifestarsi dopo la prima assunzione o dopo un uso ripetuto. I sintomi tipici dell’agranulocitosi includono febbre, dolore alla gola, difficoltà nel deglutire, infiammazione della mucosa orale, nasale, faringea, anorettale e genitale. In caso di peggioramento improvviso delle condizioni generali e comparsa di segni di agranulocitosi, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e deve essere effettuato un emocromo completo.

Poiché il metamizolo possiede proprietà antiinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, rendendo così più difficile la diagnosi.

Il medicinale può influenzare lo stato psicofisico dei pazienti quando assunto contemporaneamente ad alcol o a farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

Non è raccomandato l’uso concomitante di altri medicinali contenenti metamizolo insieme al medicinale Spasmolix.

I metaboliti del metamizolo sodico possono colorare l’urina in rosso, fenomeno privo di significato clinico.

Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora o compaiono effetti indesiderati, è necessario sospendere l’assunzione del medicinale e consultare il medico per ulteriori indicazioni sul proseguimento del trattamento.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non utilizzare durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Assumere il medicinale con cautela nei conducenti e nelle persone che lavorano con macchinari complessi. Con l’uso prolungato del medicinale, il suo effetto colinolitico può causare vertigini o disturbi dell’accomodazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

I compresse di Spasmolix vanno assunte per via orale dopo i pasti, accompagnate da acqua. La dose giornaliera raccomandata per adulti e bambini a partire dai 15 anni è di 1-2 compresse al giorno; la dose massima giornaliera è di 2 compresse.

La durata del trattamento con Spasmolix non deve superare i 3 giorni.

Pazienti di età pari o superiore a 65 anni

Generalmente non è richiesta alcuna correzione della dose. Nei pazienti con alterazioni epatiche o renali legate all'età, è necessario ridurre la dose, poiché è possibile un aumento del tempo di emivita dei metaboliti del metamizolo.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

Il metamizolo viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti. Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata si raccomanda l'assunzione di ½ dose rispetto alla dose standard per adulti.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

In questi pazienti, il periodo di emivita dei metaboliti attivi del metamizolo può essere prolungato. È opportuno evitare l'uso di dosi elevate nei pazienti con compromissione epatica. Nel caso di trattamenti a breve termine, non è necessario ridurre la dose. Non vi è esperienza sufficiente riguardo all'uso prolungato nei pazienti con compromissione renale o epatica.

Pediatria.

Spasmolix non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 15 anni di età.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi nausea, vomito, abbassamento della pressione arteriosa, confusione mentale, alterazioni della funzionalità epatica e renale, sindrome tossico-allergica, convulsioni, ipotermia con paralisi bulbare, disturbi della respirazione, paralisi delle vie respiratorie, collasso o coma. Più raramente possono verificarsi agranulocitosi, anemia aplastica ed emorragica, diatesi emorragica.

Trattamento: in caso di sospetto sovradosaggio è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del medicinale e adottare misure per una rapida eliminazione dall'organismo: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, diuresi forzata, ventilazione artificiale, trattamento antishock e terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono principalmente dovuti al metamizolo contenuto nel medicinale.

Disturbi del sistema immunitario: eruzione fissa da farmaco, eruzione maculopapulare, reazioni anafilattiche o anafilattoidi, attacco asmatico (in pazienti con asma analgesica), sindrome di Stevens-Johnson o sindrome di Lyell, shock circolatorio.

Reazioni più lievi si manifestano con tipiche reazioni a carico della cute e delle mucose (ad esempio prurito, bruciore, arrossamento, orticaria, edemi), dispnea; raramente possono verificarsi reazioni a carico dell'apparato gastrointestinale. Tali reazioni più lievi possono evolvere in forme più gravi con orticaria generalizzata, edema angioneurotico grave (compreso quello laringeo), grave broncospasmo, alterazioni del ritmo cardiaco, riduzione della pressione arteriosa (talvolta con iniziale aumento della pressione arteriosa).

Sono stati riportati gravi effetti cutanei, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e l'eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), in seguito all'uso di metamizolo (vedere il paragrafo «\‎Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso»).

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS) (frequenza non nota).

Disturbi del sistema gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, vomito, dolore addominale e malessere, stitichezza, peggioramento di gastrite e ulcera peptica, in rari casi ulcere e sanguinamenti, epatite.

Disturbi del sistema epatobiliare: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, alterazioni della funzionalità epatica, epatite, ittero, danno epatico da farmaci, inclusa epatite acuta (vedere il paragrafo «Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso»).

Disturbi del cuore: palpitazioni, tachicardia, cianosi.

Disturbi vascolari: ipotensione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia, inclusa quella emolitica e aplastica, granulocitopenia.

Il rischio di insorgenza di agranulocitosi non può essere previsto. L’agranulocitosi può manifestarsi anche in pazienti che in precedenza hanno assunto metamizolo senza effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: vertigini.

Disturbi della vista: alterazioni della vista, alterazioni dell'accomodazione.

Disturbi del sistema urinario: proteinuria, oliguria, anuria, poliuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell'urina, ritenzione urinaria, insufficienza renale acuta.

Altri: riduzione della sudorazione.

In caso di comparsa di qualsiasi effetto indesiderato, l'uso del medicinale deve essere interrotto immediatamente e si deve consultare un medico.

Periodo di validità.

2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister.

10 compresse in un blister; 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttore.

PАО «CHIMFARMZAVOD «CZERVONA ZIRKA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61010, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.