Spazmolix

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SPAZMOLIX (SPASMOLIX)

Skład:

substancje czynne: sól sodowa metamizolu (analgin), chlorowodorek pitofenonu, bromek fenpieweryny;

1 tabletka zawiera: sól sodowa metamizolu (analgin) – 500 mg, chlorowodorek pitofenonu – 5,0 mg, bromek fenpieweryny – 0,1 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki w kolorze białym lub białym z żółtawym odcieniem, o płaskiej powierzchni, z kreseczką i faską.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwwstrząsowe w połączeniu z analgetykami. Syntetyczne środki antycholinergiczne w połączeniu z analgetykami. Pitofenon i analgetyki.

Kod ATC A03D A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Spazmolix łączy działanie przeciwbólowe, spazmolityczne (podobne do papaweryny), antycholinergiczne (podobne do atropiny) oraz pewne działanie przeciwzapalne.

Metamizol wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe i obniżające gorączkę, w połączeniu z mniej wyraźnym działaniem przeciwzapalnym i spazmolitycznym. Jego efekty wynikają z hamowania syntezy prostaglandyn i endogennych algogenów, podniesienia progu pobudliwości w podwzgórzu oraz przewodzenia bólowych impulsów eksteroreceptywnych i interoreceptywnych w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Metamizol wpływa również na podwzgórze i powstawanie endogennych pirogenów.

Fenpieweryna wykazuje umiarkowane działanie blokujące zwoje nerwowe i działanie antyprzedsionkowe, zmniejszając napięcie i motorykę mięśni gładkich żołądka, jelit, dróg żółciowych i dróg moczowych.

Pitofenon wykazuje działanie podobne do papaweryny na mięśnie gładkie naczyniowe i pozanaczyniowe, charakteryzujące się wyraźnym działaniem spazmolitycznym.

Farmakokinetyka.

Metamizol charakteryzuje się szybką i pełną resorpcją. Już po 30 minutach po podaniu doustnym w surowicy wykrywa się ilości stanowiące 5 % maksymalnej stężenia surowicy. Częściowo wiąże się z białkami osocza. W organizmie ulega intensywnej biotransformacji. Jego główne metabolity są farmakologicznie aktywne. Wydalany jest z moczem w postaci metabolitów. Tylko 3 % wydalonej ilości stanowi niemodyfikowany metamizol. Na stopień biotransformacji wpływa również genetycznie uwarunkowany typ acetylowania. Poszczególne składniki wydzielają się z mlekiem matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego zespołu bólowego spowodowanego skurczami mięśni gładkich narządów wewnętrznych:

• kolka nerkowa oraz zapalne choroby dróg moczowych przebiegające z bólem i zaburzeniami mikcyjnymi;
• skurcze żołądka i jelit, kolka wątrobowo-pęcherzykowa, dyskinezie dróg żółciowych;
• dysmenoreja spastyczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na metamizol, pochodne pirazolonu, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID), jakikolwiek składnik leku. Przesuwczość przewodu pokarmowego i megakolon; atonia pęcherza żółciowego lub pęcherza moczowego; ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby; zmiany składu krwi obwodowej (agranulocytoza, leukopenia, anemia aplastyczna); choroby krwi (anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna); agranulocytoza w wywiadzie wywołana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny, zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy; porfiria wątrobowo-pęcherzykowa; jaskra z zamkniętym kątem przesączania; podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej; astma oskrzelowa; stany hipotensyjne (w tym stany kolapto-idne) oraz niestabilność hemodynamiczna; tachyarytmia; przerośnięcie gruczołu krokowego z tendencją do zatrzymania moczu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metamizol zwiększa stężenia chlorochiny we krwi, zmniejsza stężenia we krwi oraz działanie leków przeciwkrzepliwych z grupy kumaryn i cyklosporynę.

Zwiększa hematotoksyczne działanie leków mielotoksycznych i chloramfenikolu.

Zwiększa się niebezpieczeństwo reakcji nadwrażliwości i działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID.

Metamizol nasila działanie sedytywne etanolu, jednoczesne stosowanie z chloropromazyną lub innymi pochodnymi fenyloazyny może prowadzić do rozwoju wyraźnej hipotermii. Nie należy stosować z substancjami kontrastowymi rentgenowskimi, płynami zastępczymi krwi koloidalnymi ani penicyliną. Metamizol zwiększa aktywność doustnych leków hipoglikemicznych, leków sulfonamidowych, antykoagulantów pośrednich, glikokortykosteroidów, fenytoiny, ibuprofenu i indometacyny poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Sarkolizyna, merkazolil (tiomazol), leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota, zwiększają prawdopodobieństwo hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Neuroleptyki, leki sedytywne i środki uspokajające nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu.

Tempidon i trójcykliczne leki przeciwdziałające depresji, doustne środki antykoncepcyjne, allopurinol zaburzają metabolizm metamizolu i zwiększają jego toksyczność.

Barbiturany, fenylbutazon, glutetymid oraz inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby mogą osłabiać działanie metamizolu.

Jednoczesne stosowanie leku Spazmolix z innymi analgetykami i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko rozwoju efektów toksycznych.

Metamizol obniża stężenia cyklosporyny A we krwi, a jego jednoczesne stosowanie może być ryzykowne w przypadku przeszczepienia tkanek.

Łączenie leku Spazmolix z innymi lekami wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zawartość metamizolu, który jest induktorem enzymów.

Spazmolix można łączyć z blokerami M-cholinolitycznymi, chinidyną i kodyną, ponieważ wykazuje z nimi działanie synergistyczne.

Wiadomo, że pochodne pirazolonu mogą oddziaływać z kaptoprylem, litem, metotreksatem i triamterenem, a także zmieniać skuteczność leków przeciwciśnieniowych i moczopędnych. Nie wiadomo, w jakim stopniu te właściwości występują u metamizolu.

Antagonisty receptora H2 histaminy, kofeina przy jednoczesnym stosowaniu nasilają działanie metamizolu sodowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy skonsultować się z lekarzem. Nie należy stosować środka leczniczego dłużej niż przez ustalony okres bez konsultacji z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku.

Nie stosować leku do łagodzenia ostrego bólu brzucha (do ustalenia przyczyny).

Lek stosuje się ostrożnie:

• w przypadku zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby;
• w chorobach żołądka (achalazja, refluks żołądkowo-przełykowy, zwężenie odziału odwodzącego żołądka);
• w zapalnych chorobach jelita (w tym niespecyficzny wrzodziejący zapalenie jelita i choroba Crohna);
• w przypadku skłonności do hipotensji tętniczej i reakcji ortostatycznych;
• w przewlekłym zapaleniu oskrzeli i oskrzowym skurczu (Spazmolix zwiększa lepkość wydzieliny oskrzowej);
• w nadczynności tarczycy;
• w zaburzeniach rytmu serca, chorobie niedokrwiennej serca (szczególnie w ostrym zawałcie mięśnia sercowego), przewlekłej niewydolności serca;
• w przypadku występowania nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne, analgetyki nieprzeciwbólowe lub inne objawy alergii (alergiczny nieżyt nosa);
• przy jednoczesnym stosowaniu leków cytostatycznych (tylko pod kontrolą lekarza), u pacjentów w podeszłym wieku (może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego).

Ciężkie reakcje skórne

Obserwowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze napromienienie i wywołane lekami eozynofilie z objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą zagrażać życiu lub być śmiertelne, podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie monitorować ich stan.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie powtarzać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ryzyko uszkodzenia wątroby wywołanego lekiem

U pacjentów przyjmujących metamizol sodu obserwowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, którego objawy pojawiały się w ciągu kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy, z żółtaczką lub bez, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka na skórze, dyskrazja krwi, gorączka i eozynofilia) lub w towarzystwie objawów autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po odstawieniu metamizolu sodu; jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępie niewydolności wątroby aż do konieczności przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol sodu nie jest dokładnie poznany, ale istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza o wystąpieniu objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby pacjenci powinni przerwać przyjmowanie metamizolu sodu; u pacjentów należy ocenić wskaźniki charakteryzujące funkcję wątroby.

Przypadki uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem sodu są bardzo rzadkie, ale dokładnej częstości występowania tej reakcji niepożądanej nie można określić. U niektórych pacjentów obserwowano nawroty uszkodzenia wątroby po ponownym zastosowaniu metamizolu sodu. Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiło uszkodzenie wątroby podczas leczenia metamizolem sodu i nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby, nie należy ponownie stosować leków zawierających metamizol sodu.

W przypadku wystąpienia objawów zaburzeń funkcji wątroby, w szczególności zaburzeń przewodu pokarmowego, żółtaczki i podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie leku.

Przy stosowaniu leku Spazmolix dłużej niż zalecany 3-dniowy okres należy kontrolować stan krwi obwodowej (formułę leukocytarną) oraz funkcję wątroby.

Może wystąpić pojawienie się lub nasilenie istniejącego bólu głowy po długotrwałym leczeniu przeciwbólowym (> 3 miesiące) przy stosowaniu analgetyk codziennie lub częściej.

Ból głowy spowodowany nadmiernym stosowaniem analgetyk nie powinno się leczyć przez zwiększanie ich dawki. W takich przypadkach leczenie analgetykami należy przerwać po konsultacji z lekarzem.

Spazmolix zawiera substancję czynną metamizol. Metamizol może powodować agranulocytozę i trombocytopenię. Rozwój agranulocytozy nie zależy od dawki i nie można go przewidzieć: może wystąpić po pierwszym przyjęciu lub po wielokrotnym stosowaniu. Typowymi objawami agranulocytozy są gorączka, ból gardła, bolesne połykanie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła, strefy okołoodbytowej i narządów płciowych. W przypadku nagłego pogorszenia się stanu ogólnego i pojawienia się objawów agranulocytozy leczenie metamizolem należy przerwać i wykonać morfologię krwi.

Ponieważ metamizol ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może maskować objawy infekcji, objawy chorób nieinfekcyjnych i powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich diagnozowanie.

Lek może wpływać na stan psychofizyczny pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem i lekami hamującymi OUN.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych środków leczniczych zawierających metamizol z lekiem Spazmolix.

Metabolity metamizolu sodu mogą zmienić kolor moczu na czerwony, co nie ma znaczenia klinicznego.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się działania niepożądane, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Stosować ostrożnie kierowcom i osobom pracującym z urządzeniami wymagającymi skoncentrowania. Przy długotrwałym stosowaniu leku jego działanie cholinolityczne może prowadzić do zawrotów głowy lub zaburzeń akomodacji.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki Spazmolix podaje się doustnie po posiłku, popijając wodą. Zalecane dawki dobowe dla dorosłych i dzieci od 15. roku życia – po 1–2 tabletki na dobę; maksymalna dawka dzienna – 2 tabletki.

Czas stosowania leku Spazmolix – nie dłużej niż 3 dni.

Pacjenci w wieku od 65 lat

Zwykle nie jest wymagana korekta dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek spowodowanymi wiekiem należy zmniejszyć dawkę, ponieważ może dojść do wydłużenia czasu półwydalenia metabolitów metamizolu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Metamizol wydzielany jest z moczem w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek zaleca się stosowanie ½ dawki dla dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U tych pacjentów okres półtrwania aktywnych metabolitów metamizolu może być wydłużony. Należy unikać stosowania wysokich dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma potrzeby zmniejszania dawki. Brak wystarczającego doświadczenia w dłuższym stosowaniu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Dzieci.

Spazmolix nie jest wskazany dzieciom poniżej 15. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, dezorientacja, zaburzenia czynności wątroby i nerek, zespół toksyko-alergiczny, drgawki, hipotermia z porażeniem bulbiarnym, zaburzenia oddychania, porażenie dróg oddechowych, kolaps lub śpiączka. Rzadziej występują agranulocytoza, anemia aplastyczna i hemoragiczna, diateza krwotoczna.

Leczenie: przy podejrzeniu przedawkowania należy natychmiast przerwać stosowanie leku i podjąć środki zapewniające szybkie usunięcie go z organizmu: przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego, wymuszone moczowanie, sztuczna wentylacja płuc, leczenie przeciwszokowe i objawowe. Nie ma specyficznego antydotum.

Działania niepożądane.

Wskazane poniżej działania niepożądane są przede wszystkim spowodowane metamizolem, który wchodzi w skład leku.

Ze strony układu odpornościowego: stała wypryskowa reakcja lekowa, wysypka makulopapularna, reakcje anafilaktyczne lub anafilakto-idne, napad astmy (u pacjentów z astmą spowodowaną analgetykami), zespół Stevensa-Johnsona lub zespół Lyella, szok cyrkulacyjny.

Łagodniejsze reakcje objawiają się typowymi objawami ze strony skóry i błon śluzowych (np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęki), dusznością, rzadziej mogą występować reakcje ze strony przewodu pokarmowego. Takie łagodniejsze reakcje mogą przejść w cięższe postacie z ogólnoustrojową pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (w tym obrzękiem krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, obniżeniem ciśnienia tętniczego (czasem poprzedzonym wzrostem ciśnienia tętniczego).

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN) oraz wywołane lekami eozynofilowe z objawami systemowymi (zespoł DRESS), po stosowaniu metamizolu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wywołane lekami eozynofilowe z objawami systemowymi (zespoł DRESS) (częstość nieznana).

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, ból brzucha i dyskomfort, zaparcia, nasilenie się zapalenia żołądka i wrzodów żołądka, w rzadkich przypadkach – owrzodzenia i krwawienia, zapalenie wątroby.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby spowodowane lekami, w tym ostre zapalenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony serca: kołatanie serca, tachykardia, sinica.

Ze strony układu krążenia: hipotensja tętnicza, zaburzenia rytmu serca.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, anemia, w tym hemolityczna i aplastyczna, granulocytopenia.

Ryzyko wystąpienia agranulocytozy nie można przewidzieć. Agranulocytoza może pojawić się również u pacjentów, którzy wcześniej stosowali metamizol bez wystąpienia działań niepożądanych.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji.

Ze strony układu moczowego: białkomocz, oliguria, anuria, poliuria, zapalenie wątrobawki, zabarwienie moczu na czerwony kolor, zatrzymanie moczu, ostra niewydolność nerek.

Inne: zmniejszenie wydzielania potu.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrach.

Po 10 tabletów w blisterze; po 1 lub po 2 blistry w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

PRAТ „CHIMFARMAZAVOD „CZERWONA ZIURKA”.

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.