Spasmolix

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SPASMOLIX (SPASMOLIX)

Composición:

Principios activos: metamizol sódico (analgin), clorhidrato de pitofenona, bromuro de fenpiverina;

Cada tableta contiene: metizol sódico (analgin) - 500 mg, clorhidrato de pitofenona - 5,0 mg, bromuro de fenpiverina - 0,1 mg;

Excipientes: almidón de papa, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con tono amarillento, con superficie plana, con una línea de división y bisel.

Grupo farmacoterapéutico. Espasmolíticos combinados con analgésicos. Anticolinérgicos sintéticos combinados con analgésicos. Pitofenona y analgésicos.

Código ATC A03D A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Espazmolix combina actividad analgésica, espasmolítica (similar a la papaverina), colinolítica (similar a la atropina) y algo de actividad antiinflamatoria.

El metamizol ejerce un marcado efecto analgésico y antipirético, combinado con una actividad antiinflamatoria y espasmolítica menos pronunciada. Sus efectos son resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y algegenos endógenos, del aumento del umbral de excitabilidad en el tálamo y de la conducción de impulsos nociceptivos exteroceptivos e interoceptivos en el sistema nervioso central (SNC); asimismo, influye sobre el hipotálamo y la formación de pirogénos endógenos.

La fenpiverina ejerce una acción gangliobloqueante y parasimpática moderada, disminuyendo el tono y la motilidad de la musculatura lisa del estómago, intestino, vías biliares y urinarias.

El pito fenona ejerce una acción similar a la papaverina sobre la musculatura lisa vascular y extravascular, con un carácter espasmolítico marcado.

Farmacocinética.

El metamizol se caracteriza por una absorción rápida y completa. A los 30 minutos tras la administración oral, se detectan en el suero cantidades que representan el 5 % de la concentración sérica máxima. Se une parcialmente a las proteínas plasmáticas. En el organismo sufre una intensa biotransformación, siendo sus metabolitos principales farmacológicamente activos. Se elimina por orina en forma de metabolitos. Solo el 3 % de la cantidad excretada corresponde al metamizol sin cambios. El grado de biotransformación también se ve influenciado por el tipo de acetilación genéticamente determinado. Algunos componentes se excretan en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del dolor leve y moderado asociado a espasmos de músculo liso de órganos internos:

• cólico renal y enfermedades inflamatorias del tracto urinario que cursan con dolor y trastornos disuricos;
• espasmos gástricos e intestinales, cólico hepático, discinesias de las vías biliares;
• dismenorrea espástica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al metamizol, a derivados de la pirazolona, a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), o a cualquier componente del medicamento. Obstrucción gastrointestinal y megacolon; atonía de la vesícula biliar o de la vejiga urinaria; alteraciones graves de la función renal o hepática; alteraciones en el recuento sanguíneo periférico (agranulocitosis, leucopenia, anemia aplásica); enfermedades de la sangre (anemia de cualquier etiología, neutropenia citostática o infecciosa); agranulocitosis en la historia clínica provocada por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas, alteraciones de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; porfiria hepática; glaucoma de ángulo cerrado; sospecha de patología quirúrgica aguda; asma bronquial; estados hipotensos (incluyendo estados colapsoideos) e inestabilidad hemodinámica; taquiarritmia; hipertrofia de la próstata con tendencia a retención urinaria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El metamizol aumenta las concentraciones plasmáticas de cloroquina y disminuye las concentraciones plasmáticas y los efectos de los anticoagulantes cumarínicos y de la ciclosporina.

Aumenta el efecto hematotóxico de medicamentos mielotóxicos y del cloranfenicol.

El riesgo de reacciones de hipersensibilidad y efectos adversos aumenta con la administración concomitante de AINE.

El metamizol potencia el efecto sedante del etanol; la administración conjunta con clorpromacina u otros derivados de la fenotiazina puede provocar hipotermia marcada. No debe administrarse junto con sustancias de contraste radiológico, sustitutos del plasma coloidales ni penicilina. El metamizol aumenta la actividad de los agentes hipoglucemiantes orales, los fármacos sulfamídicos, los anticoagulantes indirectos, los glucocorticoides, la fenitoína, el ibuprofeno y el indometacina mediante el desplazamiento de su unión a las proteínas.

El sarcollisin, el mercazolil (tiamazol) y los medicamentos que suprimen la actividad de la médula ósea, incluyendo los preparados de oro, aumentan el riesgo de hematotoxicidad, incluyendo el desarrollo de leucopenia.

Los neurolépticos, sedantes y tranquilizantes potencian el efecto analgésico del metamizol.

El tempidona y los antidepresivos tricíclicos, los anticonceptivos orales y el alopurinol alteran el metabolismo del metamizol y aumentan su toxicidad.

Los barbitúricos, fenilbutazona, glutetimida y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos pueden reducir la acción del metamizol.

La administración concomitante del medicamento Spazmolix con otros analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos incrementa el riesgo de efectos tóxicos.

El metamizol disminuye las concentraciones plasmáticas de ciclosporina A, y su uso concomitante puede ser riesgoso en caso de trasplante de tejidos.

La combinación del medicamento Spazmolix con otros fármacos requiere especial precaución debido al contenido de metamizol, que actúa como inductor enzimático.

Spazmolix puede combinarse con anticolinérgicos M, quinidina y codeína, ya que con ellos muestra sinergismo.

Se sabe que los compuestos del grupo de las pirazolonas pueden interactuar con captopril, litio, metotrexato y triamtereno, así como alterar la eficacia de los antihipertensivos y diuréticos. No se conoce en qué medida estas propiedades están presentes en el metamizol.

Los antagonistas de los receptores H2 de la histamina y la cafeína potencian el efecto del metamizol sódico cuando se administran simultáneamente.

Características de uso.

Antes de iniciar el tratamiento con el medicamento, se debe consultar con el médico. No se debe utilizar el medicamento durante un período más largo que el establecido sin consultar al médico.

No se deben superar las dosis recomendadas del medicamento.

No se debe utilizar el medicamento para aliviar el dolor agudo abdominal (hasta determinar la causa).

El medicamento se debe utilizar con precaución:

• en caso de alteración de la función renal y/o hepática;
• en enfermedades del estómago (acalasia, reflujo gastroesofágico, estenosis del píloro);
• en enfermedades inflamatorias intestinales (incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn);
• en presencia de predisposición a hipotensión arterial y reacciones ortostáticas;
• en bronquitis crónica y broncoespasmo (Spazmolix aumenta la viscosidad del secreto bronquial);
• en presencia de hipertiroidismo;
• en alteraciones del ritmo cardíaco, cardiopatía isquémica (especialmente en infarto agudo de miocardio) y insuficiencia cardíaca crónica congestiva;
• en presencia de antecedentes de hipersensibilidad a medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, analgésicos no narcóticos u otros signos de alergia (rinitis alérgica);
• durante la administración concomitante de medicamentos citostáticos (únicamente bajo supervisión médica), y en pacientes de edad avanzada (lo que puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente del sistema digestivo).

Reacciones cutáneas graves

Se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden poner en peligro la vida o ser letales, durante el tratamiento con metamizol.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y observar cuidadosamente su estado.

Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con metamizol y no se debe reiniciar bajo ninguna circunstancia (véase la sección «Contraindicaciones»).

Riesgo de hepatopatía inducida por medicamentos

En pacientes que han tomado metamizol sódico, se han observado casos de hepatitis aguda, predominantemente de tipo hepatocelular, cuyos síntomas aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los síntomas incluyeron aumento de los niveles de enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, a menudo en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupciones cutáneas, discrasia sanguínea, fiebre y eosinofilia) o acompañados de manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la interrupción del tratamiento con metamizol sódico; sin embargo, en casos aislados se han notificado progresión de insuficiencia hepática hasta el punto de requerir trasplante hepático.

El mecanismo del daño hepático inducido por metamizol sódico no está completamente esclarecido, pero los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Se debe instruir a los pacientes sobre la necesidad de informar al médico si aparecen síntomas que indiquen daño hepático. En caso de sospecha de daño hepático, los pacientes deben interrumpir el uso de metamizol sódico y se debe evaluar su función hepática.

Los casos de daño hepático durante el tratamiento con metamizol sódico son muy raros, pero no es posible calcular con precisión la frecuencia de esta reacción adversa. En algunos pacientes se han observado recidivas del daño hepático tras la reaplicación de metamizol sódico. Si previamente un paciente ha presentado daño hepático durante el tratamiento con metamizol sódico y no se han identificado otras causas del daño hepático, no se debe volver a administrar medicamentos que contengan metamizol sódico.

Si aparecen síntomas de alteración de la función hepática, especialmente trastornos gastrointestinales, ictericia o aumento de las enzimas hepáticas, se debe interrumpir inmediatamente el uso del medicamento.

Durante la administración del medicamento Spazmolix más allá del período recomendado de 3 días, se debe realizar control del estado de la sangre periférica (fórmula leucocitaria) y de la función hepática.

Puede aparecer o empeorar un dolor de cabeza tras un tratamiento analgésico prolongado (> 3 meses) con analgésicos utilizados más de un día sí y otro no.

El dolor de cabeza provocado por el uso excesivo de analgésicos no debe tratarse aumentando su dosis. En tales casos, el tratamiento analgésico debe interrumpirse tras consultar con el médico.

Spazmolix contiene la sustancia activa metamizol. El metamizol puede provocar agranulocitosis y trombocitopenia. El desarrollo de agranulocitosis no depende de la dosis y no puede predecirse: puede ocurrir tras la primera toma o tras múltiples aplicaciones. Los signos típicos de agranulocitosis incluyen fiebre, dolor de garganta, deglución dolorosa, inflamación de las mucosas de la boca, nariz, faringe, zona ano-rectal y genital. En caso de empeoramiento repentino del estado general y aparición de signos de agranulocitosis, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con metamizol y realizar un análisis sanguíneo completo.

Debido a que el metamizol posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas, puede enmascarar signos de infección, síntomas de enfermedades no infecciosas y complicaciones con síndrome doloroso, lo que puede dificultar su diagnóstico.

El medicamento puede afectar el estado psicofísico de los pacientes cuando se administra conjuntamente con alcohol o con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (SNC).

No se recomienda utilizar simultáneamente otros medicamentos que contengan metamizol junto con el medicamento Spazmolix.

Los metabolitos del metamizol sódico pueden cambiar el color de la orina a rojo, lo cual no tiene relevancia clínica.

Si los síntomas de la enfermedad no empiezan a desaparecer, si el estado de salud empeora o si aparecen efectos adversos, se debe suspender el uso del medicamento y consultar al médico sobre el tratamiento posterior.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe utilizar durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Tomar el medicamento con precaución en conductores y personas que trabajan con maquinaria compleja. Con el uso prolongado del medicamento, su efecto colinolítico puede provocar mareo o trastornos de la acomodación visual.

Vía de administración y dosis.

Los comprimidos de Spazmolix se administran por vía oral después de las comidas, acompañados de agua. La dosis diaria recomendada para adultos y niños a partir de 15 años es de 1-2 comprimidos al día; la dosis diaria máxima es de 2 comprimidos.

La duración del tratamiento con Spazmolix no debe exceder los 3 días.

Pacientes de 65 años o más

Habitualmente no se requiere ajuste de la dosis. No obstante, en pacientes con alteraciones hepáticas o renales relacionadas con la edad, se debe reducir la dosis, ya que podría producirse un aumento del tiempo de semivida de los metabolitos del metamizol.

Pacientes con alteración de la función renal

El metamizol se elimina por la orina en forma de metabolitos. En pacientes con alteración leve o moderada de la función renal se recomienda administrar la mitad de la dosis habitual para adultos.

Pacientes con alteración de la función hepática

En estos pacientes, el período de semivida de los metabolitos activos del metamizol puede prolongarse. Se debe evitar el uso de dosis altas en pacientes con alteración de la función hepática. En caso de tratamiento a corto plazo, no suele ser necesario reducir la dosis. No existe experiencia suficiente sobre el uso prolongado en pacientes con alteración de la función renal o hepática.

Niños.

Spazmolix no debe administrarse a niños menores de 15 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis pueden presentarse náuseas, vómitos, hipotensión arterial, confusión mental, alteraciones de la función hepática y renal, síndrome tóxico-alérgico, convulsiones, hipotermia con parálisis bulbar, alteraciones respiratorias, parálisis de las vías respiratorias, colapso o coma. Con menor frecuencia pueden aparecer agranulocitosis, anemia aplásica y anemia hemorrágica, así como diatesis hemorrágica.

Tratamiento: ante la sospecha de sobredosis, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento y tomar medidas para su rápida eliminación del organismo: lavado gástrico, administración de carbón activado, diuresis forzada, ventilación artificial, tratamiento anti-shock y terapia sintomática. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas indicadas a continuación son principalmente causadas por el metamizol presente en la composición del medicamento.

Del sistema inmunitario: erupción fija por medicamento, erupción maculopapular, reacciones anafilácticas o anafilactoides, ataque de asma (en pacientes con asma analgésica), síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell, shock circulatorio.

Las reacciones más leves se manifiestan con reacciones típicas en la piel y en las membranas mucosas (por ejemplo, picazón, ardor, enrojecimiento, urticaria, edemas), disnea; raramente pueden ocurrir reacciones en el tracto gastrointestinal. Estas reacciones más leves pueden evolucionar hacia formas más graves con urticaria generalizada, angioedema grave (incluyendo el laríngeo), broncoespasmo severo, alteraciones del ritmo cardíaco, disminución de la presión arterial (a veces precedida por un aumento de la presión arterial).

Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), tras la administración de metamizol (ver sección «Precauciones de uso»).

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS) (frecuencia desconocida).

Del tracto gastrointestinal: sequedad de boca, náuseas, vómitos, dolor abdominal y molestias, estreñimiento, exacerbación de gastritis y úlcera péptica, en casos raros - úlceras y hemorragias, hepatitis.

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, alteración de la función hepática, hepatitis, ictericia, lesión hepática medicamentosa, incluyendo hepatitis agudo (ver sección «Precauciones de uso»).

Del corazón: palpitaciones, taquicardia, cianosis.

De los vasos sanguíneos: hipotensión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco.

De la sangre y del sistema linfático: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, incluyendo hemolítica y aplásica, granulocitopenia.

El riesgo de aparición de agranulocitosis no puede predecirse. La agranulocitosis puede presentarse incluso en pacientes que previamente han utilizado metamizol sin haber experimentado reacciones adversas.

Del sistema nervioso: mareo.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, trastornos de la acomodación.

Del sistema urinario: proteinuria, oliguria, anuria, poliuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina, retención urinaria, insuficiencia renal aguda.

Otros: disminución de la sudoración.

En caso de aparición de cualquier reacción adversa, debe interrumpirse inmediatamente la administración del medicamento y debe consultarse al médico.

Periodo de validez.

2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster.

10 comprimidos por blíster; 1 o 2 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

PFA «FÁBRICA FARMACÉUTICA QUÍMICA "ZVIRKA CHERVONA"».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61010, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Gordienkovskaia, 1.