Спазмил

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СПАЗМИЛ (SPASMIL)

Состав:

действующие вещества: метамизола натрия моногидрат, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид.

1 таблетка содержит метамизола натрия моногидрата 500 мг, питофенона гидрохлорида 5,25 мг, фенпивериния бромида 0,1 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с фаской и разделительной риской, диаметром 13 мм, от белого до почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Синтетические антихолинергические средства в комбинации с анальгетиками. Питофенон и анальгетики.

Код АТХ А03D А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спазмил объединяет анальгезирующее, спазмолитическое (папавериноподобное), холинолитическое (атропиноподобное) и некоторое противовоспалительное действие.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты обусловлены подавлением синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышением порога возбудимости в таламусе и проведением болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в центральной нервной системе; кроме того, метамизол влияет на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и холинолитическое действие, снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и вне-сосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.

Фармакокинетика.

Для метамизола характерны быстрая и полная резорбция. Через 30 минут после приёма внутрь в сыворотке крови обнаруживаются количества, составляющие 5 % от максимальной сывороточной концентрации. Частично связывается с белками плазмы крови. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Лишь 3 % выделяемого количества приходится на неизменённый метамизол. На степень биотрансформации влияет также генетически обусловленный тип ацетилирования. Отдельные компоненты проникают в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, протекающие с болью и дизурическими расстройствами;
• спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезия желчевыводящих путей;
• первичная и вторичная дисменорея.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к метамизолу, производным пиразолона или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и/или к любому компоненту препарата;
• агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами;
• нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (лейкопения, апластическая анемия);
• заболевания крови (анемия различной этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• атония желчного или мочевого пузыря;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмии;
• острая печеночная порфирия;
• закрытоугольная глаукома;
• доброкачественная гиперплазия и гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечная непроходимость и мегаколон;
• гипотонические состояния (в т.ч. коллаптоидные состояния) и гемодинамическая нестабильность;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинация Спазмила с другими лекарственными средствами требует повышенного внимания из-за содержания метамизола, который является индуктором ферментов.

Не следует назначать одновременно с другими пиразолоновыми анальгетиками. Совместное применение с хлорамфениколом, цитостатиками и другими миелотоксическими препаратами усиливает миелотоксическое действие. Метамизол повышает плазменные концентрации хинина, снижает плазменные концентрации и эффекты кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина. Увеличивается опасность реакций повышенной чувствительности и нежелательных реакций при одновременном применении с НПВС.

Метамизол усиливает седативное действие этанола, одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипотермии. Не следует применять с рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином. Метамизол увеличивает активность пероральных гипогликемических препаратов, сульфаниламидных препаратов, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, фенитоина, ибупрофена и индинометацина путем вытеснения их из связи с белком. Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота, увеличивают вероятность гематотоксичности, в т.ч. развития лейкопении.

Аллопуринол, транквилизаторы, темпидон, трициклические антидепрессанты, нейролептики, пероральные контрацептивы повышают токсичность Спазмила вследствие нарушения его метаболизма в печени. Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола. Барбитураты, фенилбутазон, глутетимид и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут ослаблять действие метамизола. Метамизол снижает плазменные концентрации циклоспорина А, и его одновременное применение может быть рискованным при трансплантации тканей. Спазмил можно комбинировать с М-холинолитиками, хинидином и кодеином, поскольку с ними он проявляет синергизм.

Известно, что к классу производных пиразолона относятся вещества, которые могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. Насколько выражены эти свойства у метамизола, неизвестно.

Поскольку метамизол может ослабить действие некоторых препаратов, Спазмил следует применять с осторожностью с такими лекарственными средствами:

• бупропион — применяется для лечения депрессии или как вспомогательное средство при отказе от курения;
• эфавиренц — применяется для лечения ВИЧ/СПИД;
• метадон — применяется для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемых опиоидов);
• валпроат — применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства;
• такролимус — применяется для профилактики отторжения органов у пациентов после трансплантации;
• сертралин — применяется для лечения депрессии.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом следует проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины).

Препарат следует с осторожностью применять при нарушении функции почек и/или печени умеренной степени тяжести, при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка), воспалительных заболеваниях кишечника (включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона), при склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям, при хроническом бронхите и бронхоспазме, при наличии гипертиреоза, при нарушениях ритма сердечной деятельности (при тахиаритмии — см. раздел «Протипоказания»), ишемической болезни сердца (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности, при гиперчувствительности к ненаркотическим анальгетикам или при других проявлениях аллергии (аллергический ринит), при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача), пожилым пациентам (может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы).

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть угрожающими жизни или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять его повторно (см. раздел «Протипоказания»).

При применении препарата Спазмил сверх рекомендованного 3-дневного срока необходимо проверить и контролировать состояние периферической крови (лейкоцитарную формулу) и функции печени.

Спазмил содержит лекарственное вещество метамизол. Метамизол может вызывать тромбоцитопению.

Поскольку метамизол обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Не рекомендуется применять Спазмил одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими метамизол натрия.

У пациентов, принимавших метамизол, наблюдалось воспаление печени, причем симптомы развивались в течение от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения.

Если у пациента появились симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышенная температура, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, желтушность кожи или склер, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, необходимо прекратить применение лекарственного средства Спазмил и обратиться к врачу. Врач должен оценить функцию печени пациента.

Не следует применять Спазмил, если ранее у пациента уже возникало поражение печени во время лечения метамизолом.

Препарат может влиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Крахмал пшеничный в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациенты с аллергией на пшеницу (не целиакией) не должны принимать этот лекарственный препарат.

В состав лекарственного средства входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя применять этот лекарственный препарат.

Данный лекарственный препарат содержит 34 мг натрия на дозу. Это следует учитывать, если пациент соблюдает диету с контролем количества натрия.

Метаболиты метамизола натрия могут изменять цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применять в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С осторожностью принимать препарат водителям и лицам, которые работают со сложными механизмами. При длительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости после еды.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет

Для взрослых и детей в возрасте от 15 лет — по 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Как правило, коррекция дозы не требуется. Пациентам с возрастными нарушениями функции печени и почек необходимо снижать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола.

Пациенты с нарушением функции почек

Метамизол выводится с мочой в виде метаболитов. Пациентам с лёгкой или умеренной степенью нарушения функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

У таких пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола может быть удлинён. Следует избегать применения высоких доз пациентам с нарушением функции печени. При кратковременном применении необходимость в снижении дозы не возникает. Недостаточно данных о более длительном применении у пациентов с нарушением функции почек или печени.

Продолжительность применения Спазмила — не более 3 дней.

Дети.

Применение препарата детям в возрасте до 15 лет противопоказано.

Передозировка.

При случайном приёме большого количества таблеток могут наблюдаться тошнота, рвота, снижение артериального давления, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, токсико-аллергический синдром, судороги, гипотермия с бульбарным парезом, нарушение дыхания, паралич дыхательных путей, коллапс или кома. Реже возникают агранулоцитоз, апластическая и геморрагическая анемии, геморрагический диатез.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез, искусственная вентиляция лёгких, противошоковая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции в основном вызваны метамизолом, входящим в состав лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, приступ астмы (у пациентов с анальгетической астмой), синдром Лайелла, циркуляторный шок.

Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки), одышка; редко могут возникать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (включая ларингеальный), тяжелым бронхоспазмом, нарушением сердечного ритма, снижением артериального давления (иногда с предварительным повышением артериального давления).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях — язвы и кровотечения, гепатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровней ферментов печени.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия, цианоз.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, включая гемолитическую и апластическую, гранулоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение аккомодации.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, задержка мочи, острая почечная недостаточность.

Прочие: снижение потоотделения.

При появлении любых побочных реакций применение лекарственного средства следует немедленно прекратить и обратиться к врачу за консультацией.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ/алюминиевой фольги. 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО «Софарма»

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.