Spazmil

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Spazmil (Spazmil)

Skład:

Substancje czynne: metamizolu sodu monohydrat, pitofenonu hydrochlorid, fenpieweryny bromek.

1 tabletka zawiera metamizolu sodu monohydratu 500 mg, pitofenonu hydrochloridu 5,25 mg, fenpieweryny bromku 0,1 mg;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia pszenna, laktoza monohydrat, powidon K-25, talk, stearynian magnezu, wodorowęglan sodu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płaskie tabletki z fasetą i rowkiem podziałowym, o średnicy 13 mm, od białego do niemal białego koloru, bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwwstrząsowe w kombinacji z analgetykami. Syntetyczne środki antycholinergiczne w kombinacji z analgetykami. Pitofenon i analgetyki.

Kod ATC A03D A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Spazmil wykazuje działanie przeciwbólowe, spazmolityczne (podobne do papaweryny), cholino- i ganglioblokujące (podobne do atropiny) oraz pewne działanie przeciwzapalne.

Metamizol wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, w połączeniu z mniejszą aktywnością przeciwzapalną i spazmolityczną. Jego efekty są wynikiem hamowania syntezy prostaglandyn i endogennych algogenów, podniesienia progu pobudliwości w podwzgórzu oraz przewodzenia bólowych impulsów eksterocetywnych i interocetywnych w ośrodkowym układzie nerwowym. Ponadto metamizol wpływa na podwzgórze i powstawanie endogennych pirogenów.

Fenpywerinium wywiera umiarkowane działanie ganglioblokujące i cholino-likityczne, obniżając tonus i motorykę mięśni gładkich żołądka, jelit, dróg żółciowych i moczowych.

Pitofenon wywiera działanie podobne do papaweryny na mięśnie gładkie naczyniowe i pozanaczyniowe, charakteryzujące się wyraźnym działaniem spazmolitycznym.

Farmakokinetyka.

Metamizol charakteryzuje się szybką i pełną resorpcją. Już po 30 minutach od podania doustnego w surowicy krwi stwierdza się ilości stanowiące 5 % maksymalnej stężenia surowicy. Częściowo wiąże się z białkami osocza krwi. W organizmie ulega intensywnej biotransformacji. Jego główne metabolity są farmakologicznie aktywne. Eliminowany jest z moczem w postaci metabolitów. Tylko 3 % wydalonej ilości stanowi niezmieniony metamizol. Na stopień biotransformacji wpływa również genetycznie uwarunkowany typ acetylowania. Niektóre składniki przenikają do mleka matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego zespołu bólowego w przypadku skurczów mięśni gładkich narządów wewnętrznych:

• kolika nerkowa oraz zapalne choroby dróg moczowych przebiegające z bólem i zaburzeniami dysurycznymi;
• skurcze żołądka i jelit, kolika wątrobowo-żółciowa, dyskinezja dróg żółciowych;
• pierwotna i wtórna algomenoreja.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na metamizol, pochodne pirazolonu lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) i/lub na którykolwiek składnik preparatu;
• agranulocytoza w wywiadzie wywołana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny;
• zaburzenia funkcji szpiku kostnego (np. po leczeniu cytotoksycznym) lub choroby układu krwiotwórczego (leukopenia, anemia aplastyczna);
• choroby krwi (anemia o różnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna);
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby;
• ciężkie zaburzenia funkcji nerek;
• atonia pęcherza żółciowego lub pęcherza moczowego;
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• tachyarytmie;
• ostrą porfirię wątrobową;
• pierwotne zamknięcie kąta przesączania w oczach (glaukoma);
• łagodne przerostowe i hipertroficzne zmiany gruczołu krokowego z tendencją do zatrzymania moczu;
• niedrożność przewodu pokarmowego i megakolon;
• stany hipotoniczne (w tym stany kolapso-podobne) oraz niestabilność hemodynamiczna;
• podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej;
• astma oskrzelowa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacja Spazmil z innymi lekami wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zawartość metamizolu, który jest induktorem enzymów.

Nie należy stosować jednocześnie z innymi analgetykami z grupy pirazolonów. Wspólne stosowanie z chloramfenikolem, cytostatykami oraz innymi lekami mielotoksycznymi nasila działanie mielotoksyczne. Metamizol zwiększa stężenia chlorochiny we krwi, zmniejsza stężenia i efekty antykoagulantów kumarynowych oraz cyklosporyny. Zwiększa się ryzyko reakcji nadwrażliwości i działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID.

Metamizol nasila działanie depresyjne etanolu, jednoczesne stosowanie z chloropromazyną lub innymi pochodnymi fenantiazyny może prowadzić do rozwoju wyraźnej hipotermii. Nie należy stosować z substancjami kontrastowymi do badań rentgenowskich, koloidowymi substytutami krwi oraz penicyliną. Metamizol zwiększa aktywność hipoglikemików doustnych, leków sulfonamidowych, antykoagulantów pośrednich, glikokortykosteroidów, fenytoiny, ibuprofenu oraz indometacyny poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami osocza. Sarkolizyna, merkazolil (tiomazol), leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym preparaty złota, zwiększają prawdopodobieństwo hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Allopurinol, trankwilizery, tempidon, trójcykliczne leki przeciwdogrywkowe, neuroleptyki, doustne środki antykoncepcyjne zwiększają toksyczność Spazmil na skutek zaburzeń jego metabolizmu w wątrobie. Neuroleptyki, środki uspokajające i trankwilizery nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu. Barbiturany, fenylbutazon, glutetymid oraz inne induktory mikrosomalnych enzymów wątroby mogą osłabiać działanie metamizolu. Metamizol obniża stężenia cyklosporyny A we krwi, a jego jednoczesne stosowanie może być ryzykowne w przypadku przeszczepiania tkanek. Spazmil można łączyć z M-cholinolitykami, chinidyną i kodeiną, ponieważ wykazuje z nimi działanie synergistyczne.

Wiadomo, że pochodne pirazolonu mogą oddziaływać z kaptoprylem, litem, metotreksatem i triamterenem, a także zmieniać skuteczność leków przeciwhypertensyjnych i moczopędnych. Nie wiadomo, w jakim stopniu te właściwości są wyrażone u metamizolu.

Ponieważ metamizol może osłabić działanie niektórych leków, Spazmil należy stosować z ostrożnością z następującymi lekami:

• bupropion – stosowany w leczeniu depresji lub jako pomocniczy środek wspomagający zaprzestanie palenia tytoniu;
• efawirenz – stosowany w leczeniu HIV/SZCZ;
• metadon – stosowany w leczeniu uzależnień od środków odurzających (tzw. opioidy);
• waprowian – stosowany w leczeniu epilepsji lub zaburzeń dwubiegunowych;
• takrolimus – stosowany w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepionych narządów;
• sertynalin – stosowany w leczeniu depresji.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy skonsultować się z lekarzem. Nie należy stosować leku dłużej niż przez ustalony okres bez konsultacji z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku.

Nie stosować leku w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha (przed ustaleniem przyczyny).

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i/lub wątroby, w chorobach żołądka (achalazja, refluks żołądkowo-przełykowy, zwężenie odziału odbytniczego żołądka), w chorobach zapalnych jelita (w tym nieswoistym wrzodziejącym kolicie i chorobie Crohna), u osób skłonnych do nadciśnienia tętniczego i reakcji ortostatycznych, w przewlekłym zapaleniu oskrzeli i oskrzelospazmie, przy nadczynności tarczycy, zaburzeniach rytmu serca (w przypadku tachyarytmii – patrz sekcja „Przeciwwskazania”), w chorobie niedokrwiennego serca (szczególnie po ostrym zawałcie mięśnia sercowego), przewlekłej niewydolności serca, przy nadwrażliwości na leki przeciwbólowe nienarkotyczne lub inne objawy alergii (alergiczny nieżyt nosa), przy jednoczesnym stosowaniu leków cytostatycznych (tylko pod kontrolą lekarza), u pacjentów w podeszłym wieku (może to prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego).

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN) oraz wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą zagrozić życiu lub być śmiertelne, odnotowano podczas leczenia metamizolem. Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie monitorować. Jeśli wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie wznawiać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Podczas stosowania leku Spazmil po przekroczeniu zalecanego 3-dniowego okresu należy sprawdzić i kontrolować stan krwi obwodowej (formułę leukocytarną) oraz czynność wątroby.

Spazmil zawiera substancję czynną metamizol. Metamizol może powodować trombocytopenię.

Ponieważ metamizol ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych i powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich diagnozowanie.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Spazmilu z innymi lekami zawierającymi metamizolu sodu.

U pacjentów stosujących metamizol obserwowano zapalenie wątroby, przy czym objawy rozwijały się od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

Jeśli u pacjenta wystąpią objawy, które mogą wskazywać na uszkodzenie wątroby, takie jak nudności lub wymioty, podwyższona temperatura, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemny kolor moczu, jasny stolec, żółtaczka skóry lub białek oczu, świąd, wysypka lub ból w górnej części brzucha, należy przerwać stosowanie leku Spazmil i skonsultować się z lekarzem. Lekarz powinien ocenić czynność wątroby pacjenta.

Nie należy stosować Spazmilu, jeśli wcześniej u pacjenta wystąpiło uszkodzenie wątroby w okresie leczenia metamizolem.

Lek może wpływać na stan psychofizyczny pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem i lekami hamującymi układ nerwowy.

Skrobia pszeniczna w składzie tabletki może zawierać tylko śladowe ilości glutenu i jest uważana za bezpieczną dla osób z celiakią (enteropatią glutenową). Pacjenci z alergią na pszenicę (nie celiakią) nie powinni przyjmować tego leku.

Do składu leku wchodzi laktoza. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub zespole złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Ten lek zawiera 34 mg sodu na dawkę. Należy to wziąć pod uwagę, jeśli pacjent przestrzega diety kontrolującej ilość sodu.

Metabolity metamizolu sodu mogą zmieniać kolor moczu na czerwony, co nie ma znaczenia klinicznego.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub, przeciwnie, stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się niepożądane objawy, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Z ostrożnością należy stosować lek kierowcom i osobom pracującym z złożonymi mechanizmami. Przy długotrwałym stosowaniu leku jego działanie cholinolityczne może prowadzić do zawrotów głowy lub zaburzeń akomodacji.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie, popijając niewielką ilością płynu po posiłku.

Dorośli i dzieci od 15. roku życia

Dla dorosłych i dzieci od 15. roku życia – 1-2 tabletki dziennie. Maksymalna dawka dzienna – 2 tabletki.

Pacjenci od 65. roku życia

Zazwyczaj nie jest wymagana korekta dawki. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek spowodowanymi wiekiem należy zmniejszyć dawkę, ponieważ może dojść do wydłużenia czasu półwydalenia metabolitów metamizolu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Metamizol wydzielany jest z moczem w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek zaleca się stosowanie ½ dawki dla dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U tych pacjentów okres półtrwania aktywnych metabolitów metamizolu może być wydłużony. Należy unikać stosowania wysokich dawek u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma potrzeby zmniejszania dawki. Brak wystarczającego doświadczenia w dłuższym stosowaniu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Czas stosowania Spazmil – nie dłużej niż 3 dni.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci poniżej 15. roku życia jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Przy przypadkowym przyjęciu dużej ilości tabletek mogą wystąpić nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, dezorientacja, zaburzenia funkcji wątroby i nerek, zespół toksyko-alergiczny, drgawki, hipotermia z porażeniem bulbiernym, zaburzenia oddychania, porażenie dróg oddechowych, kolaps lub śpiączka. Rzadziej występują agranulocytoza, anemia aplastyczna i hemoragiczna, zespół hemoragiczny.

Leczenie: przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego, przyspieszony diurezę, sztuczna wentylacja płuc, leczenie przeciwwstrząsowe i objawowe. Nie istnieje specyficzny antydot.

Niepożądane działania.

Poniżej wymienione działania niepożądane są przede wszystkim spowodowane metamizolem, który wchodzi w skład leku.

Ze strony układu odpornościowego: ustalona ekspozycja lekowa, wysypka makulopapularna, reakcje anafilaktyczne lub anafilakto-idne, napad astmy (u pacjentów z astmą analgetyczną), zespół Lyella, szok cyrkulacyjny.

Łagodniejsze reakcje objawiają się typowymi objawami ze strony skóry i błon śluzowych (np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęki), dyspneą, rzadko mogą wystąpić dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Takie łagodniejsze reakcje mogą przejść w cięższe postacie z ogólnoustrojową pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (w tym obrzękiem krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, obniżeniem ciśnienia tętniczego (czasem poprzedzonym wzrostem ciśnienia tętniczego).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolioza epidermy oraz (o nieznanej częstości) wywołane lekami eozynofilię z objawami systemowymi (DRESS) przy stosowaniu metamizolu (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, ból brzucha i dyskomfort, zaparcia, nasilenie się zapalenia żołądka i wrzodów żołądka, w rzadkich przypadkach wrzodzenie i krwawienia, zapalenie wątroby.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: uszkodzenie wątroby spowodowane lekami, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Ze strony serca: kołatanie serca, tachykardia, sinica.

Ze strony układu naczyniowego: hipotensja tętnicza.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, anemia, w tym hemolityczna i aplastyczna, granulocytopenia.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji.

Ze strony układu moczowego: białkomocz, oliguria, anuria, poliuria, zapalenie nerek typu międzywątrobowego, zabarwienie moczu na czerwono, zatrzymanie moczu, ostra niewydolność nerek.

Inne: zmniejszenie wydzielania potu.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu (w suchym, chronionym przed światłem miejscu) w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze z folii poliwinylowej/chlorku poliwinylu (PVC) i folii aluminiowej. 2 blistery w tekturowym opakowaniu.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

A.T. „Sofarma”

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

ul. Iljenske szose 16, Sofija, 1220, Bułgaria.