Спазмалгон дуо

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Спазмалгон ДУО (SpasmalgonDUO)

Состав:

действующие вещества: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид;

1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпивериния бромида 0,1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с делением на одной стороне, диаметром 13 мм; цвет белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа.

Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Синтетические антихолинергические средства в комбинации с анальгетиками. Питофенон и анальгетики. Код АТХ А03D А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спазмалгон ДУО оказывает анальгезирующее, спазмолитическое (папавериноподобное), холинолитическое (атропиноподобное) и некоторое противовоспалительное действие.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты обусловлены подавлением синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышением порога возбудимости в таламусе и проведением болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС, а также влиянием на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и вне-сосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.

Фармакокинетика.

Для метамизола характерны быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после внутреннего применения в сыворотке обнаруживаются количества, составляющие 50 % максимальной сывороточной концентрации. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в форме метаболитов. Лишь 3 % выделяемого количества представляют собой неизменённый метамизол. На степень биотрансформации влияет также генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе относительно процессов резорбции и распределения питофенона и фенпивериния очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и является неполной. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и обладают слабой липидорастворимостью, что определяет низкий уровень проникновения через гематоэнцефалический барьер. Профиль их концентрации в плазме имеет двухфазный характер.

Питофенон и фенпивериний метаболизируются в печени, главным образом, путём окисления; при этом около 90 % вещества в виде метаболитов выводится с мочой и около 10 % — с фекалиями в виде неизменённого соединения. Имеются данные, что период их полувыведения из плазмы крови составляет 10 часов. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, сопровождающиеся болью и дизурическими расстройствами;
• спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезии желчевыводящих путей;
• спастическая дисменорея.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метамизолу, производным пиразолона или пиразолидина, либо к любому другому компоненту лекарственного средства.

Непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон.

Атония желчного или мочевого пузыря.

Тяжелые нарушения функции почек и печени.

Заболевания крови (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Порфирия.

Закрытоугольная глаукома.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Бронхиальная астма.

Коллаптоидные состояния.

Тахиаритмия.

Гиперплазия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи.

Беременность и грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метамизол повышает плазменные концентрации хлорохина, снижает плазменные концентрации и эффекты кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина.

Усиливает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола.

Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола.

Темпидон, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут ослаблять действие метамизола.

Одновременное применение Спазмалгон ДУО с другими анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития аллергических реакций.

Сочетание Спазмалгон ДУО с другими лекарственными средствами требует особой осторожности в связи с содержанием метамизола, являющегося индуктором ферментов. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным уменьшением клинической эффективности. Поэтому при одновременном применении метамизола рекомендуется соблюдать осторожность; при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровни лекарственных средств.

Особенности применения.

Препарат применяют с осторожностью:

• при нарушении функции почек и/или печени;
• при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);
• при склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;
• при хроническом бронхите и бронхоспазме (Спазмалгон ДУО повышает вязкость бронхиального секрета);
• при наличии гипертиреоза; гиперплазии предстательной железы;
• при тяжелых нарушениях ритма сердечной деятельности, ишемической болезни сердца (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности;
• при наличии данных о гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам и/или ненаркотическим анальгетикам или других проявлениях аллергии (аллергический ринит).

При длительном применении Спазмалгон ДУО необходимо проверять состояние периферической крови и функции печени.

Возможна появление или усиление уже имеющейся головной боли после длительного анальгезирующего лечения (>3 месяцев) при применении анальгетиков через день и чаще.

Головная боль, вызванная чрезмерным применением анальгетиков, не должна лечиться увеличением их дозы. В таких случаях анальгезирующее лечение необходимо прекратить после консультации с врачом.

Препарат может влиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, содержащие метамизол, одновременно со Спазмалгон ДУО.

Лекарственное поражение печени. Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, которые возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Симптомы и признаки включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, с желтухой или без неё, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожной сыпи, дискрезии крови, лихорадки и эозинофилии) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения применения метамизола, однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании до острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом четко не установлен, однако данные указывают на его иммуноаллергическую природу. При появлении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. Таким пациентам следует отменить метамизол и оценить функцию печени. Если в анамнезе имелся эпизод поражения печени во время лечения метамизолом, при котором не были установлены другие причины поражения печени, повторное применение препарата не рекомендуется.

Тяжелые кожные реакции. При лечении метамизолом сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и внимательно наблюдать за кожными реакциями. При появлении признаков и симптомов, указывающих на такие реакции, прием метамизола следует немедленно прекратить, и в дальнейшем пациенту нельзя повторно применять этот препарат.

Крахмал пшеничный, глютен. Данный лекарственный препарат содержит очень небольшое количество глютена (считается безглютеновым) и вряд ли вызовет проблемы у пациентов с целиакией. Одна таблетка содержит не более 8,59 мкг глютена. Пациентам с аллергией на пшеницу (кроме целиакии) не следует принимать этот лекарственный препарат.

Лактоза. Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить окраску мочи на красный цвет, что не имеет клинического значения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата Спазмалгон ДУО следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку из-за наличия холинолитического эффекта длительный прием Спазмалгон ДУО может привести к головокружению и нарушению аккомодации.

Способ применения и дозы.

Таблетки Спазмалгон ДУО принимают внутрь после еды, запивая водой. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 15 лет — по 1–2 таблетки в сутки; максимальная суточная доза — 2 таблетки.

Продолжительность применения Спазмалгон ДУО — не более 3 дней.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам и пациентам со сниженным клиренсом креатинина дозу следует уменьшить, поскольку элиминация метаболитов метамизола может удлиняться.

Печеночная и почечная недостаточность. Поскольку скорость элиминации метамизола у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью снижена, следует избегать повторного применения высоких доз метамизола. При кратковременном применении снижение дозы не требуется. На сегодняшний день отсутствует достаточный опыт длительного применения метамизола у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.

Дети.

Спазмалгон ДУО не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизолом в сочетании с холинолитическими эффектами; нарушения функции печени, почек, паралич дыхательных путей. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, расстройства желудочно-кишечного тракта, в тяжелых случаях — симптомы поражения мозга.

Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его быстрому выведению из организма (вызвать рвоту, промыть желудок, увеличить выделение мочи). Применяют симптоматические средства. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Побочные реакции при применении препарата Спазмалгон ДУО чаще всего носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.

О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), сообщали при лечении метамизолом (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: крапивница, кожные высыпания, зуд, конъюнктивит; редко — бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса — Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, сухость во рту, кишечная непроходимость, обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение артериального давления, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение зрения.

Со стороны кроветворной системы: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, задержка мочи, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, развитие острой почечной недостаточности и интерстициальный нефрит. При длительном приеме больших доз возможно снижение функции почек (особенно у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе), в отдельных случаях — папиллярный некроз.

Прочие: снижение потоотделения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка.

Таблетки № 10×1, № 10×2, № 10×5, № 20×1 в блистерах, в упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Балканфарма-Дупница АТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Самоковское шоссе, 3, Дупница, 2600, Болгария.