Spazmalgon Duo

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Spazmalgon Duo (SpasmalgonDUO)

Skład:

substancje czynne: metamizolu sodu, pitofenonu hydrochlorid, fenpieweryny bromek;

1 tabletka zawiera metamizolu sodu 500 mg, pitofenonu hydrochloridu 5 mg, fenpieweryny bromku 0,1 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia pszeniczna, talk, stearynian magnezu, żelatyna, wodorowęglan sodu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płaskie tabletki z ściętymi krawędziami, z ryflowaną linią po jednej stronie, średnica 13 mm; kolor biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwdrgawkowe w połączeniu z analgetykami. Sztuczne leki antycholinergiczne w połączeniu z analgetykami. Pitofenon i analgetyki. Kod ATC A03D A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Spazmalgon Duo wykazuje działanie przeciwbólowe, spazmolytyczne (podobne do papaweryny), cholino-liktyczne (podobne do atropiny) oraz pewne działanie przeciwzapalne.

Metamizol wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe w połączeniu z mniej wyraźnym działaniem przeciwzapalnym i spazmolytycznym. Jego efekty wynikają z hamowania syntezy prostaglandyn i endogennych algogenów, podwyższenia progu pobudliwości w podwzgórzu, przewodzenia bólowych impulsów eksteroreceptywnych i interoreceptywnych w OUN, a także wpływa na podwzgórze i powstawanie endogennych pirogenów.

Fenpieweryna wywiera umiarkowane działanie ganglioblokujące i parasympatolityczne, zmniejszając napięcie i motorykę mięśni gładkich żołądka, jeluszy, dróg żółciowych i dróg moczowych.

Pitofenon wywiera działanie podobne do papaweryny na mięśnie gładkie naczyniowe i pozanaczyniowe, charakteryzujące się wyraźnym działaniem spazmolytycznym.

Farmakokinetyka.

Metamizol charakteryzuje się szybką i pełną resorpcją. Już po 30 minutach od podania doustnego w surowicy wykrywa się ilości stanowiące 50 % maksymalnego stężenia surowicy. Częściowo wiąże się z białkami osocza. W organizmie podlega intensywnej biotransformacji. Jego główne metabolity są farmakologicznie aktywne. Wydalany jest z moczem w postaci metabolitów. Tylko 3 % wydalonej ilości stanowi niemodyfikowany metamizol. Na stopień biotransformacji wpływa również genetycznie uwarunkowany typ acetylowania. Dane dostępnej literatury medycznej dotyczące procesów resorpcji i rozkładu pitofenonu i fenpieweryny są bardzo ograniczone. Wiadomo, że resorpcja zachodzi w górnych odcinkach przewodu pokarmowego i jest niepełna. Związki chemiczne ulegają znacznej jonizacji i charakteryzują się słabą rozpuszczalnością w tłuszczach, co determinuje słabe przenikanie przez barierę krew-mózg. Profil stężenia tych substancji w osoczu ma charakter dwufazowy.

Pitofenon i fenpieweryna metabolizowane są w wątrobie głównie poprzez utlenianie, przy czym około 90 % substancji wydala się z moczem w postaci metabolitów, a około 10 % – z kałem w postaci niezmienionej. Dane wskazują, że okres półwydalenia tych substancji z osocza wynosi 10 godzin. Niektóre składniki wydzielają się z mlekiem matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego zespołu bólowego w przypadku kurczów mięśni gładkich narządów wewnętrznych:

• kolka nerkowa oraz zapalne choroby dróg moczowych towarzyszące bólowi i zaburzeniom miczania;
• kurcze żołądka i jelit, kolka wątrobowo-pęcherzykowa, dyskinezie dróg żółciowych;
• spastyczna niewygodna menstruacja.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na metamizol, pochodne pirazolonu lub pirazolidyny lub na którykolwiek inny składnik leku.

Nieprzepukliwość przewodu pokarmowego oraz megakolon.

Atonia pęcherza żółciowego lub pęcherza moczowego.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby.

Choroby układu krwiotwórczego (agranulocytoza, leukopenia, anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna).

Niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Porfiria.

Jaskra z zamknięciem kąta.

Podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej.

Asthma oskrzelowa.

Stany kolapto-idne.

Tachyarytmia.

Przerost gruczołu krokowego z tendencją do zatrzymania moczu.

Ciąża i karmienie piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metamizol zwiększa stężenia chlorochiny we krwi, zmniejsza stężenia i działanie leków przeciwkrzepnych z grupy kumaryn oraz cyklosporyny.

Zwiększa hematotoksyczne działanie leków mielotoksycznych, chloramfenikolu.

Neuroleptyki, leki uspokajające i środki uspokajające nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu.

Tempidon i trójcykliczne leki przeciwdziałające depresji, doustne środki antykoncepcyjne, allopurinol opóźniają metabolizm metamizolu i zwiększają jego toksyczność.

Barbiturany, fenylobutazon i inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby mogą osłabiać działanie metamizolu.

Jednoczesne stosowanie Spazmalgon Duo z innymi lekami przeciwbólowymi i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych.

Łączenie Spazmalgon Duo z innymi lekami wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zawartość metamizolu, który jest induktorem enzymów. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące leki, w tym CYP2B6 oraz CYP3A4. Stosowanie metamizolu razem z bupropionem, efawirenzem, metadonem, kwasem walproinowym, cyklosporyną, tacrolimus lub sertaliniem może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków we krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu zaleca się zachowanie ostrożności, a w razie potrzeby należy kontrolować odpowiedź kliniczną i/lub poziom leków we krwi.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Lek stosuje się ostrożnie:

• w przypadku zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby;
• w chorobach żołądka (achalazja, refluks żołądkowo-przełykowy, zwężenie odziału odbytnicowego żołądka);
• u chorych z tendencją do hipotensji tętniczej oraz reakcji ortostatycznych;
• w przewlekłym zapaleniu oskrzeli i skurczu oskrzeli (Spazmalgon Duo zwiększa lepkość wydzieliny oskrzowej);
• przy nadczynności tarczycy; przeroście gruczołu krokowego;
• w ciężkich zaburzeniach rytmu serca, w chorobie niedokrwotnej serca (szczególnie w ostrym zawałcie mięśnia sercowego), w przewlekłej niewydolności serca;
• przy występowaniu w wywiadzie nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i/lub niereceptorowe środki przeciwbólowe lub inne objawy alergii (nieżyt nosa alergiczny).

Przy długotrwałym stosowaniu Spazmalgon Duo należy regularnie kontrolować morfologię krwi obwodowej oraz funkcje wątroby.

Może wystąpić pojawienie się lub nasilenie istniejącego bólu głowy po długotrwałym leczeniu przeciwbólowym (>3 miesiące) przy stosowaniu środków przeciwbólowych co drugi dzień lub częściej.

Ból głowy spowodowany nadmiernym stosowaniem środków przeciwbólowych nie należy leczyć przez zwiększanie ich dawki. W takich przypadkach leczenie przeciwbólowe należy przerwać po konsultacji z lekarzem.

Lek może wpływać na stan psychofizyczny pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu oraz leków działających depresyjnie na OUN.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych leków zawierających metamizol sodu z lekiem Spazmalgon Duo.

Uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem. Opisywano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, u pacjentów przyjmujących metamizol, które występowały w okresie od kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Objawy i objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi, z żółtaczką lub bez, często w kontekście innych reakcji nadwrażliwości na leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub objawów autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po odstawieniu metamizolu, jednak w pojedynczych przypadkach opisywano postępowanie do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia wątroby. Mechanizm uszkodzenia wątroby przez metamizol nie jest dokładnie poznany, ale dane wskazują na jego naturę immunologiczno-alergiczną. W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem. Takim pacjentom należy odstawić metamizol i ocenić funkcje wątroby. Jeśli w wywiadzie wystąpił epizod uszkodzenia wątroby w czasie leczenia metamizolem, przy którym nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby, ponowne stosowanie leku jest niewskazane.

Ciężkie reakcje skórne. Podczas leczenia metamizolem opisywano ciężkie skórne działania niepożądane, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz (TEN) oraz reakcję lekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach oraz dokładnie monitorować reakcje skórne. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na takie reakcje, należy natychmiast przerwać przyjmowanie metamizolu i w przyszłości nie stosować tego leku ponownie.

Skrobia pszeniczna, gluten. Ten lek zawiera bardzo małą ilość glutenu (uważany za bezglutenowy) i mało prawdopodobne, że spowoduje problemy u pacjentów z celiakią. Jedna tabletka zawiera nie więcej niż 8,59 μg glutenu. Pacjenci z alergią na pszenicę (poza celiakią) nie powinni przyjmować tego leku.

Laktoza. Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy Lapp oraz zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Metabolity metamizolu sodu mogą zmienić kolor moczu na czerwony, co nie ma znaczenia klinicznego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosuje się w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania leku Spazmalgon Duo należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi mechanizmami, ponieważ ze względu na występowanie działania cholinolitycznego długotrwałe przyjmowanie Spazmalgon Duo może prowadzić do zawrotów głowy i zaburzeń akomodacji.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki Spazmalgon Duo stosuje się doustnie po posiłku, popijając wodą. Zalecana dawka dzienna dla dorosłych i dzieci od 15. roku życia to 1–2 tabletki na dobę; maksymalna dawka dzienna – 2 tabletki.

Czas stosowania Spazmalgon Duo – nie dłużej niż 3 dni.

Pacjenci w wieku podeszłym, pacjenci osłabieni oraz pacjenci z obniżoną klarownością kreatyniny powinni stosować zmniejszoną dawkę, ponieważ eliminacja metabolitów metamizolu może być wydłużona.

Niewydolność wątroby i nerek. Ponieważ szybkość eliminacji metamizolu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby jest obniżona, należy unikać powtarzania wysokich dawek metamizolu. Przy krótkotrwałym stosowaniu nie jest konieczne zmniejszanie dawki. Obecnie brakuje wystarczającego doświadczenia w zakresie długotrwałego stosowania metamizolu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek.

Dzieci.

Spazmalgon Duo nie jest wskazany u dzieci poniżej 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Przy przedawkowaniu dominują objawy zatrucia metamizolem w połączeniu z efektami cholinolitycznymi; zaburzenia funkcji wątroby, nerek, porażenie mięśni oddechowych. Najczęściej obserwuje się zespół toksyko-alergiczny, objawy uszkodzenia układu krwiotwórczego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w ciężkich przypadkach – objawy uszkodzenia mózgu.

Leczenie. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast przerwać stosowanie leku i podjąć środki zapewniające szybkie jego usunięcie z organizmu (wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zwiększenie wydzielania moczu). Stosuje się środki objawowe. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane po zastosowaniu leku Spazmalgon Duo występują najczęściej przejściowo i zanikają po przerwaniu leczenia.

Wystąpienie ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry, w tym zespółu Stevensa – Johnsona, toksycznej martwicy naskórka (TEN) oraz reakcji lekowej z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS) zgłaszano podczas leczenia metamizolem (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu odpornościowego: pokrzywka, wysypka skórna, świąd, zapalenie spojówek; rzadko – skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa – Johnsona, reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

Ze strony układu pokarmowego: dyskomfort, suchość w ustach, niedrożność jelit, nasilenie objawów zapalenia żołądka oraz wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostry zapalenie wątroby, żółtaczka oraz podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu krwiotwórczego: granulocytopenia, anemia, agranulocytoza, trombocytopenia, leukopenia.

Ze strony układu moczowego: oliguria, anuria, zatrzymanie moczu, białkomocz, zabarwienie moczu na czerwony kolor, rozwój ostrej niewydolności nerek oraz zapalenie nerek typu międzywzgórzowego. Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek możliwe jest obniżenie czynności nerek (szczególnie u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie), w niektórych przypadkach – martwica brodawek nerkowych.

Inne: zmniejszenie wydzielania potu.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscach niedostępnych dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki nr 10×1, nr 10×2, nr 10×5, nr 20×1 w blistrach, w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Samokovsko shose 3, Dupnica, 2600, Bułgaria.