Сезония

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СЕЗОНЬЯ (SEZONIA)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; покрытие: гипромеллоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени, демонстрируют низкую вариабельность между пациентами. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения хиральная инверсия не наблюдается.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не изменяется при приеме пищи, однако максимальная концентрация (С_max) препарата снижается и достигается позже. Биодоступность достигает 100 %.

У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5–1 час. С_max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приема препарата. С_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % дозы, поэтому различия в результате генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкий уровень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9+1,9 часа. Т_1/2 левоцетиризина короче у маленьких детей. Средний кажущийся общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма с мочой (в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С калом выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата.

Особые популяции

Нарушения функции почек

Кажущийся клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс по сравнению с таковым у лиц с нормальной функцией почек уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло менее 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательной субстанции препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (включая исследования с участием ферментов CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) наблюдалось незначительное снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при параллельном применении цетиризина.

Нет данных о потенцировании действия седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнять работу.

Особенности применения.

Сезонию следует с осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пожилым пациентам с почечной недостаточностью (возможное снижение скорости клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определённых факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), препарат следует назначать с осторожностью, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и с риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступов.

Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому приём препарата необходимо прекратить за 3 дня до её проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом отсутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность.

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь независимо от приёма пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу однократно.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина), см. таблицу ниже.

Клиренс креатинина (КК) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле:

Дозировка препарата для пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом клиренса почек пациента и его массы тела.

Отсутствуют специфические данные относительно применения у детей с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с исключительной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможна коррекция дозы в данной лекарственной форме (таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Продолжительность применения

Пациентов с эпизодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при повторном появлении симптомов. При персистирующем аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю и более 4 недель в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть назначена постоянная терапия. Имеется клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее чем 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные клинических исследований применения рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина не существует. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка в короткий промежуток времени после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных проб печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения регистрационного удостоверения имеет очень важное значение. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска препарата. Медицинские работники должны сообщать о подозрительных побочных реакциях через систему национальной отчетности.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, по 2, по 3 или по 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Заявитель. ООО «Представительство БАУМ ФАРМ ГМБХ».

Местонахождение заявителя. Украина, 79052, г. Львов, ул. Широкая, 66.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.