Sezonija

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale SEZONIA (SEZONIA)

Composizione:

principio attivo: levocetirizina;

1 compressa rivestita con film contiene levocetirizina diidrocloruro, calcolato sulla sostanza pura al 100% 5 mg;

sostanze ausiliarie: cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; biossido di silicio colloidale anidro; stearato di magnesio; rivestimento: ipromellosa; polietilenglicole 6000; biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie biconvessa, rivestite con rivestimento pellicolare, di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina.

Codice ATC R06A E09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Levocetirizina è l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è determinato dal blocco dei recettori H1 dell'istamina. L'affinità della levocetirizina per i recettori H1 è 2 volte maggiore rispetto a quella della cetirizina. Agisce sulla fase istamina-dipendente della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio dei mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e attenua il decorso delle reazioni allergiche, esercita un'azione antiessudativa, antipruriginosa e antinfiammatoria, con effetto anticolinergico e antisertoninico quasi nullo.

Farmacocinetica

I parametri farmacocinetici della levocetirizina presentano una relazione lineare, non dipendono dalla dose né dal tempo e mostrano una bassa variabilità tra i pazienti. Il profilo farmacocinetico dopo somministrazione di un singolo enantiomero è identico a quello della cetirizina. Durante l'assorbimento o l'eliminazione non si osserva inversione chirale.

Assorbimento. Il farmaco viene rapidamente e intensamente assorbito dopo somministrazione orale. Il grado di assorbimento della levocetirizina non dipende dalla dose né dal consumo di cibo, anche se la concentrazione massima (Cmax) si riduce e viene raggiunta più tardi. La biodisponibilità raggiunge il 100%.

Nel 50% dei pazienti l'effetto del farmaco si manifesta entro 12 minuti dall'assunzione di una dose singola, nel 95% entro 0,5-1 ora. La Cmax nel siero sanguigno viene raggiunta entro 50 minuti dopo l'assunzione di una dose terapeutica singola. La concentrazione di equilibrio nel sangue viene raggiunta dopo due giorni di trattamento. La Cmax è di 270 ng/ml dopo somministrazione singola e di 308 ng/ml dopo somministrazione ripetuta alla dose di 5 mg.

Distribuzione. Non sono disponibili informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti umani né sulla capacità della levocetirizina di attraversare la barriera ematoencefalica. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche umane è del 90%.

Biococina. Nell'uomo il livello di metabolismo è inferiore al 14% della dose assunta, pertanto si prevede che le differenze risultanti da polimorfismi genetici o dall'assunzione concomitante di inibitori enzimatici siano trascurabili. Il metabolismo comprende ossidazione aromatica, N- e O-dealchilazione e coniugazione con la taurina. La dealchilazione avviene principalmente tramite il citocromo CYP3A4, mentre nell'ossidazione aromatica sono coinvolti numerosi o isoenzimi CYP non specificati. La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 a concentrazioni notevolmente superiori a quelle massime ottenute dopo assunzione orale di 5 mg. Considerata la bassa percentuale di metabolismo e l'assenza di inibizione del metabolismo stesso, è improbabile un'interazione tra levocetirizina e altre sostanze (e viceversa).

Eliminazione. L'escrezione della levocetirizina avviene attraverso due vie: filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento (T_1/2) della levocetirizina nel plasma negli adulti è di 7,9+1,9 ore. Il T_1/2 della levocetirizina è più breve nei bambini piccoli. La clearance apparente media negli adulti è di 0,63 ml/min/kg. La levocetirizina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso l'urina (mediamente l'85,4% della dose somministrata). Solo il 12,9% della dose somministrata viene eliminato attraverso le feci.

Popolazioni speciali

Alterazioni della funzionalità renale

La clearance apparente della levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina. Pertanto, nei pazienti con compromissione renale moderata o grave, si raccomanda di adattare gli intervalli tra le somministrazioni in base alla clearance della creatinina. Nei pazienti con anuria e insufficienza renale allo stadio terminale, la clearance totale rispetto a soggetti con normale funzionalità renale è ridotta di circa l'80%. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è inferiore al 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica (compresa la rinite allergica perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al levocetirizina, alla cetirizina, all'idrossizina, ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Forma grave di insufficienza renale cronica (clearance della creatinina < 10 ml/min).

Rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Periodo di gravidanza o allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi specifici sulle interazioni con la levocetirizina, inclusi quelli relativi agli enzimi CYP3A4. Studi con cetirizina (il composto racemico) hanno mostrato che l'assunzione concomitante di antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizide, ketoconazolo o pseudoefedrina non ha causato interazioni sfavorevoli clinicamente significative. L'assunzione concomitante con teofillina (400 mg al giorno) ha determinato una lieve riduzione (del 16%) del clearance totale della levocetirizina (la distribuzione della teofillina non è cambiata). In uno studio con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir è risultata leggermente modificata (-11%) rispetto all'assunzione concomitante di cetirizina.

Non sono disponibili dati riguardo al potenziamento dell'effetto di agenti sedativi quando somministrati alle dosi terapeutiche. Tuttavia, si deve evitare l'uso di agenti sedativi durante il trattamento con questo medicinale.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del medicinale, ma il consumo contemporaneo di cibo riduce la velocità di assorbimento.

L'assunzione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale può causare un ulteriore abbassamento della vigilanza e compromissione della capacità di svolgere attività.

Caratteristiche particolari di impiego.

Sezonija deve essere somministrata con cautela ai pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e ai pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione del tasso di filtrazione glomerulare).

Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi dal consumo di alcol.

Il medicinale deve essere prescritto con cautela in presenza di fattori predisponenti il ritenzione urinaria (ad esempio, lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), poiché il levocetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

La levocetirizina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con epilessia o a rischio di convulsioni, poiché il suo impiego può provocare un peggioramento delle crisi.

Gli antistaminici inibiscono la risposta nei test allergici cutanei; pertanto, l’assunzione del medicinale deve essere sospesa 3 giorni prima dell’esecuzione del test (periodo di eliminazione).

Dopo l’interruzione del trattamento con levocetirizina può manifestarsi prurito, anche se questo sintomo non era presente all’inizio della terapia. Il sintomo può regredire spontaneamente. In alcuni casi può essere intenso e potrebbe rendersi necessario un nuovo trattamento. Il sintomo dovrebbe scomparire all’inizio della nuova terapia.

In caso di nota intolleranza a certi zuccheri, si deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

La levocetirizina è controindicata durante la gravidanza.

La levocetirizina passa nel latte materno; pertanto, qualora fosse necessario assumere il medicinale, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Fertilità.

Non esistono dati clinici (inclusi studi sugli animali) riguardo all’effetto della levocetirizina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell’usare macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi dalla guida di veicoli a motore e dall’uso di macchinari potenzialmente pericolosi.

Modalità e posologia

Il medicinale deve essere assunto per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo. La compressa deve essere deglutita intera, accompagnata da una piccola quantità d'acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un'unica somministrazione.

Il medicinale è indicato per adulti e bambini a partire dai 6 anni di età.

Dosi raccomandate

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: la dose giornaliera è di 5 mg (1 compressa rivestita con film) una volta al giorno.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani con normale funzionalità renale non è necessaria alcuna correzione della dose.

Si raccomanda l'aggiustamento della dose nei pazienti anziani con compromissione renale da moderata a grave.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il calcolo della dose deve essere effettuato in base al grado di alterazione della funzionalità renale (clearance della creatinina), vedere la tabella seguente.

Il clearance della creatinina (CC) si determina in base al livello di creatinina nel siero (mg/dl) mediante la seguente formula:

Dosaggio del medicinale in pazienti con compromissione della funzione renale

Nei bambini con compromissione della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata individualmente in base al clearance renale e al peso corporeo del paziente.

Non sono disponibili dati specifici sull'uso del medicinale nei bambini con compromissione renale.

Pazienti con compromissione epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica esclusivamente, non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, adattare il regime posologico in base alla tabella riportata sopra.

Popolazione pediatrica

Bambini da 6 a 12 anni: la dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 compressa rivestita con film).

Per i bambini da 2 a 6 anni non è possibile adattare la dose con questa forma farmaceutica (compressa rivestita con film). Si raccomanda l'assunzione di levocetirizina in un'altra forma farmaceutica adatta all'uso pediatrico.

Durata del trattamento

I pazienti con rinite allergica intermittente (durata dei sintomi inferiore a 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane all'anno) devono essere trattati in base alla malattia e all'anamnesi; il trattamento può essere interrotto se i sintomi scompaiono e può essere ripreso in caso di ricomparsa dei sintomi. Nel caso di rinite allergica persistente (durata dei sintomi superiore a 4 giorni alla settimana e per più di 4 settimane all'anno) durante il periodo di esposizione agli allergeni, al paziente può essere proposta una terapia continuativa. Esiste esperienza clinica sull'uso di levocetirizina per un periodo di trattamento di almeno 6 mesi. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica), la durata del trattamento può arrivare fino a 1 anno (dati dagli studi clinici sull'uso del racemato).

Bambini

Il medicinale in forma di compresse non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 6 anni di età, poiché questa forma farmaceut combustibile non consente l'adeguamento necessario del regime posologico. A questa categoria di pazienti si raccomanda l'uso di levocetirizina in un'altra forma farmaceutica adatta all'uso pediatrico.

Sovradosaggio

Manifestazioni. I sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza negli adulti e iniziale eccitazione, irritabilità aumentata, seguite da sonnolenza nei bambini.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Può essere presa in considerazione la necessità di lavanda gastrica se effettuata entro breve tempo dall'assunzione del medicinale. L'emodialisi non è efficace per l'eliminazione della levocetirizina dall'organismo.

Effetti indesiderati.

Dal punto di vista del sistema immunitario: ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Dal punto di vista del metabolismo: aumento dell'appetito.

Dal punto di vista del sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, crampi, parestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia.

Dal punto di vista psichico: disturbi del sonno, eccitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi, incubi.

Dal punto di vista cardiaco: palpitazioni, tachicardia.

Dal punto di vista degli organi della vista: disturbi visivi, visione offuscata, ocuologiria.

Dal punto di vista degli organi dell'udito: vertigini.

Dal punto di vista del sistema epatobiliare: epatite.

Dal punto di vista del sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Dal punto di vista del sistema respiratorio: dispnea.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: diarrea, vomito, costipazione, secchezza orale, nausea, dolore addominale.

Dal punto di vista della cute e dei tessuti sottocutanei: angioedema, eruzioni farmacologiche persistenti, prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Dal punto di vista dell'apparato muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia.

Disturbi generali: edema.

Risultati degli esami: aumento del peso corporeo, alterazioni delle prove di funzionalità epatica rispetto alla norma.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

È stato segnalato prurito dopo l'interruzione dell'assunzione di levocetirizina.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione all'immissione in commercio è molto importante. Permette una valutazione continua del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi sospetto effetto indesiderato attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 1, 2, 3 oppure 10 blister in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Titolare dell'autorizzazione.

Società a responsabilità limitata «Rappresentanza BAUM PHARM GmbH».

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione.

Ucraina, 79052, città di Leopoli, via Šyroka, 66.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «ASTRAFARM», Ucraina.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

Ucraina, 08132, oblast' di Kiev, distretto di Bucha, città di Vyšneve, via Kyjivs'ka, 6.