Sezonija

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SEZONIA (SEZONIA)

Skład:

substancja czynna: lewocetyryzyna;

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dihydrochloranu w przeliczeniu na substancję o czystości 100%;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa; laktoza jednowodna; ditlenek krzemu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu; powłoka: hydroksypropyloceluloza (hipromeloza); glikol polietylenowy 6000; dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, powlekane powłoką filmową, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Pochodne piperazyny.

Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Levocytrizyna – to aktywny, stabilny enancjomer R cytrizyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych. Powinność do receptorów H1-histaminowych u levocytrizyny jest 2 razy wyższa niż u cytrizyny. Działa na zależną od histaminy fazę rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń krwionych, ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi oraz łagodzi przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie antyegzudatyczne, przeciwświąd i przeciwzapalne, niemal nie wywiera działania antycholinergicznego i antyserotonowego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytrizyny wykazują zależność liniową, nie zależą od dawki i czasu, charakteryzują się niską zmiennością między pacjentami. Profil farmakokinetyczny po podaniu pojedynczego enancjomeru jest taki sam jak po stosowaniu cytrizyny. W trakcie absorpcji lub wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Lek po podaniu doustnym jest szybko i intensywnie wchłaniany. Stopień wchłaniania levocytrizyny nie zależy od dawki leku i nie zmienia się po spożyciu pokarmu, jednak maksymalne stężenie (Cmax) leku jest obniżone i osiągane później. Biologiczna dostępność osiąga 100%.

Działanie leku rozwija się u 50% pacjentów już po 12 minutach od przyjęcia dawki jednorazowej, a u 95% – w ciągu 0,5–1 godziny. Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach od jednorazowego przyjęcia dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe we krwi osiągane jest po dwóch dniach stosowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po jednorazowym zastosowaniu i 308 ng/ml po powtarzalnym zastosowaniu w dawce 5 mg, odpowiednio.

Rozkład. Brak informacji dotyczących rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytrizyny przez barierę krew-mózg. Objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi człowieka – 90%.

Biortransformacja. W organizmie człowieka poziom metabolizmu wynosi mniej niż 14% dawki, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów będą, jak się oczekuje, niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja odbywa się głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w procesie oksydacji aromatycznej biorą udział liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytrizyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromowych 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu i brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytrizyny z innymi substancjami (i odwrotnie) są mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie levocytrizyny odbywa się dwiema drogami: poprzez filtrację kłębuszkową i aktywną sekrecję kanalikową. Okres półwydalania levocytrizyny z osocza krwi u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9+1,9 godziny. T1/2 levocytrizyny jest krótszy u małych dzieci. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg. Głównie levocytrizyna i jej metabolity są wydalane z organizmu z moczem (średnio 85,4% podanej dawki leku). Z kałem wydzielane jest jedynie 12,9% podanej dawki leku.

Grupy specjalne

Zaburzenia funkcji nerek

Pozorny klirens levocytrizyny koreluje z klirencem kreatyniny. Dlatego pacjentom z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępu między dawkami levocytrizyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii u pacjentów z chorobą nerek w stadium terminalnym, całkowity klirens w porównaniu do osób z prawidłową funkcją nerek zmniejsza się o około 80%. Ilość levocytrizyny wydalanej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła mniej niż 0,10%.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitu alergicznego (w tym sezonowego rinitu alergicznego) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocytryzynę, cytryzynę, hydroksyzydynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub jakiekolwiek substancje pomocnicze preparatu.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

Rzadkie dziedziczne zaburzenia nietolerancji galaktozy, niedoboru laktozy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocytryzyną (w tym badań dotyczących enzymów CYP3A4). Badania z cytryzyną (związek racematu) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cymetrydyną, diazepamem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudoefedryną nie powoduje klinicznie istotnych niekorzystnych interakcji. W przypadku stosowania łącznie z teofiliną (400 mg na dobę) obserwowano niewielkie zmniejszenie (o 16 %) całkowitego klirensu lewocytryzyny (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). W badaniu wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cytryzyny (10 mg na dobę) stężenie ekspozycji na cytryzynę zwiększało się o około 40 %, podczas gdy rozkład rytonawiru ulegał nieznacznej zmianie (-11 %) w porównaniu do równoległego stosowania cytryzyny.

Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Należy jednak unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania preparatu.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania preparatu, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cytryzyny lub lewocytryzyny oraz alkoholu lub innych środków depresyjnych ośrodkowego układu nerwowego może powodować dodatkowe zmniejszenie czujności i zaburzenia wykonywania pracy.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Sezonii należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana jest korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej).

Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

W przypadku obecności u pacjentów określonych czynników prowokujących zatrzymanie moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego) lek należy przepisywać ostrożnie, ponieważ lewocetyryzyna może zwiększyć ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocetyryzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epilepsją oraz z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadu.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w próbie alergicznej na skórę, dlatego należy przerwać przyjmowanie leku 3 dni przed wykonaniem tej próby (okres eliminacji).

Możliwe wystąpienie swędzenia po zakończeniu stosowania lewocetyryzyny, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw może ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach objaw może być silny i może pojawić się konieczność ponownego leczenia. Objaw powinien ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży.

Lewocetyryzyna przenika do mleka matki, dlatego w razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Plodność.

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych urządzeń.

W okresie leczenia lekiem należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować doustnie niezależnie od przyjęcia pokarmu. Tabletkę należy połykać całą, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie dobowej dawki w jednym zastrzyku.

Lek należy przepisać dorosłym i dzieciom od 6. roku życia.

Zalecane dawki

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: dawka dobową wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana powłoką otaczającą) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjentom w podeszłym wieku z normalną funkcją nerek nie wymaga się korekty dawki leku.

Korekta dawki jest zalecana pacjentom w podeszłym wieku z zaburzeniem funkcji nerek od umiarkowanego do ciężkiego stopnia.

Pacjenci z zaburzoną funkcją nerek

U pacjentów z zaburzoną funkcją nerek należy obliczyć dawkę z uwzględnieniem stopnia zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny), patrz tabela poniżej.

Klirens kreatyniny (KK) wyznacza się na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) według wzoru:

Dawkowanie leku u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy pacjenta oraz jego masę ciała.

Nie ma dostępnych specyficznych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z wyłącznymi zaburzeniami funkcji wątroby nie jest wymagana korekta dawki. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować schemat dawkowania zgodnie z powyższą tabelą.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dzienna to 5 mg (1 tabletka powlekana).

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat niemożliwe jest dostosowanie dawki w tej postaci leku (tabletka powlekana). Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w innej postaci leku odpowiedniej dla pediatrii.

Czas trwania stosowania

Pacjentów z przemijającym nieżytami alergicznym (objawy trwają mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem; leczenie można przerwać, gdy objawy ustąpią, a następnie wznowić ponownie w przypadku ich nawrotu. W przypadku przewlekłego nieżytu alergicznego (objawy trwają więcej niż 4 dni w tygodniu i więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia ciągła. Istnieje doświadczenie kliniczne w stosowaniu lewocetyryzyny przez co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku przewlekłych chorób (przewlekły nieżyt alergiczny, przewlekła pokrzywka) czas trwania leczenia wynosi do 1 roku (dane z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci.

Nie należy stosować leku w postaci tabletek dzieciom poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Dla tej grupie pacjentów zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w innej postaci leku odpowiedniej do stosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowe pobudzenie i zwiększoną drażliwość, a następnie senność u dzieci.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Można rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po przyjęciu leku. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji lewocetyryzyny z organizmu.

Efekty uboczne.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Ze strony przemiany materii: zwiększony apetyt.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona męczliwość, osłabienie, astenia, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary sennne.

Ze strony serca: uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, okulogiracja.

Ze strony narządów słuchu: zawroty głowy.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby.

Ze strony układu moczowego: dyzuria, zatrzymanie moczu.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wypadowe objawy skórne, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: mialgie, artrologie.

Zaburzenia ogólne: obrzęk.

Wyniki badań: zwiększenie masy ciała, odchylenia wyników funkcji wątroby od normy.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

Zgłaszano świąd po zakończeniu stosowania lewocytreryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po dopuszczeniu do obrotu jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka leku. Personel medyczny powinien zgłaszać podejrzewane efekty uboczne poprzez system krajowej raportowości.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1, 2, 3 lub 10 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Wnioskodawca. Sp. z o.o. „Przedstawicielstwo BAUM PHARM GmbH”.

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy. Ukraina, 79052, miasto Lwów, ul. Szeroka 66.

Producent.

Sp. z o.o. „ASTRAFARM”, Ukraina.

Miejsce zamieszkania producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon butszański, miasto Wiśniewe, ul. Kijowska 6.