Sezonija

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SEZONIA (SEZONIA)

Composición:

Principio activo: levocetirizina;

Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro, equivalente a sustancia 100 %;

Excipientes: celulosa microcristalina; lactosa monohidrato; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio; recubrimiento: hipromelosa; polietilenglicol 6000; dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Principales propiedades físico-químicas: comprimidos de forma redonda, con superficie biconvexa, recubiertos con película de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina.

Código ATC R06AE09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad de la levocetirizina por los receptores histamínicos H1 es dos veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase histamino-dependiente del desarrollo de la reacción alérgica, disminuye la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y alivia el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo un efecto antiexudativo, antipruriginoso y antiinflamatorio, con escasa actividad anticolinérgica y anti-serotoninérgica.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal, no dependen de la dosis ni del tiempo y muestran una baja variabilidad entre pacientes. El perfil farmacocinético tras la administración de un enantiómero único es el mismo que con la cetirizina. No se observa inversión quiral durante la absorción ni la eliminación.

Absorción. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente y de forma intensa. El grado de absorción de la levocetirizina no depende de la dosis ni se modifica con la ingesta de alimentos, aunque la concentración máxima (Cmáx) del fármaco disminuye y se alcanza más tarde. La biodisponibilidad alcanza el 100 %.

En el 50 % de los pacientes, el efecto del fármaco comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la administración de una dosis única, y en el 95 % de los casos, entre 0,5 y 1 hora después. La Cmáx en el suero sanguíneo se alcanza a los 50 minutos tras la administración oral de una dosis terapéutica única. La concentración en estado de equilibrio en sangre se alcanza tras dos días de tratamiento. La Cmáx es de 270 ng/ml tras la administración única y de 308 ng/ml tras la administración repetida a una dosis de 5 mg, respectivamente.

Distribución. No existe información sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas humanas es del 90 %.

Biotransformación. En el organismo humano, el grado de metabolismo representa menos del 14 % de la dosis, por lo que se espera que las diferencias debidas al polimorfismo genético o a la administración concomitante de inhibidores enzimáticos sean insignificantes. El proceso de metabolismo incluye oxidación aromática, desalquilación N- y O- y conjugación con taurina. La desalquilación se produce principalmente mediante la participación del citocromo CYP 3A4, mientras que en la oxidación aromática intervienen diversas y/o isoformas CYP no especificadas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones que superan ampliamente las máximas alcanzadas tras la administración oral de 5 mg. Dado el bajo grado de metabolismo y la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

Eliminación. La excreción de la levocetirizina se produce por dos vías: filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semieliminación (T1/2) de la levocetirizina en plasma en adultos es de 7,9+1,9 horas. El T1/2 de la levocetirizina es más corto en niños pequeños. El aclaramiento total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La levocetirizina y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía urinaria (en promedio, el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dos游戏副本 dose se elimina por heces.

Poblaciones especiales

Alteraciones de la función renal

El aclaramiento aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de la creatinina. Por lo tanto, en pacientes con alteraciones renales moderadas o graves, se recomienda ajustar los intervalos entre dosis de levocetirizina según el aclaramiento de la creatinina. En pacientes con anuria y enfermedad renal en estadio terminal, el aclaramiento total se reduce aproximadamente en un 80 % en comparación con individuos con función renal normal. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas fue inferior al 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina, cetirizina, hidroxizina, a cualquier otro derivado de la piperazina o a cualquier otro excipiente del medicamento.

Forma grave de insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min).

Enfermedades hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Periodo de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre la interacción de levocetirizina (incluyendo estudios con las enzimas CYP3A4). Los estudios con cetirizina (compuesto racémico) han mostrado que la administración concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina no produce interacciones adversas clínicamente significativas. Cuando se administró conjuntamente con teofilina (400 mg por día), se observó una ligera reducción (16 %) en el aclaramiento total de levocetirizina (la distribución de teofilina no se modificó). En un estudio de administración múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg por día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución de ritonavir se modificó ligeramente (-11 %) con respecto a la administración paralela de cetirizina.

No existen datos sobre el posible potenciamiento del efecto de los agentes sedantes al administrarse en dosis terapéuticas. Sin embargo, se debe evitar el uso de agentes sedantes durante el tratamiento con este medicamento.

La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, pero la administración simultánea con alimentos disminuye la velocidad de absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central puede provocar una disminución adicional de la vigilancia y alterar la capacidad para realizar tareas.

Características de aplicación.

Se debe tener precaución al administrar Sezonium a pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste de la pauta posológica) y a pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular).

Durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener del consumo de alcohol.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes que presenten ciertos factores que predispongan a retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), ya que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

Se debe tener precaución al administrar levocetirizina a pacientes con epilepsia o con riesgo de convulsiones, ya que su uso puede provocar un empeoramiento de los episodios.

Los antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por lo tanto, debe suspenderse la toma del medicamento tres días antes de realizar dichas pruebas (periodo de eliminación).

Puede presentarse picazón tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si este síntoma no estaba presente antes del inicio del tratamiento. El síntoma puede desaparecer espontáneamente. En algunos casos, el síntoma puede ser intenso y puede ser necesaria una nueva terapia. El síntoma debería desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

Si se tiene intolerancia conocida a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La levocetirizina está contraindicada durante el embarazo.

La levocetirizina se excreta en la leche materna; por lo tanto, si es necesario su uso, se debe suspender la lactancia.

Fertilidad.

No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto de la levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener de conducir vehículos o utilizar maquinaria potencialmente peligrosa.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía oral independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tragarse entera, acompañada con una pequeña cantidad de agua. Se recomienda tomar la dosis diaria en una sola toma.

El medicamento está indicado en adultos y niños a partir de 6 años de edad.

Dosis recomendadas

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: la dosis diaria es de 5 mg (1 tableta recubierta con película) una vez al día.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada con función renal normal no se requiere ajuste de la dosis del medicamento.

Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteración de la función renal de moderada a grave.

Pacientes con alteración de la función renal

En pacientes con alteración de la función renal, el cálculo de la dosis debe realizarse considerando el grado de afectación de la función renal (clearance de creatinina), véase la tabla inferior.

El clearance de creatinina (CC) se determina según la concentración de creatinina en suero sanguíneo (mg/dl) mediante la siguiente fórmula:

Dosis del medicamento para pacientes con función renal alterada

En niños con alteraciones de la función renal, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente en función de la depuración renal del paciente y su peso corporal.

No existen datos específicos sobre el uso en niños con alteración de la función renal.

Pacientes con alteración de la función hepática

En pacientes con insuficiencia hepática exclusiva, no se requiere ajuste posológico. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, debe ajustarse el régimen posológico según la tabla indicada anteriormente.

Población pediátrica

Niños de 6 a 12 años de edad: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).

No es posible ajustar la dosis en esta forma farmacéutica (comprimido recubierto con película) en niños de 2 a 6 años de edad. Se recomienda administrar levocetirizina en otra forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Duración del tratamiento

Los pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es inferior a 4 días por semana o menos de 4 semanas al año) deben tratarse según la enfermedad y los antecedentes médicos; el tratamiento puede interrumpirse si los síntomas desaparecen y puede reiniciarse si los síntomas reaparecen. En caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es superior a 4 días por semana y más de 4 semanas al año) durante el período de exposición a alérgenos, puede considerarse una terapia continua. Existe experiencia clínica con el uso de levocetirizina durante al menos 6 meses de tratamiento. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año (datos procedentes de estudios clínicos con el racemato).

Niños

El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste posológico necesario. Para esta categoría de pacientes se recomienda el uso de levocetirizina en otra forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Sobredosis

Síntomas: Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos y excitación inicial, irritabilidad aumentada y posterior somnolencia en niños.

Tratamiento: No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Puede considerarse la necesidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Del metabolismo: aumento del apetito.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga aumentada, debilidad, astenia, convulsiones, paréstesia, mareo, síncope, temblor, disgeusia.

Del estado psíquico: trastornos del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

De los órganos de la vista: trastornos visuales, visión borrosa, oculogiración.

De los órganos del oído: vértigo.

Del sistema hepatobiliar: hepatitis.

Del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

Del sistema respiratorio: disnea.

Del tubo digestivo: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

De la piel y tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia.

Alteraciones generales: edema.

Resultados de pruebas: aumento de peso corporal, desviaciones de las pruebas funcionales hepáticas respecto a la norma.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar de cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Periodo de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1, 2, 3 ó 10 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Titular del registro. S.L. «Representación BAUM PHARM GMBH».

Domicilio del titular del registro. Ucrania, 79052, ciudad de Leóv, calle Shiroka, 66.

Fabricante.

S.L. «ASTRAFARM», Ucrania.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito de Bucha, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6.