Септанест с адреналином 1/200 000
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000 (SEPTANEST WITH ADRENALINE 1/200 000)
Состав:
действующие вещества:
1 мл раствора (1 картридж) содержит гидрохлорид артикаина 40 мг, тартрат адреналина в пересчете на адреналин 0,005 мг;
1,7 мл раствора (1 картридж) содержит гидрохлорид артикаина 68 мг, тартрат адреналина в пересчете на адреналин 0,0085 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор, практически свободный от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, действующие на нервную систему. Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации. Код АТХ N01В В58.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Артикаин, местный амидный анестетик, обратимо блокирует нервную проводимость посредством хорошо известного механизма, обычно наблюдаемого при применении других местных амидных анестетиков. Он заключается в уменьшении или блокировании значительного временного увеличения проницаемости возбудимых мембран для натрия (Na+), которое обычно возникает при незначительной деполяризации мембраны. Эти эффекты приводят к анестезирующему действию. По мере того как в нерве постепенно развивается анестезирующий эффект, порог электрической возбудимости постепенно повышается, скорость нарастания потенциала действия снижается, а проведение импульса замедляется. Показатель pKa артикаина составляет 7,8.
Адреналин как вазоконстриктор действует непосредственно как на α-, так и на β-адренорецепторы; преобладают β-адренергические эффекты. Адреналин удлиняет продолжительность действия артикаина и снижает риск чрезмерного поступления артикаина в системный кровоток.
Клиническая эффективность и безопасность
Начало действия лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций, при применении в стоматологии наблюдается через 1,5–1,8 мин при инфильтрации и через 1,4–3,6 мин при блокаде нерва.
Продолжительность обезболивания при применении препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000 составляет от 45 до 60 минут для анестезии пульпы и от 120 до 300 минут для анестезии мягких тканей.
Различий между фармакодинамическими свойствами препарата у взрослых и детей выявлено не было.
Фармакокинетика.
Всасывание
В трёх опубликованных клинических исследованиях, описывающих фармакокинетический профиль комбинации артикаина гидрохлорида 40 мг/мл с адреналином 10 или 5 мкг/мл, значения Tmax составляли от 10 до 12 минут, а значения Cmax колебались от 400 до 2100 нг/мл.
В клинических испытаниях, проведённых с участием детей, показатель Cmax составлял 1382 нг/мл, а Tmax — 7,78 мин после инфильтрации в дозе 2 мг/кг массы тела.
Распределение
Наблюдалось выраженное связывание артикаина с сывороточным альбумином (68,5–80,8 %) и α-/β-глобулинами (62,5–73,4 %) человека. Связывание с γ-глобулином (8,6–23,7 %) было значительно ниже. Адреналин является вазоконстриктором, добавляемым к артикаину для замедления всасывания в системный кровоток и, таким образом, для удлинения эффективной концентрации артикаина в тканях. Объём распределения в плазме составлял около 4 л/кг.
Метаболизм
Артикаин подвергается гидролизу карбоксильной группы неспецифическими эстеразами в тканях и в крови. Поскольку этот гидролиз происходит очень быстро, таким образом инактивируется около 90 % артикаина. Артикаин дополнительно метаболизируется в микросомах печени.
Артикаиновая кислота является основным продуктом индуцированного цитохромом Р450 метаболизма артикаина, который далее метаболизируется с образованием глюкуронида артикаиновой кислоты.
Выведение
После инъекции в стоматологической практике период полувыведения артикаина составлял приблизительно 20–40 мин. В ходе клинического испытания было показано, что концентрации артикаина и артикаиновой кислоты в плазме крови быстро снижаются после подслизистой инъекции. Через 12–24 часа после инъекции в плазме крови обнаруживалось очень небольшое количество артикаина. Более 50 % дозы выводилось с мочой, 95 % — в виде артикаиновой кислоты, в течение 8 часов после введения. В течение 24 часов приблизительно 57 % (68 мг) и 53 % (204 мг) дозы выводилось с мочой. Почечное выведение неизменённого артикаина составляло лишь около 2 % от общего выведения.
Клинические характеристики.
Показания.
Местная или локально-регионарная анестезия в стоматологии.
СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствор для инъекций, для применения в стоматологии показан взрослым и детям в возрасте от 4 лет (или с массой тела 20 кг и более).
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к артикаину или другим местным анестетикам амидного типа, эпинефрину (адреналину), а также к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
- неконтролируемая эпилепсия.
Особые меры предосторожности.
Перед применением этого медицинского препарата необходимо:
- получить информацию о текущем лечении и анамнезе пациента;
- поддерживать вербальный контакт с пациентом;
- иметь под рукой реанимационное оборудование.
Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией
Случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать резкое повышение уровня адреналина и артикаина в системном кровотоке. Это может привести к тяжелым побочным реакциям, таким как судороги, за которыми следует угнетение центральной нервной системы, сердечно-дыхательной системы и кома, прогрессирующая до остановки дыхания и кровообращения.
Таким образом, чтобы убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд во время инъекции, перед введением местного анестетика необходимо провести аспирацию. Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует, что внутрисосудистая инъекция была избежана.
Риск, связанный с интраневральной инъекцией
Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что препарат будет перемещаться ретроградно вдоль нерва.
Для предотвращения интраневральной инъекции и повреждения нервов при блокаде нерва иглу следует слегка оттягивать, если пациент во время инъекции ощущает удар электрического тока или особенно болезненную инъекцию.
Если произошло повреждение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциально возможной химической нейротоксичностью артикаина и наличием адреналина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и препятствовать выведению препарата с места введения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Взаимодействие с артикаином
Взаимодействия, требующие соблюдения мер предосторожности при применении
Другие местные анестетики
Токсичность местных анестетиков является кумулятивной.
Общая доза всех введенных местных анестетиков не должна превышать максимальную рекомендованную дозу используемых лекарственных средств.
Седативные средства (средства, угнетающие центральную нервную систему, например бензодиазепины, опиоиды)
Если для уменьшения страха пациента применяются седативные средства, следует снижать дозы анестетиков, поскольку местные анестетики, как и седативные средства, угнетают центральную нервную систему, что в сочетании может привести к аддитивному эффекту (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Взаимодействие с адреналином
Взаимодействия, требующие соблюдения мер предосторожности при применении
Галогенированные летучие анестетики (например, галотан)
Следует снижать дозы этого лекарственного средства из-за повышенной чувствительности сердца к аритмогенным эффектам катехоламинов: риск развития тяжелой желудочковой аритмии.
Рекомендуется проконсультироваться с анестезиологом перед введением местного анестетика во время общей анестезии.
Постганглионарные (периферические) адреноблокаторы (например, гуанадрел, гуанетидин и алкалоиды раувольфии)
Следует применять уменьшенные дозы этого лекарственного средства под строгим наблюдением врача и с тщательной аспирацией из-за возможного усиления реакции на адренергические вазоконстрикторы: риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых эффектов.
Неселективные бета-адреноблокаторы (например, пропранолол, надолол)
Следует применять уменьшенные дозы этого лекарственного средства из-за возможного повышения артериального давления и повышенного риска развития брадикардии.
Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин)
Доза и скорость введения этого лекарственного средства должны быть снижены из-за повышенного риска развития тяжелой артериальной гипертензии.
Ингибиторы КОМТ (ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы) (например, энтакапон, толкапон)
Могут возникать аритмии, учащенное сердцебиение и колебания артериального давления.
Пациентам, принимающим ингибиторы КОМТ, следует вводить уменьшенное количество адреналина при стоматологической анестезии.
Ингибиторы МАО, как А-селективные (например, моклобемид), так и неселективные (например, фенелзин, трансляципромин, линезолид)
Если одновременное применение этих препаратов избежать невозможно, следует снизить как дозу, так и скорость введения этого препарата, а также применять его под тщательным наблюдением врача из-за возможного усиления эффектов адреналина, что приводит к риску гипертонического криза.
Лекарственные средства, вызывающие аритмию (например, антиаритмические средства, такие как наперстянка, хинидин)
Дозу этого лекарственного средства следует снизить из-за повышенного риска развития аритмии при одновременном введении пациенту адреналина и гликозидов наперстянки. Рекомендуется тщательная аспирация перед введением.
Окситоцические препараты рожков (например, метисергид, эрготамин, эргоновин)
Следует применять этот лекарственный препарат под тщательным наблюдением врача из-за кумулятивного или синергического повышения артериального давления и/или ишемической реакции.
Симпатомиметические вазопрессоры (например, кокаин (в первую очередь), а также амфетамины, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин)
Существует риск адренергической токсичности.
Если в течение 24 часов применялись какие-либо симпатомиметические вазопрессоры, запланированное стоматологическое лечение следует отложить.
Фенотиазины (и другие нейролептики)
Следует применять с осторожностью пациентам, получающим фенотиазины, учитывая риск развития артериальной гипотензии из-за возможного угнетения действия адреналина.
Особенности применения.
Этот лекарственный препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с нижеперечисленными заболеваниями, а если состояние тяжелое и/или нестабильное, следует рассмотреть вопрос о переносе стоматологической операции.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями
Наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, следует применять в следующих случаях:
- Нарушения формирования сердечного ритма и проводимости (например, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени, тяжелая брадикардия).
- Острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность).
- Артериальная гипотензия.
- Пароксизмальная тахикардия или аритмии с ускоренным пульсом.
- Нестабильная стенокардия или недавно перенесенный (менее 6 месяцев) инфаркт миокарда в анамнезе.
- Недавно перенесенная (3 месяца) операция коронарного шунтирования.
- Применение неселективных бета-блокаторов (например, пропранолола) (риск гипертонического криза или тяжелой брадикардии) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Одновременное лечение трициклическими антидепрессантами, поскольку эти препараты могут усиливать действие адреналина на сердечно-сосудистую систему (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Этот лекарственный препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с перечисленными ниже заболеваниями.
Пациенты с эпилепсией
Все местные анестетики следует применять очень осторожно из-за их конвульсионного действия.
Пациенты с дефицитом холинэстеразы плазмы крови
Дефицит холинэстеразы плазмы крови можно заподозрить, если клинические признаки передозировки возникают при анестезии с обычной дозировкой и если была исключена возможность внутрисосудистой инъекции. В этом случае при последующей инъекции необходимо соблюдать осторожность и применять уменьшенную дозу.
Пациенты с заболеваниями почек
Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.
Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени
Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью при заболевании печени, хотя 90 % артикаина первоначально инактивируется неспецифическими эстеразами в тканях и плазме.
Пациенты с миастенией гравис, получающие лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы
Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.
Пациенты с порфирией
СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствор для инъекций, в стоматологии следует применять пациентам с острой порфирией только в том случае, если нет более безопасной альтернативы. При применении у всех пациентов с порфирией следует принимать соответствующие профилактические меры, поскольку этот лекарственный препарат может спровоцировать ухудшение порфирии.
Пациенты, одновременно получающие галогенсодержащие ингаляционные анестетики
Следует применять наименьшую дозу лекарственного средства, обеспечивающую эффективную анестезию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациенты, получающие лечение антитромбоцитарными/антикоагулянтными препаратами
СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствор для инъекций, в стоматологии следует применять с осторожностью пациентам, получающим антитромбоцитарные/антикоагулянтные лекарственные средства или имеющим нарушения свертывания крови, из-за повышенного риска кровотечения. Повышенный риск кровотечения в большей степени связан с данной процедурой, а не с препаратом.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста возможно наблюдение повышения уровня препарата в плазме крови, особенно после повторного введения. Если требуется повторная инъекция, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления любых признаков относительной передозировки (см. раздел «Передозировка»). Поэтому следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.
Следует рассмотреть целесообразность применения лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций, а не лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000, раствора для инъекций, из-за более низкого содержания адреналина в нем (5 мкг/мл) в следующих случаях:
- пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная аритмия, гипертензия);
- пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, с инсультом в анамнезе.
Рекомендуется не проводить лечение зубов с применением артикаина/адреналина в течение шести месяцев после инсульта из-за повышенного риска повторных инсультов;
- пациентам с неконтролируемым сахарным диабетом.
Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за гипергликемического действия адреналина;
- пациентам с тиреотоксикозом.
Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за наличия адреналина;
- пациентам с феохромоцитомой.
Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за наличия адреналина;
- пациентам с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за наличия адреналина.
Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.
Адреналин нарушает кровоток в деснах, потенциально вызывая местный некроз тканей.
Были очень редкие сообщения о длительном или необратимом поражении нерва и потере вкуса после анестезии нижней челюсти.
Местные обезболивающие эффекты могут быть ослаблены, если препарат вводится в воспаленную или инфицированную область.
Доза также должна быть снижена при гипоксии, гиперкалиемии и метаболическом ацидозе.
Существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикусывания, особенно у детей (губы, щеки, слизистая оболочка и язык); следует предупредить пациента о том, что нельзя ничего жевать во время действия анестезии, пока не восстановится нормальная чувствительность.
СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1:200 000 содержит натрия метабисульфит, который редко может вызывать аллергические реакции и бронхоспазм.
1 картридж препарата содержит натрия менее чем 1 ммоль (23 мг), то есть препарат практически не содержит натрия.
Если существует любой риск развития аллергической реакции, необходимо выбрать другое лекарственное средство для анестезии (см. раздел «Противопоказания»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, за исключением его применения во время родов. Адреналин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных составляли приблизительно 30 % от его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении адреналина матери он может уменьшать скорость кровотока в матке.
Исследования на животных по применению артикаина 40 мг/мл + адреналин 10 мкг/мл, а также с применением только артикаина не свидетельствуют о негативном влиянии на беременность и роды, эмбриональное/фетальное или постнатальное развитие.
Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность адреналина в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.
Во время беременности СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1:100 000, раствор для инъекций для стоматологии следует применять только после тщательного анализа соотношения пользы и риска.
В связи с меньшим содержанием адреналина следует отдать предпочтение применению препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций, а не препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000, раствора для инъекций.
Кормление грудью
В результате быстрого снижения уровня артикаина в сыворотке крови и быстрого выведения клинически значимые количества артикаина в грудном молоке не обнаруживаются. Адреналин проникает в грудное молоко, но имеет короткий период полувыведения. Поэтому нет необходимости прекращать грудное вскармливание при кратковременном применении. Его можно возобновить через 5 часов после анестезии.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности, проведенные с артикаином 40 мг/мл + адреналином 10 мкг/мл при подкожном введении в дозах до 80 мг/кг/сут, не выявили негативного влияния на фертильность, эмбриональное/фетальное развитие или дородовой и постнатальный период.
При применении в терапевтических дозах нежелательного влияния на фертильность человека не ожидается.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное средство может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможно возникновение головокружения, включая вертиго, нарушений зрения и утомляемости (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога, пока его состояние не восстановится (обычно не менее 30 минут).
Способ применения и дозы.
ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.
Всем пациентам следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Необходимую дозировку следует определять индивидуально.
Для стандартной процедуры обычная доза для взрослых пациентов составляет 1 картридж, однако для эффективной анестезии может быть достаточно препарата объемом менее одного картриджа. По усмотрению стоматолога, при более продолжительных процедурах может потребоваться большее количество картриджей, однако при этом не следует превышать максимальную рекомендованную дозу.
Для стандартных стоматологических процедур рекомендуется применять СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствор для инъекций.
Для более сложных вмешательств, таких как операции, требующие более выраженного гемостаза, рекомендуется применять СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000, раствор для инъекций.
Одновременное применение седативных средств для снижения тревожности пациента
Максимально переносимая доза местных анестетиков может быть снижена у пациентов, получающих седативные препараты, из-за дополнительного угнетения центральной нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взрослые и дети в возрасте от 12 до 18 лет
Для взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет максимальная доза артикаина составляет 7 мг/кг при максимальной рекомендованной дозе 500 мг. Максимальная доза составляет 500 мг для здорового взрослого человека с массой тела более 70 кг. В таблице 1 приведена максимальная рекомендованная доза.
Таблица 1
Максимальная рекомендованная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет
| Масса тела пациента (кг) |
Максимальная доза артикаина гидрохлорида (мг) |
Доза адреналина (мг) |
Общий объем (мл) и эквивалентное количество картриджей (1,7 мл) |
| 40 |
280 |
0,035 |
7,0 (4,1 картриджа) |
| 50 |
350 |
0,044 |
8,8 (5,2 картриджа) |
| 60 |
420 |
0,053 |
10,5 (6,2 картриджа) |
| 70 или более |
490 |
0,061 |
12,3 (7,0 картриджей) |
Дети в возрасте от 4 до 11 лет
Безопасность применения лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций, у детей в возрасте до 4 лет включительно не установлена. Данные отсутствуют.
Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста, массы тела ребёнка и объёма операции. Средняя эффективная доза составляет 2 мг/кг и 4 мг/кг соответственно для простых и сложных процедур. Необходимо применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную стоматологическую анестезию. Для детей в возрасте от 4 лет (или с массой тела 20 кг и более) максимальная доза артикаина составляет только 7 мг/кг, при этом абсолютная максимальная доза артикаина для здорового ребёнка с массой тела 55 кг составляет 385 мг.
В таблице 2 приведена максимальная рекомендуемая доза.
Таблица 2
Максимальная рекомендуемая доза для детей в возрасте от 4 до 11 лет
| Масса тела пациента (кг) |
Максимальная доза артикаина гидрохлорида (мг) |
Доза адреналина (мг) |
Общий объем (мл) и эквивалентное количество картриджей (1,7 мл) |
| 20 |
140 |
0,018 |
3,5 (2,1 картриджа) |
| 30 |
210 |
0,026 |
5,3 (3,1 картриджа) |
| 40 |
280 |
0,035 |
7,0 (4,1 картриджа) |
| 55 |
385 |
0,048 |
9,6 (5,6 картриджа) |
Особые популяции
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Из-за отсутствия клинических данных следует соблюдать особую осторожность и вводить минимальную дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).
У таких пациентов возможно повышение уровня препарата в плазме крови, особенно после повторного введения. Если требуется повторная инъекция, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением с целью выявления любых признаков относительной передозировки (см. раздел «Передозировка»).
Пациенты с нарушением функции печени
Следует соблюдать особую осторожность и вводить минимальную дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, пациентам с нарушением функции печени, особенно после повторного введения, хотя 90 % артикаина первоначально инактивируется неспецифическими эстеразами в тканях и плазме.
Пациенты с дефицитом холинэстеразы плазмы крови
Повышенные уровни препарата в плазме крови могут наблюдаться у пациентов с дефицитом холинэстеразы или при лечении ингибиторами ацетилхолинэстеразы, поскольку препарат на 90 % инактивируется плазматическими эстеразами (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»). Поэтому следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффективную анестезию.
Способ применения
Инфильтрационное и периневральное применение в полости рта.
Местные анестетики следует вводить с осторожностью при наличии воспаления и/или инфекции в месте инъекции. Скорость введения должна быть очень медленной (1 мл/мин).
Профилактические меры, которые необходимо принять до манипуляций или введения лекарственного средства.
Данное лекарственное средство должно применяться только врачами или стоматологами, имеющими достаточную подготовку и знакомыми с диагностикой и лечением системной токсичности. Только врачи или стоматологи с достаточной подготовкой и знаниями в области диагностики и лечения системной токсичности должны использовать этот препарат или контролировать его применение. Наличие соответствующего реанимационного оборудования и медикаментов должно быть обеспечено до начала проведения регионарной анестезии, что необходимо для неотложного лечения любых острых респираторных или сердечно-сосудистых нарушений. Состояние сознания пациента следует контролировать после каждой инъекции местного анестетика.
При применении препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций для инфильтрационной или локально-региональной анестезии, инъекцию следует всегда вводить медленно и с предварительной аспирацией.
Чтобы избежать риска инфицирования (например, передачи гепатита), шприц и иглы, используемые для набора раствора, всегда должны быть новыми и стерильными.
Данный лекарственный препарат не следует использовать, если раствор мутный или пожелтел.
Картриджи предназначены для одноразового использования. Если используется только часть содержимого картриджа, остаток необходимо утилизировать.
Использовать сразу после вскрытия картриджа.
Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Дети.
Лекарственное средство можно применять только детям в возрасте от 4 лет (масса тела >20 кг), поскольку эффективность и безопасность препарата у детей до 4 лет не установлены.
Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, достаточном для достижения надлежащей анальгезии; количество вводимого препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был таким же, как у взрослых. Однако случайные повреждения мягких тканей наблюдаются чаще, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет, из-за продолжительной анестезии мягких тканей.
Передозировка.
Наиболее часто описываемые случаи передозировки местных анестетиков:
- абсолютная передозировка;
- относительная передозировка, такая как случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномально быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.
При относительной передозировке у пациентов обычно проявляются симптомы в течение первых минут, тогда как при абсолютной передозировке признаки токсичности появляются позже после инъекции, в зависимости от места введения.
Симптомы
В результате передозировки (абсолютной или относительной), поскольку возбуждение может быть кратковременным или отсутствовать, первым проявлением может быть сонливость, переходящая в бессознательное состояние и остановку дыхания.
Симптомы, которые могут быть вызваны артикаином
Симптомы зависят от дозы и имеют прогрессирующую тяжесть неврологических проявлений (пресинкопе, синкопе, головная боль, беспокойство, возбуждение, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, тремор, ступор, глубокое угнетение ЦНС, потеря сознания, кома, судороги (включая тонико-клонические судороги), нарушения речи (например, дизартрия, логорея), вертиго, нарушения равновесия), глазные проявления (мидриаз, помутнение зрения, нарушение аккомодации), с последующей сосудистой токсичностью (бледность (местная, регионарная, общая)), дыхательной токсичностью (апноэ (остановка дыхания), брадипноэ, тахипноэ, зевота, угнетение дыхания), сердечной токсичностью (остановка сердца, депрессия миокарда).
Ацидоз усиливает токсическое действие местных анестетиков.
Симптомы, которые могут быть вызваны адреналином
Симптомы зависят от дозы и имеют прогрессирующую тяжесть неврологических проявлений (возбуждение, расстройство, пресинкопе, синкопе), с последующей сосудистой токсичностью (бледность (местная, регионарная, общая)), дыхательной токсичностью (апноэ (остановка дыхания), брадипноэ, тахипноэ, угнетение дыхания), сердечной токсичностью (остановка сердца, депрессия миокарда).
Лечение
Наличие реанимационного оборудования и медикаментов, необходимых для неотложного лечения любых острых респираторных или сердечно-сосудистых нарушений, должно быть обеспечено до начала стоматологической анестезии с местными анестетиками.
Тяжесть симптомов передозировки должна побуждать врачей/стоматологов применять протоколы, предусматривающие необходимость своевременного доступа к дыхательным путям и обеспечения вспомогательной вентиляции.
Состояние сознания пациента следует контролировать после каждой инъекции местного анестетика.
При появлении признаков острой системной токсичности инъекцию местного анестетика следует немедленно прекратить. При необходимости следует изменить положение пациента на положение лежа на спине.
Симптомы со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) необходимо немедленно лечить с применением соответствующей дыхательной поддержки и противосудорожных препаратов.
Оптимальные меры оксигенации, вентиляции и поддержки кровообращения, а также лечение ацидоза могут предотвратить остановку сердца.
Если возникает угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), следует рассмотреть целесообразность соответствующего лечения с применением внутривенных жидкостей, вазопрессоров и/или инотропных препаратов. Детям следует применять дозы в соответствии с возрастом и массой тела.
В случае остановки сердца следует немедленно начать сердечно-легочную реанимацию.
Побочные реакции.
Побочные реакции после введения лекарственного средства схожи с побочными реакциями на другие местные анестетики амидного типа в сочетании с вазоконстрикторами.
Как правило, эти побочные реакции зависят от дозы. Они также могут быть обусловлены повышенной чувствительностью, индивидуальной непереносимостью или сниженной толерантностью у пациента.
Расстройства со стороны нервной системы, местная реакция в месте инъекции, гиперчувствительность, нарушения со стороны сердца и сосудов являются наиболее частыми побочными реакциями.
Серьезные побочные реакции, как правило, носят системный характер.
Информация о побочных реакциях получена из спонтанных сообщений, клинических исследований и литературных данных.
Частота указана в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).
Таблица 3
Побочные реакции
| Класс системы органов согласно MedDRA |
Частота |
Побочные реакции |
|
| Инфекции и инвазии |
Часто |
Гингивит |
|
| Расстройства со стороны иммунной системы |
Редко |
Аллергические реакции1, анафилактические/анафилактоидные реакции |
|
| Психические расстройства |
Редко |
Нервозность/тревожность4 |
|
| Неизвестно |
Эйфория |
||
Расстройства со стороны нервной системы |
Часто |
Невропатия: Невралгия (нейропатическая боль) Гипестезия/онемение (орально и периорально)4 Гиперестезия Дизестезия (орально и периорально), включая Дисгевзия (например, металлический привкус, нарушение вкуса) Агевзия Аллодиния Термогиперестезия Головная боль |
|
| Нечасто |
Ощущение жжения |
||
| Редко |
Поражение лицевого нерва2 (паралич и парез) Синдром Горнера (опущение век, энофтальм, миоз) Сонливость (дремота) Нистагм |
||
| Очень редко |
Парестезия3 (стойкая гипестезия и потеря вкуса) после блокады нижнечелюстного или нижнего альвеолярного нерва |
||
| Расстройства со стороны органов зрения |
Редко |
Диплопия (паралич глазодвигательных мышц)4 Нарушение зрения (временная слепота)4 Птоз Миоз Энофтальм |
|
| Расстройства со стороны органов слуха и равновесия |
Редко |
Гиперакузия Шум в ушах4 |
|
| Кардиологические расстройства |
Часто |
Брадикардия Тахикардия |
|
| Редко |
Пальпитация |
||
| Неизвестно |
Нарушение проводимости (атриовентрикулярная блокада) |
||
| Сосудистые расстройства |
Часто |
Артериальная гипотензия (с возможным циркуляторным коллапсом) |
|
| Нечасто |
Артериальная гипертензия |
||
| Редко |
Приливы |
||
| Неизвестно |
Местная/региональная гиперемия Вазодилатация Вазоконстрикция |
||
| Дыхательные, торакальные и средостенные расстройства |
Редко |
Бронхоспазм/астма Одышка2 |
|
| Неизвестно |
Дисфония (осиплость)1 |
||
| Расстройства со стороны пищеварительной системы |
Часто |
Отек языка, губ, десен |
|
| Нечасто |
Стоматит, глоссит Тошнота, рвота, диарея |
||
| Редко |
Эксфолиация (слущивание) слизистой оболочки/язвы десен/ротовой полости |
||
| Неизвестно |
Дисфагия Отек щек Глоссодиния |
||
| Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Нечасто |
Высыпания Зуд |
|
| Редко |
Ангионевротический отек (отек лица / языка / губ / горла / гортани / периорбитальный отек) Крапивница |
||
| Неизвестно |
Эритема Гипергидроз |
||
| Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Нечасто |
Боль в шее |
|
| Редко |
Подергивания мышц4 |
||
| Неизвестно |
Ухудшение невромышечных проявлений при синдроме Кернса – Сейра Тризм |
||
| Системные расстройства и осложнения в месте введения |
Нечасто |
Боль в месте инъекции |
|
| Редко |
Эксфолиация/некроз в месте инъекции Утомляемость, астения (слабость)/озноб |
||
| Неизвестно |
Местный отек Ощущение жара, Ощущение холода |
||
1 Аллергические реакции не следует путать с синкопальными эпизодами (сердцебиение из-за адреналина).
2 После введения артикаина в сочетании с адреналином описывали задержку развития паралича лицевого нерва на 2 недели, и через 6 месяцев состояние не изменилось.
3 Такая нервная патология может проявляться различными симптомами нарушения чувствительности. Парестезию можно определить как спонтанное, изменённое, обычно безболезненное ощущение (например, жжение, покалывание или зуд), которое значительно превышает ожидаемую продолжительность анестезии. Большинство случаев парестезии, о которых сообщалось после стоматологического лечения, являются преходящими и проходят в течение нескольких дней, недель или месяцев.
Стойкая парестезия, возникающая преимущественно после блокады нерва в области нижней челюсти, характеризуется медленным, неполным или недостаточным восстановлением.
4 Некоторые нежелательные явления, такие как возбуждение, тревожность/нервозность, тремор, нарушение речи, могут быть предвестниками депрессии ЦНС. При появлении этих признаков пациенту следует предложить глубоко дышать и осуществлять за ним наблюдение (см. раздел «Передозировка»).
Дети
Профиль безопасности был схожим у детей в возрасте от 4 до 18 лет и у взрослых. Однако повреждение мягких тканей вследствие случайного прикусывания наблюдалось чаще, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре ниже 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
В связи с отсутствием соответствующих исследований препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Упаковка.
Картриджи по 1,7 мл или 1,0 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрытые резиновой пробкой с алюминиевым колпачком, с другого — резиновый поршень-пробка.
Картонная коробка, содержащая: 50 картриджей (5 блистеров по 10 картриджей) по 1,7 мл или 1,0 мл раствора, или 10 картриджей (1 блистер по 10 картриджей) по 1,7 мл раствора.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
СЕПТОДОНТ.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
58, Рю дю Пон де Кретей, 94100 Сент-Мор де Фосс, Франция.