Septanest z adrenalina 1/200 000

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Septanest z adrenalina 1/200 000 (SEPTANEST WITH ADRENALINE 1/200 000)

Skład:

substancje czynne:

1 ml roztworu (1 strzykawka) zawiera 40 mg chlorowodorku artykainy, 0,005 mg tartrianu adrenaliny (przeliczono na adrenaliny);

1,7 ml roztworu (1 strzykawka) zawiera 68 mg chlorowodorku artykainy, 0,0085 mg tartrianu adrenaliny (przeliczono na adrenaliny);

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), chlorek sodu, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór, praktycznie wolny od widocznych cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki działające na układ nerwowy. Anestetyki. Leki do znieczulenia miejscowego. Amidy. Artikaina, kombinacje. Kod ATC N01BB58.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne

Artykaina, miejscowy anestetyk amidowy, odwracalnie blokuje przewodnictwo nerwowe poprzez dobrze znany mechanizm, typowy dla innych miejscowych anestetyków amidowych. Polega on na zmniejszeniu lub zablokowaniu znaczącego, tymczasowego wzrostu przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), który zazwyczaj występuje przy nieznacznej depolaryzacji błony. Te efekty prowadzą do działania anestetycznego. W miarę jak działanie anestetyczne stopniowo się rozwija w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo wzrasta, szybkość narastania potencjału czynnego maleje, a przewodzenie impulsu zwalnia. Wskaźnik pKa artykainy wynosi 7,8.

Adrenalina jako środek zwężający naczynia działa bezpośrednio na receptory α- i β-adrenergiczne; dominują efekty β-adrenergiczne. Adrenalina wydłuża czas działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego napływu artykainy do krwiobiegu ogólnego.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Początek działania leku Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, w stomatologii obserwuje się po 1,5–1,8 minuty w przypadku infiltraции i po 1,4–3,6 minuty w przypadku blokady nerwu.

Czas trwania znieczulenia po zastosowaniu leku Septanest z adrenalina 1/200 000 wynosi od 45 do 60 minut dla znieczulenia miazgi i od 120 do 300 minut dla znieczulenia tkanek miękkich.

Nie zaobserwowano różnic w właściwościach farmakodynamicznych leku u dorosłych i dzieci.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

W trzech opublikowanych badaniach klinicznych opisujących profil farmakokinetyczny kombinacji artykainy hydrochloranu 40 mg/ml z adrenaliną 10 lub 5 μg/ml wartości Tmax wynosiły od 10 do 12 minut, a wartości Cmax wahają się od 400 do 2100 ng/ml.

W badaniach klinicznych przeprowadzonych u dzieci wartość Cmax wyniosła 1382 ng/ml, a Tmax – 7,78 minuty po infiltraacji w dawce 2 mg/kg masy ciała.

Rozkład

Obserwowano silne wiązanie artykainy z albuminą surowicy (68,5–80,8%) oraz z globulinami α-/β- (62,5–73,4%) człowieka. Wiązanie z globuliną γ- (8,6–23,7%) było znacznie słabsze. Adrenalina jako środek zwężający naczynia dodawana jest do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krwiobiegu ogólnego i tym samym wydłużenia skutecznej stężenia artykainy w tkankach. Objętość rozkładu w osoczu wynosiła około 4 l/kg.

Metabolizm

Artykaina ulega hydrolizie grupy karboksylowej przez niespecyficzne esterazy w tkankach i we krwi. Ponieważ hydroliza ta zachodzi bardzo szybko, około 90% artykainy jest nią inaktywowane. Artykaina ulega dodatkowemu metabolizmowi w mikrosomach wątroby.

Kwas artykainowy jest głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanego przez cytochrom P450, który następnie metabolizuje się do glukuronidu kwasu artykainowego.

Wydalanie

Po wstrzyknięciu w praktyce stomatologicznej okres półwydalenia artykainy wynosił około 20–40 minut. W trakcie badania klinicznego wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu krwi szybko spadają po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po 12–24 godzinach w osoczu krwi wykryto bardzo niewielką ilość artykainy. Ponad 50% dawki wydalane jest z moczem, 95% – w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin po podaniu. W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki wydalane było z moczem. Wydalanie nerkowe niezmienionej artykainy stanowiło tylko około 2% całkowitego wydalania.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Znieczulenie lokalne lub lokalno-regionalne w stomatologii.

Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, do stosowania w stomatologii, wskazany jest u dorosłych i dzieci od 4. roku życia (lub o masie ciała 20 kg i więcej).

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na artykainę lub inne miejscowe leki znieczulające z grupy amidów, epinefrynę (adrenalina), a także na którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• nieleczona epilepsja.

Środki ostrożności.

Przed zastosowaniem tego leku należy:

• uzyskać informacje dotyczące aktualnego leczenia i wywiadu pacjenta;
• utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem;
• mieć pod ręką sprzęt reanimacyjny.

Ryzyko związane z przypadkową iniekcją wewnątrznaczyniową

Przypadkowa iniekcja wewnątrznaczyniowa może spowodować nagły wzrost stężenia adrenaliny i artykainy we krwi obwodowej. Może to prowadzić do ciężkich działań niepożądanych, takich jak drgawki, a następnie depresja układu nerwowego środkowego, układu sercowo-płucnego, śpiączka, aż do zatrzymania oddychania i krążenia.

W celu zagwarantowania, że igła nie dostała się do naczynia krwionośnego podczas iniekcji, przed wstrzyknięciem środka znieczulającego należy wykonać aspirację. Jednak brak krwi w strzykawce nie gwarantuje uniknięcia iniekcji wewnątrznaczyniowej.

Ryzyko związane z iniekcją intranerwową

Przypadkowa iniekcja intranerwowa może spowodować ruch środka leczniczego wzdłuż nerwu w kierunku retrogradnym.

W celu zapobiegania iniekcji intranerwowej i uszkodzeniom nerwów w związku z blokadą nerwu, igłę należy nieco wycofać, jeśli pacjent odczuwa uczucie porażenia prądem elektrycznym lub iniekcja jest szczególnie bolesna.

Jeśli dojdzie do uszkodzenia nerwu igłą, efekt neurotoksyczny może być nasilany przez potencjalną chemiczną neurotoksyczność artykainy oraz obecność adrenaliny, ponieważ może to osłabić krążenie okołonerwowe i utrudnić usunięcie leku z miejsca wstrzyknięcia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje z artykainą

Interakcje wymagające zachowania środków ostrożności przy stosowaniu

Inne leki znieczulające miejscowe

Toksykologia leków znieczulających miejscowych ma charakter kumulacyjny.

Całkowita dawka wszystkich podanych leków znieczulających miejscowych nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki stosowanych środków.

Sedatywy (środki depresyjne układu nerwowego środkowego, np. benzodiazepiny, opioidy)

Jeśli stosuje się sedatywy w celu zmniejszenia lęku pacjenta, należy zmniejszyć dawki znieczulających, ponieważ leki znieczulające miejscowe, podobnie jak sedatywy, depresyjnie działają na układ nerwowy środkowy, co w połączeniu może prowadzić do efektu addytywnego (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Interakcje z adrenalina

Interakcje wymagające zachowania środków ostrożności przy stosowaniu

Lekowe lotne anestetyki halogenowane (np. halotan)

Należy zmniejszyć dawki tego leku ze względu na wrażliwość serca na działanie arytmogenne katecholamin: ryzyko wystąpienia ciężkiej arytmii komorowej.

Zaleca się konsultację z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego.

Postganglionowe (obwodowe) blokery adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii)

Należy stosować zmniejszone dawki tego leku pod ścisłym nadzorem lekarza oraz z dokładną aspiracją ze względu na możliwość nasilenia reakcji na wazokonstryktory adrenergiczne: ryzyko nadciśnienia tętniczego i innych działań sercowo-naczyniowych.

Nieselektywne blokery beta-adrenergiczne (np. propranolol, nadolol)

Należy stosować zmniejszone dawki tego leku ze względu na możliwość wzrostu ciśnienia tętniczego i zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii.

Leki przeciwdogrykowe trójpierścieniowe (np. amitryptylina, desipramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina, protryptylina)

Dawkę i szybkość podania tego leku należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

Inhibitory COMT (inhibitory katechol-O-metylotransferazy) (np. entakapon, tolkapton)

Może dojść do arytmii, przyspieszenia akcji serca i wahania ciśnienia tętniczego.

Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny podczas znieczulenia stomatologicznego.

Inhibitory MAO, zarówno selektywne typu A (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranilocyprolin, linezolid)

Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, należy zmniejszyć zarówno dawkę, jak i szybkość podania tego leku oraz stosować go pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość nasilenia działania adrenaliny, co może prowadzić do ryzyka kryzu nadciśnieniowego.

Leki powodujące arytmie (np. leki przeciwarytmiczne, takie jak naparstnica, chinidyna)

Dawkę tego leku należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii przy jednoczesnym podawaniu adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się dokładną aspirację przed wstrzyknięciem.

Preparaty ergotynowe (np. metisergid, ergotamina, ergonowina)

Należy stosować ten lek pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na kumulatywne lub synergiczne zwiększenie ciśnienia tętniczego i/lub reakcji ischemicznej.

Sympatomietyczne wazopresory (np. kokaina (głównie), ale także amfetamina, fenyloeptryna, pseudofedryna, oksymetazolina)

Istnieje ryzyko toksyczności adrenergicznej.

Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakiejkolwiek sympatomietyczne wazopresory, planowane leczenie stomatologiczne należy odłożyć.

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki)

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących fenotiazyny ze względu na ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej spowodowanej możliwym osłabieniem działania adrenaliny.

Szczególne środki ostrożności.

Ten lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z poniższymi chorobami, a jeśli stan jest ciężki i/lub niestabilny, należy rozważyć odroczenie zabiegu stomatologicznego.

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję w następujących przypadkach:

• zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca (np. blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, ciężka bradykardia);
• ostra niedostateczność serca (ostra niewydolność serca);
• hipotensja tętnicza;
• tachykardia paroksystalna lub arytmie z przyspieszonym tętnem;
• niestabilna dławica piersiowa lub niedawno przebite (mniej niż 6 miesięcy temu) zawale mięśnia sercowego w wywiadzie;
• niedawno przeprowadzona (3 miesiące temu) operacja by-passa wieńcowego;
• stosowanie nieselectywnych blokerów kanałów wapniowych (np. propranololu) (ryzyko kryzysu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
• niekontrolowana nadciśnienie tętnicze;
• jednoczesne leczenie trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi, ponieważ mogą one nasilać działanie adrenaliny na układ sercowo-naczyniowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Ten lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z poniższymi chorobami.

Pacjenci z epilepsją

Wszystkie leki znieczulające miejscowe należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie konwulsyjne.

Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osocza krwi

Niedobór cholinesterazy osocza krwi może być podejrzewany, gdy objawy przedawkowania występują podczas znieczulenia przy standardowej dawce i gdy wykluczono możliwość wstrzyknięcia do naczyń. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy kolejnej iniekcji i stosować zmniejszoną dawkę.

Pacjenci z chorobami nerek

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Pacjenci z ciężkimi chorobami wątroby

Ten lek należy stosować z ostrożnością w przypadku chorób wątroby, mimo że 90% artykainy jest pierwotnie inaktywowane przez niespecyficzne esterazy w tkankach i osoczu.

Pacjenci z miastenią poszatkowaną leczeni inhibitorami acetylocholinesterazy

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Pacjenci z porfirią

Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, w stomatologii należy stosować pacjentom z ostrą porfirią tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku stosowania należy podjąć odpowiednie środki ostrożności u wszystkich pacjentów z porfirią, ponieważ ten lek może sprowokować pogorszenie porfirii.

Pacjenci, którym jednocześnie podaje się halogenowe leki znieczulające wziewne

Należy stosować najniższą dawkę leku zapewniającą skuteczną anestezję (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjenci leczeni lekami przeciwpłytkowymi/przeciwzakrzepowymi

Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, w stomatologii należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych lekami przeciwpłytkowymi/przeciwzakrzepowymi lub z zaburzeniami krzepnięcia krwi ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia. Zwiększony ryzyko krwawienia jest bardziej związane z procedurą niż z lekiem.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku może występować podwyższenie stężenia leku w osoczu krwi, szczególnie po powtarzanym podaniu. Jeśli konieczne jest ponowne wstrzyknięcie, pacjenci powinni być dokładnie monitorowani pod kątem objawów względnego przedawkowania (patrz sekcja „Przedawkowanie”). Dlatego należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Należy rozważyć stosowanie leku Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, zamiast leku Septanest z adrenalina 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań, ze względu na niższą zawartość adrenaliny (5 μg/ml) w następujących przypadkach:

• pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolność serca, choroba wieńcowa serca, zawale mięśnia sercowego w wywiadzie, arytmia serca, nadciśnienie);
• pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, z udarem w wywiadzie.

Zaleca się nie przeprowadzać leczenia zębów z zastosowaniem artykainy/adrenaliny w ciągu sześciu miesięcy po udarze ze względu na zwiększony ryzyko powtórnego udaru;

• pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na działanie hiperglikemiczne adrenaliny;

• pacjenci z tarczycomocem.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na obecność adrenaliny;

• pacjenci z fochromocytomą.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na obecność adrenaliny;

• pacjenci z ryzykiem rozwoju ostrej kątow zamkniętej jaskry.

Ten lek należy stosować z ostrożnością ze względu na obecność adrenaliny.

Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Adrenalina zaburza przepływ krwi w dziąsłach, potencjalnie powodując lokalne martwice tkanek.

Były bardzo rzadkie doniesienia o długotrwałym lub nieodwracalnym uszkodzeniu nerwów i utracie smaku po znieczuleniu dolnej żuchwy.

Lokalne działanie przeciwbólowe może być osłabione, jeśli lek jest wstrzykiwany do obszaru zapalonego lub zakażonego.

Dawkę należy również zmniejszyć w przypadku hipoksji, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej.

Istnieje ryzyko przypadkowego urazu spowodowanego przygryzieniem, szczególnie u dzieci (wargi, policzki, błona śluzowa i język); należy uprzedzić pacjenta, że nie powinien niczego żuć podczas działania anestezji, aż do przywrócenia normalnej czułości.

Septanest z adrenalina 1:200 000 zawiera metabisulfit sodu, który rzadko może powodować reakcje alergiczne i skurcz oskrzeli.

Jedna wkładka zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że produkt jest praktycznie wolny od sodu.

Jeśli istnieje jakiekolwiek ryzyko reakcji alergicznej, należy wybrać inny lek do anestezji (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak doświadczenia w stosowaniu artykainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem jej zastosowania podczas porodu. Adrenalina i artykaina przechodzą przez barierę łożyskową, choć artykaina przechodzi w znacznie mniejszym stopniu w porównaniu z innymi znieczulaczami miejscowymi. Stężenie artykainy we krwi noworodków wynosiło około 30% stężenia u matek. Przypadkowe wewnątrznaczyniowe podanie adrenaliny matce może zmniejszyć przepływ krwi przez macicę.

Badania na zwierzętach dotyczące zastosowania artykainy 40 mg/ml + adrenalina 10 μg/ml, jak również samej artykainy, nie wskazują na negatywny wpływ na ciążę i poród, rozwój embrionalny/fetalny lub powielrodzeniowy.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną adrenaliny w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.

W czasie ciąży Septanest z adrenalina 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań do stomatologii, należy stosować tylko po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Ze względu na niższą zawartość adrenaliny należy preferować stosowanie leku Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, zamiast leku Septanest z adrenalina 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań.

Karmienie piersią

Ze względu na szybkie obniżenie stężenia artykainy we krwi i szybkie wydalanie nie stwierdza się klinicznie istotnych ilości artykainy w mleku matki. Adrenalina przenika do mleka matki, ale ma krótki okres półtrwania. Dlatego nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią po krótkotrwałym zastosowaniu. Można je wznowić po 5 godzinach od znieczulenia.

Plodność

Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone z artykainą 40 mg/ml + adrenalina 10 μg/ml podawaną podskórnie w dawkach do 80 mg/kg/dzień nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój embrionalny/fetalny ani przed- i powielrodzeniowy.

W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych nie przewiduje się niepożądanego wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek może mieć nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Po podaniu leku może wystąpić zawroty głowy, w tym uczucie wiru, zaburzenia widzenia i zmęczenie (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Dlatego po iniekcji pacjent powinien pozostać w gabinecie stomatologicznym, aż jego stan się ustabilizuje (zazwyczaj co najmniej 30 minut).

Sposób stosowania i dawki.

TYLKO DO ZAWODOWEGO STOSOWANIA W STOMATOLOGII.

Wszystkim pacjentom należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną narkozę. Dawkowanie konieczne do uzyskania efektu należy ustalać indywidualnie.

Dla standardowej procedury typowa dawka dla dorosłych pacjentów wynosi 1 strzykawkę, jednak dla uzyskania skutecznej narkozy może wystarczyć mniejsza ilość leku niż zawartość jednej strzykawki. Według uznania stomatologa, dla bardziej długotrwałych zabiegów może być potrzebna większa liczba strzykawek, jednak nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki.

Dla standardowych zabiegów stomatologicznych zaleca się stosowanie Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań.

Dla bardziej skomplikowanych zabiegów, takich jak te wymagające większego stopnia hemostazy, zaleca się stosowanie Septanest z adrenalina 1/100 000, roztwór do wstrzykiwań.

Jednoczesne stosowanie środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta

Maksymalna dawka tolerowana leków znieczulających miejscowo może być obniżona u pacjentów otrzymujących środki uspokajające z powodu dodatkowego hamowania układu nerwowego środkowego (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Dorośli oraz dzieci w wieku od 12 do 18 lat

Dla dorosłych oraz dzieci w wieku od 12 do 18 lat maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg przy maksymalnej zalecanej dawce 500 mg. Maksymalna dawka wynosi 500 mg dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała powyżej 70 kg. W tabeli 1 przedstawiono maksymalną zalecaną dawkę.

Tabela 1

Maksymalna zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci w wieku od 12 do 18 lat

• Dzieci w wieku od 4 do 11 lat *

Bezpieczeństwo stosowania leku Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań, u dzieci do 4. roku życia włącznie nie zostało ustalone. Brak danych.

Dawkę leku należy ustalać w zależności od wieku, masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Średnia skuteczna dawka wynosi 2 mg/kg i 4 mg/kg odpowiednio dla zabiegów prostych i złożonych. Należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną znieczulenie stomatologiczne. U dzieci od 4. roku życia (lub o masie ciała 20 kg i więcej) maksymalna dawka artykainy wynosi jedynie 7 mg/kg, przy czym bezwzględna maksymalna dawka artykainy dla zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg wynosi 385 mg.

W tabeli 2 podano maksymalną zalecaną dawkę.

Tabela 2

Maksymalna zalecana dawka dla dzieci w wieku od 4 do 11 lat

Osobliwe populacje

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

Z uwagi na brak danych klinicznych należy zachować szczególną ostrożność i podawać najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję pacjentom w podeszłym wieku oraz pacjentom z zaburzeniem funkcji nerek (patrz punkty „Farmakokinetyka” i „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

U tych pacjentów możliwe jest podwyższenie stężenia leku w osoczu, szczególnie po podaniu powtórnym. Jeśli konieczna jest iniekcja powtórzna, pacjenci powinni być dokładnie monitorowani pod kątem wystąpienia jakichkolwiek objawów przedawkowania względnego (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność i podawać najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby, szczególnie po podaniu powtórnym, mimo że 90 % artykainy jest początkowo inaktywowane przez niemiespecyficzne esterazy w tkankach i osoczu.

Pacjenci z niedoborem cholinioesterazy osocza

Podwyższone stężenia leku w osoczu mogą występować u pacjentów z niedoborem cholinioesterazy lub podczas leczenia inhibitorami acetylocholinioesterazy, ponieważ lek w 90 % jest inaktywowany przez esterazy osoczowe (patrz punkty „Farmakokinetyka” i „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”). Dlatego należy stosować najniższą dawkę zapewniającą skuteczną anestezję.

Sposób stosowania

Zastosowanie infiltracyjne i perineuralne w jamie ustnej.

Lekarstwa miejscowe środki znieczulające należy podawać ostrożnie w przypadku stanu zapalnego i/lub infekcji w miejscu iniekcji. Szybkość iniekcji powinna być bardzo powolna (1 ml/min).

Środki ostrożności, które należy podjąć przed wykonaniem zabiegu lub podaniem leku.

Ten lek może stosować wyłącznie lekarz lub lekarz dentysta posiadający odpowiednie przygotowanie oraz zaznajomiony z diagnostyką i leczeniem toksyczności systemowej. Lek ten może stosować lub nadzorować jego stosowanie wyłącznie lekarz lub lekarz dentysta posiadający odpowiednie przygotowanie i wiedzę w zakresie diagnostyki i leczenia toksyczności systemowej. Przed rozpoczęciem znieczulenia regionalnego należy zapewnić dostęp do odpowiedniego sprzętu reanimacyjnego i leków niezbędnych do natychmiastowego leczenia ewentualnych ostrych zaburzeń oddechowych lub sercowo-naczyniowych. Po każdej iniekcji środka znieczulającego miejscowego należy monitorować stan świadomości pacjenta.

Podczas stosowania leku Septanest z adrenalina 1/200 000, roztwór do wstrzykiwań do znieczulenia infiltracyjnego lub lokalno-regionalnego, iniekcję należy zawsze wykonywać powoli i z poprzednim przeprowadzeniem aspiracji.

Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. przeniesienia wirusa zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu powinny być zawsze nowe i sterylne.

Nie należy stosować tego leku, jeśli roztwór jest mętny lub pożółkły.

Kartusze przeznaczone są do jednorazowego użytku. Jeśli wykorzystywana jest tylko część zawartości kartusza, pozostałą część należy wyrzucić.

Należy stosować natychmiast po otwarciu kartusza.

Każdy nieużyty lek lub odpady należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Dzieci.

Lek może być stosowany wyłącznie u dzieci od 4. roku życia (masa ciała >20 kg), ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci poniżej 4. roku życia nie zostały ustalone.

Lek należy podawać dzieciom w najmniejszej ilości zapewniającej odpowiednie znieczulenie; dawkę należy dostosować indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała dziecka. Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki wynoszącej 7 mg artykainy na 1 kg masy ciała.

Profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 4 do 18 lat był taki sam jak u dorosłych. Jednak częściej występują przypadkowe urazy tkanek miękkich, szczególnie u dzieci w wieku od 3 do 7 lat, z powodu długotrwałej anestezji tkanek miękkich.

Przedawkowanie.

Najczęściej opisywane przypadki przedawkowania środków znieczulających miejscowych:

• przedawkowanie bezwzględne;
• przedawkowanie względne, takie jak przypadkowa iniekcja do naczynia krwionośnego lub anomalnie szybka absorpcja do krwiobiegu ogólnego lub spowolnienie metabolizmu i eliminacji leku.

W przypadku przedawkowania względnego u pacjentów objawy zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych minut, natomiast w przypadku przedawkowania bezwzględnego objawy toksyczności pojawiają się później po wykonaniu iniekcji, w zależności od miejsca iniekcji.

Objawy

W wyniku przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być chwilowe lub nieobecne, pierwszym objawem może być senność, przechodząca w stan nieprzytomności i zatrzymanie oddechu.

Objawy, które mogą być spowodowane przez artykainę

Objawy zależą od dawki i mają postępujący nasilenia objawów neurologicznych (presyncope, syncope, ból głowy, niepokój, pobudzenie, dezorientacja, zawroty głowy (zawroty głowy), drżenie, stupor, głębokie przygnębienie OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym drgawki toniczno-kloniczne), zaburzenia mowy (np. dysartria, logoreja), vertigo, zaburzenia równowagi), objawy okularne (midriaza, zamazanie widzenia, zaburzenia akomodacji), a następnie toksyczność naczyniową (bladość (lokalna, regionalna, ogólna)), toksyczność oddechową (apnea (zatrzymanie oddechu), bradypnea, tachypnea, ziewanie, przygnębienie oddychania), toksyczność sercową (zatrzymanie serca, depresja mięśnia sercowego).

Kwasica nasila działanie toksyczne środków znieczulających miejscowych.

Objawy, które mogą być spowodowane przez adrenalina

Objawy zależą od dawki i mają postępujące nasilenie objawów neurologicznych (pobudzenie, zaburzenia, presyncope, syncope), a następnie toksyczność naczyniową (bladość (lokalna, regionalna, ogólna)), toksyczność oddechową (apnea (zatrzymanie oddechu), bradypnea, tachypnea, przygnębienie oddychania), toksyczność sercową (zatrzymanie serca, depresja mięśnia sercowego).

Leczenie

Przed rozpoczęciem znieczulenia stomatologicznego środkami znieczulającymi miejscowymi należy zapewnić dostęp do sprzętu reanimacyjnego i leków niezbędnych do natychmiastowego leczenia ewentualnych ostrych zaburzeń oddechowych lub sercowo-naczyniowych.

Poważność objawów przedawkowania powinna skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów zapewniających szybki dostęp do dróg oddechowych i zapewnienie wspomaganego oddychania.

Stan świadomości pacjenta należy monitorować po każdej iniekcji środka znieczulającego miejscowego.

W przypadku pojawienia się objawów ostrej toksyczności systemowej iniekcję środka znieczulającego miejscowego należy natychmiast przerwać. W razie potrzeby należy zmienić pozycję pacjenta na leżącą na plecach.

Objawy ze strony OUN (drgawki, przygnębienie OUN) należy natychmiast leczyć z zastosowaniem odpowiedniej pomocy oddechowej i leków przeciwdrgawkowych.

Optymalne środki wspomagania tlenowego, wentylacji, wspierania krążenia oraz leczenie kwasicy mogą zapobiec zatrzymaniu serca.

Jeśli wystąpi depresja układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, bradykardia), należy rozważyć wskazanie do odpowiedniego leczenia z zastosowaniem płynów dożylnych, wazopresorów i/lub leków inotropowych. Dzieciom należy stosować dawki dostosowane do wieku i masy ciała.

W przypadku zatrzymania serca należy natychmiast rozpocząć reanimację krążeniowo-oddechową.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania po podaniu leku są podobne do niepożądanych działań innych miejscowych leków przeciwbólowych typu amidowego w połączeniu z lekami zwężającymi naczynia.

Te niepożądane działania są zazwyczaj zależne od dawki. Mogą również wynikać z nadwrażliwości, nietolerancji indywidualnej lub obniżonej tolerancji u pacjenta.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego, reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia ze strony serca i naczyń są najczęstszymi niepożądanymi działaniami.

Poważne niepożądane działania mają zazwyczaj charakter systemowy.

Informacje o niepożądanych działaniach pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych, badań klinicznych oraz literatury.

Częstość występowania podana jest zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100); bardzo rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Tabela 3

Efekty uboczne

1 Reakcje alergiczne nie należy mylić z omdleniami (kołatanie serca spowodowane adrenaliną).

2 Opisano opóźnione wystąpienie porażenia nerwu twarzowego o 2 tygodnie po podaniu artykainy w połączeniu z adrenalina, a stan nie uległ zmianie po 6 miesiącach.

3 Takie zaburzenia neurologiczne mogą objawiać się różnymi objawami zaburzeń czucia. Parestezję można zdefiniować jako samoistne, zmienione, zazwyczaj bezbolesne uczucie (np. pieczenie, mrowienie lub swędzenie), które znacznie przekracza oczekiwaną długość trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu kilku dni, tygodni lub miesięcy.

Trwała parestezja, występująca głównie po blokadzie nerwu w okolicy żuchwy, charakteryzuje się powolnym, niepełnym lub niewystarczającym przywróceniem czucia.

4 Niektóre działania niepożądane, takie jak pobudzenie, niepokój/nespokojność, drżenie, zaburzenia mowy, mogą być objawami wstępnymi depresji OUN. W przypadku wystąpienia tych objawów należy poprosić pacjenta o głębokie oddychanie i monitorować jego stan (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Dzieci

Profil bezpieczeństwa był podobny u dzieci w wieku od 4 do 18 lat i u dorosłych. Jednak częściej obserwowano przypadkowe uszkodzenie tkanek miękkich, szczególnie u dzieci w wieku od 3 do 7 lat, z powodu długotrwałego znieczulenia tkanek miękkich.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w stosowaniu tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Automatycznego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ze względu na brak odpowiednich badań, preparatu nie wolno mieszać z innymi lekami.

Opakowanie.

Kartusze o pojemności 1,7 ml lub 1,0 ml z przezroczystego szkła, z jednej strony zamknięte gumową przekładką z aluminiową osłonką, z drugiej strony tłokiem z gumowej przekładki.

Pudełko kartonowe zawierające: 50 kartuszy (5 blisterów po 10 kartuszy) po 1,7 ml lub 1,0 ml roztworu, lub 10 kartuszy (1 blister z 10 kartuszy) po 1,7 ml roztworu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SEPTODONT.

Miejsce produkcji oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

58, Rue du Pont de Créteil 94100 Saint-Maur-des-Fossés, Francja.