Septanest con adrenalina 1/200 000

ISTRUZIONE PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SEPTANEST CON ADRENALINA 1/200 000 (SEPTANEST WITH ADRENALINE 1/200 000)

Composizione:

Principi attivi:

1 ml di soluzione (1 cartuccia) contiene cloridrato di articanina 40 mg, tartrato di adrenalina corrispondente a 0,005 mg di adrenalina;

1,7 ml di soluzione (1 cartuccia) contiene cloridrato di articanina 68 mg, tartrato di adrenalina corrispondente a 0,0085 mg di adrenalina;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), cloruro di sodio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente e incolore, praticamente priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci che agiscono sul sistema nervoso. Anestetici. Preparati per anestesia locale. Amidi. Articaina, combinazioni. Codice ATC N01B B58.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione ed effetti farmacodinamici

L'articaína, un anestetico locale di tipo amidico, blocca reversibilmente la conduzione nervosa attraverso un meccanismo ben noto, tipico degli altri anestetici locali amidici. Tale meccanismo consiste nella riduzione o nel blocco temporaneo dell'aumento della permeabilità della membrana eccitabile ai ioni sodio (Na+), che normalmente si verifica in seguito a una leggera depolarizzazione della membrana. Questi effetti determinano l'azione anestetica. Man mano che l'effetto anestetico si sviluppa progressivamente nel nervo, la soglia di eccitabilità elettrica aumenta gradualmente, la velocità di insorgenza del potenziale d'azione si riduce e la conduzione dell'impulso rallenta. Il valore di pKa dell'articaína è pari a 7,8.

L'adrenalina, come sostanza vasocostrittore, agisce direttamente sia sui recettori α- che β-adrenergici; gli effetti β-adrenergici sono predominanti. L'adrenalina prolunga la durata d'azione dell'articaína e riduce il rischio di un eccessivo assorbimento sistemico dell'articaína.

Efficacia clinica e sicurezza

L'inizio d'azione del medicinale SEPTANEST CON ADRENALINA 1/200 000, soluzione iniettabile, in odontoiatria si osserva dopo 1,5–1,8 minuti in caso di infiltrazione e dopo 1,4–3,6 minuti in caso di blocco nervoso.

La durata dell'analgesia con l'uso del prodotto SEPTANEST CON ADRENALINA 1/200 000 è compresa tra 45 e 60 minuti per l'anestesia della polpa e tra 120 e 300 minuti per l'anestesia dei tessuti molli.

Non sono state osservate differenze nelle proprietà farmacodinamiche del farmaco tra adulti e bambini.

Farmacocinetica.

Assorbimento

In tre studi clinici pubblicati che descrivono il profilo farmacocinetico della combinazione di articaína cloridrato 40 mg/ml con adrenalina 10 o 5 mcg/ml, i valori di Tmax sono risultati compresi tra 10 e 12 minuti e i valori di Cmax sono variati da 400 a 2100 ng/ml.

Negli studi clinici condotti su bambini, il valore di Cmax è stato di 1382 ng/ml e il Tmax di 7,78 minuti dopo infiltrazione con una dose di 2 mg/kg di peso corporeo.

Distribuzione

È stato osservato un marcato legame dell'articaína con l'albumina plasmatica (68,5–80,8%) e con le globuline α-/β- (62,5–73,4%) umane. Il legame con le γ-globuline (8,6–23,7%) è risultato significativamente inferiore. L'adrenalina è un agente vasocostrittore aggiunto all'articaína per rallentare l'assorbimento nel circolo sistemico e, di conseguenza, prolungare la concentrazione efficace dell'articaína nei tessuti. Il volume di distribuzione nel plasma è di circa 4 l/kg.

Metabolismo

L'articaína subisce idrolisi del gruppo carbossilico da parte di esterasi nonspecifiche nei tessuti e nel sangue. Poiché tale idrolisi avviene molto rapidamente, circa il 90% dell'articaína viene inattivato attraverso questo processo. L'articaína viene inoltre metabolizzata nelle microsomi epatici.

L'acido articaínico è il principale prodotto del metabolismo dell'articaína indotto dal citocromo P450, che successivamente viene ulteriormente metabolizzato a glucuronide dell'acido articaínico.

Eliminazione

Dopo iniezione in ambito odontoiatrico, il tempo di dimezzamento dell'articaína è risultato di circa 20–40 minuti. Un trial clinico ha dimostrato che le concentrazioni plasmatiche di articaína e di acido articaínico diminuiscono rapidamente dopo iniezione sottomucosa. Dopo 12–24 ore dall'iniezione, nel plasma è stata riscontrata una quantità molto ridotta di articaína. Più del 50% della dose è stato eliminato attraverso le urine, per il 95% sotto forma di acido articaínico entro 8 ore dall'amministrazione. Entro 24 ore, circa il 57% (68 mg) e il 53% (204 mg) della dose è stato eliminato con le urine. L'eliminazione renale di articaína invariata corrisponde a soltanto circa il 2% dell'eliminazione totale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale o loco-regionale in odontoiatria.

Septanest con adrenalina 1/200 000, soluzione iniettabile per uso odontoiatrico, è indicato negli adulti e nei bambini a partire dai 4 anni di età (oppure con un peso corporeo di 20 kg o superiore).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all’articaína o ad altri anestetici locali di tipo amidico, all’epinefrina (adrenalina), nonché a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• epilessia non controllata.

Precauzioni particolari.

Prima di somministrare questo medicinale, è necessario:

• raccogliere informazioni sul trattamento in corso e sull’anamnesi del paziente;
• mantenere un contatto verbale con il paziente;
• avere a disposizione un’attrezzatura per la rianimazione.

Rischio associato a iniezione accidentale intravasale

Un’iniezione accidentale intravasale può causare un rapido aumento della concentrazione sistemica di adrenalina e articaína. Ciò può provocare gravi reazioni avverse, come convulsioni seguite da depressione del sistema nervoso centrale e del sistema cardiocircolatorio e coma, fino ad arresto respiratorio e circolatorio.

Pertanto, per assicurarsi che l’ago non sia penetrato in un vaso sanguigno durante l’iniezione, prima di somministrare l’anestetico locale si deve effettuare un’aspirazione. Tuttavia, l’assenza di sangue nella siringa non garantisce che l’iniezione intravasale sia stata evitata.

Rischio associato a iniezione intraneurale

Un’iniezione accidentale intraneurale può causare il movimento retrogrado del medicinale lungo il nervo.

Per prevenire un’iniezione intraneurale e lesioni nervose associate al blocco nervoso, l’ago deve essere leggermente ritirato se il paziente avverte una sensazione di scossa elettrica o se l’iniezione è particolarmente dolorosa.

Se il nervo viene colpito dall’ago, l’effetto neurotossico può essere aggravato dalla potenziale neurotossicità chimica dell’articaína e dalla presenza di adrenalina, poiché quest’ultima può ridurre l’irrorazione ematica perineurale e ostacolare l’eliminazione del medicinale dal sito di iniezione.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Interazioni con l’articaína

Interazioni che richiedono precauzioni nell’uso

Altri anestetici locali

La tossicità degli anestetici locali è cumulativa.

La dose totale di tutti gli anestetici locali somministrati non deve superare la dose massima raccomandata per ciascun medicinale.

Sedativi (agenti depressivi del sistema nervoso centrale, come benzodiazepine, oppioidi)

Se si utilizzano sedativi per ridurre l’ansia del paziente, è necessario ridurre la dose degli anestetici, poiché gli anestetici locali e i sedativi deprimono entrambi il sistema nervoso centrale, con possibile effetto additivo (vedere il paragrafo «Modalità di somministrazione e dosi»).

Interazioni con l’adrenalina

Interazioni che richiedono precauzioni nell’uso

Anestetici volatili alogenati (ad esempio, alogeno)

È necessario ridurre la dose di questo medicinale a causa della sensibilizzazione cardiaca agli effetti aritmogeni delle catecolammine: rischio di aritmia ventricolare grave.

Si raccomanda di consultare un anestesista prima di somministrare un anestetico locale durante anestesia generale.

Bloccanti adrenergici postgangliari (periferici) (ad esempio guanadrel, guanetidina e alcaloidi della Rauwolfia)

È necessario somministrare dosi ridotte di questo medicinale sotto stretta supervisione medica e con accurata aspirazione, a causa del possibile potenziamento della risposta ai vasocostrittori adrenergici: rischio di ipertensione arteriosa e di altri effetti cardiovascolari.

Beta-bloccanti non selettivi (ad esempio propranololo, nadololo)

È necessario somministrare dosi ridotte di questo medicinale a causa del possibile aumento della pressione arteriosa e del rischio aumentato di bradicardia.

Antidepressivi triciclici (ad esempio amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina, maprotilina, protriptylina)

La dose e la velocità di somministrazione di questo medicinale devono essere ridotte a causa del rischio aumentato di grave ipertensione arteriosa.

Inibitori della COMT (catecol-O-metiltransferasi) (ad esempio entacapone, tolcapone)

Possono verificarsi aritmie, tachicardia e fluttuazioni della pressione arteriosa.

Nei pazienti che assumono inibitori della COMT, deve essere somministrata una quantità ridotta di adrenalina durante l’anestesia odontoiatrica.

Inibitori delle MAO, sia selettivi di tipo A (ad esempio moclobemide) che non selettivi (ad esempio fenelzina, tranilcipromina, linezolid)

Se non è possibile evitare la somministrazione concomitante di questi farmaci, è necessario ridurre sia la dose che la velocità di somministrazione di questo medicinale e somministrarlo sotto stretta supervisione medica, a causa del possibile potenziamento degli effetti dell’adrenalina, con rischio di crisi ipertensiva.

Farmaci che causano aritmie (ad esempio antiaritmici, digitale, chinidina)

La dose di questo medicinale deve essere ridotta a causa del rischio aumentato di aritmia in seguito alla somministrazione concomitante di adrenalina e glicosidi della digitale. Si raccomanda un’accurata aspirazione prima dell’iniezione.

Farmaci ergotomimetici (ad esempio metisergide, ergotamina, ergonovina)

Questo medicinale deve essere somministrato sotto stretta supervisione medica a causa del possibile effetto cumulativo o sinergico sull’aumento della pressione arteriosa e/o della reazione ischemica.

Vasopressori simpaticomimetici (ad esempio cocaina (principalmente), ma anche anfetamine, fenilefrina, pseudoefedrina, ossimetazolina)

Esiste un rischio di tossicità adrenergica.

Se negli ultimi 24 ore sono stati somministrati vasopressori simpaticomimetici, il trattamento odontoiatrico programmato deve essere rinviato.

Fenotiazine (e altri neurolettici)

Si deve procedere con cautela nei pazienti in trattamento con fenotiazine, a causa del rischio di ipotensione arteriosa per possibile inibizione dell’effetto dell’adrenalina.

Caratteristiche d'uso.

Questo medicinale deve essere usato con particolare cautela nei pazienti affetti dalle seguenti patologie; in caso di condizioni gravi e/o instabili, si deve valutare la possibilità di rimandare l'intervento odontoiatrico.

Pazienti con patologie cardiovascolari

La dose più bassa in grado di garantire un'anestesia efficace deve essere utilizzata nei seguenti casi:

• Disturbi della formazione del ritmo cardiaco e della conduzione (ad esempio blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, bradicardia grave).
• Insufficienza cardiaca acuta scompensata (insufficienza cardiaca acuta congestizia).
• Ipotensione arteriosa.
• Tachicardia parossistica o aritmie con polso accelerato.
• Angina instabile o infarto miocardico recente (meno di 6 mesi) in anamnesi.
• Intervento di bypass coronarico eseguito di recente (3 mesi).
• Assunzione di beta-bloccanti non selettivi (ad esempio propranololo) (rischio di crisi ipertensiva o bradicardia grave) (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
• Ipertensione arteriosa non controllata.
• Trattamento concomitante con antidepressivi triciclici, poiché questi farmaci possono potenziare l'effetto dell'adrenalina sul sistema cardiovascolare (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Questo medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti affetti dalle seguenti patologie.

Pazienti con epilessia

Tutti gli anestetici locali devono essere utilizzati con estrema cautela a causa del loro effetto convulsivante.

Pazienti con deficit di colinesterasi plasmatica

Un deficit di colinesterasi plasmatica può essere sospettato quando si verificano segni clinici di sovradosaggio durante l'anestesia con dosi normali e quando si è esclusa l'iniezione intravascolare. In tal caso, durante la successiva iniezione si deve procedere con cautela e utilizzare una dose ridotta.

Pazienti con patologie renali

Si deve utilizzare la dose più bassa in grado di garantire un'anestesia efficace.

Pazienti con gravi patologie epatiche

Questo medicinale deve essere usato con cautela in caso di malattia epatica, anche se il 90% dell'articanina viene inattivato inizialmente da esterasi non specifiche nei tessuti e nel plasma.

Pazienti con miastenia grave in trattamento con inibitori dell'acetilcolinesterasi

Si deve utilizzare la dose più bassa in grado di garantire un'anestesia efficace.

Pazienti con porfiria

Septanest con adrenalina 1/200 000, soluzione iniettabile, in odontoiatria deve essere utilizzato nei pazienti con porfiria acuta solo se non esiste un'alternativa più sicura. In caso di utilizzo, si devono adottare adeguate misure precauzionali in tutti i pazienti con porfiria, poiché questo medicinale può provocare un peggioramento della porfiria.

Pazienti che ricevono contemporaneamente anestetici inalatori alogenati

Si deve utilizzare la dose più bassa del medicinale in grado di garantire un'anestesia efficace (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Pazienti in trattamento con farmaci antiaggreganti/anticoagulanti

Septanest con adrenalina 1/200 000, soluzione iniettabile, in odontoiatria deve essere utilizzato con cautela nei pazienti in trattamento con farmaci antiaggreganti/anticoagulanti o con alterazioni della coagulazione ematica, a causa del rischio aumentato di emorragia. Il rischio aumentato di emorragia è principalmente associato alla procedura piuttosto che al farmaco.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani può verificarsi un aumento dei livelli plasmatici del farmaco, specialmente dopo somministrazioni ripetute. Se necessaria un'ulteriore iniezione, i pazienti devono essere attentamente monitorati per rilevare eventuali segni di sovradosaggio relativo (vedere il paragrafo «Sovradosaggio»). Pertanto, si deve utilizzare la dose più bassa in grado di garantire un'anestesia efficace.

Si deve valutare l'opportunità di utilizzare il medicinale Septanest con adrenalina 1/200 000, soluzione iniettabile, invece del medicinale Septanest con adrenalina 1/100 000, soluzione iniettabile, a causa del contenuto inferiore di adrenalina (5 mcg/ml) nei seguenti casi:

• pazienti con patologie cardiovascolari (ad esempio insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica, infarto miocardico in anamnesi, aritmia cardiaca, ipertensione);
• pazienti con disturbi della circolazione cerebrale, con ictus in anamnesi.

Si raccomanda di non effettuare trattamenti odontoiatrici con articanina/adrenalina nei sei mesi successivi a un ictus, a causa del rischio aumentato di ictus ricorrenti;

• pazienti con diabete mellito non controllato.

Questo medicinale deve essere usato con cautela a causa dell'effetto iperglicemizzante dell'adrenalina;

• pazienti con tireotossicosi.

Questo medicinale deve essere usato con cautela a causa della presenza di adrenalina;

• pazienti con feocromocitoma.

Questo medicinale deve essere usato con cautela a causa della presenza di adrenalina;

• pazienti con rischio di sviluppare glaucoma ad angolo chiuso acuto.

Questo medicinale deve essere usato con cautela a causa della presenza di adrenalina.

Si deve utilizzare la dose più bassa in grado di garantire un'anestesia efficace.

L'adrenalina altera la circolazione gengivale, potenzialmente causando necrosi tissutale locale.

Sono stati riportati molto raramente danni nervosi prolungati o irreversibili e perdita del gusto dopo anestesia del nervo mandibolare.

Gli effetti anestetici locali possono essere ridotti se il farmaco viene iniettato in una zona infiammata o infetta.

La dose deve essere ridotta anche in caso di ipossia, iperkaliemia e acidosi metabolica.

Esiste un rischio di lesioni accidentali da morso, specialmente nei bambini (labbra, guance, mucosa e lingua); si deve avvertire il paziente di non masticare durante l'effetto dell'anestesia, finché non si ripristini la sensibilità normale.

Septanest con adrenalina 1:200 000 contiene sodio metabisolfito, che raramente può causare reazioni allergiche e broncospasmo.

Una cartuccia del medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg), pertanto il medicinale è praticamente privo di sodio.

In caso di rischio di reazione allergica, si deve scegliere un altro medicinale per l'anestesia (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non esistono dati sull'uso dell'articanina in donne in gravidanza, eccetto che durante il parto. L'adrenalina e l'articanina attraversano la barriera placentare, anche se l'articanina in misura minore rispetto ad altri anestetici locali. Le concentrazioni di articanina nel siero del neonato sono pari a circa il 30% di quelle nel sangue materno. In caso di somministrazione accidentale intravascolare alla madre, l'adrenalina può ridurre la velocità del flusso ematico uterino.

Studi sugli animali con articanina 40 mg/ml + adrenalina 10 mcg/ml, nonché con articanina da sola, non hanno evidenziato effetti negativi sulla gravidanza, sul parto, sullo sviluppo embrionale/fetale o postnatale.

Studi sugli animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva dell'adrenalina a dosi superiori alla dose raccomandata massima.

Durante la gravidanza, Septanest con adrenalina 1:100 000, soluzione iniettabile per odontoiatria, deve essere utilizzato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

A causa del contenuto inferiore di adrenalina, si deve preferire l'uso del medicinale Septanest con adrenalina 1/200 000, soluzione iniettabile, rispetto al medicinale Septanest con adrenalina 1/100 000, soluzione iniettabile.

Allattamento

A causa della rapida riduzione dei livelli di articanina nel siero e della sua rapida eliminazione, quantità clinicamente significative di articanina non vengono riscontrate nel latte materno. L'adrenalina penetra nel latte materno, ma ha un'emivita breve. Pertanto, non è necessario interrompere l'allattamento in caso di uso a breve termine. L'allattamento può essere ripreso dopo 5 ore dall'anestesia.

Fertilità

Studi di tossicità riproduttiva con articanina 40 mg/ml + adrenalina 10 mcg/ml, somministrati per via sottocutanea a dosi fino a 80 mg/kg/giorno, non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità, sullo sviluppo embrionale/fetale o sullo sviluppo pre- e postnatale.

Quando utilizzato alle dosi terapeutiche, non ci si aspetta un effetto indesiderato sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Il medicinale può avere un lieve effetto sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Dopo la somministrazione del farmaco, possono verificarsi capogiri, inclusa vertigine, disturbi visivi e affaticamento (vedere il paragrafo «Effetti indesiderati»). Pertanto, dopo l'iniezione il paziente deve rimanere nello studio dentistico finché il suo stato non si sia stabilizzato (di norma almeno 30 minuti).

Modalità e dosi di somministrazione.

SOLO PER USO PROFESSIONALE IN ODONTOIATRIA.

A tutti i pazienti deve essere somministrata la dose più bassa possibile in grado di garantire un'efficace anestesia. La dose necessaria deve essere determinata individualmente.

Per una procedura standard, la dose abituale nei pazienti adulti è di 1 cartuccia, ma per un'efficace anestesia può essere sufficiente un volume inferiore a una cartuccia. A giudizio del dentista, per procedure più lunghe potrebbe essere necessaria una quantità maggiore di cartucce, tuttavia non si deve superare la dose massima raccomandata.

Per procedure odontoiatriche standard si raccomanda l'uso di Septanest con adrenalina 1/200 000, soluzione iniettabile.

Per interventi più complessi, come quelli che richiedono un maggiore emostasi, si raccomanda l'uso di Septanest con adrenalina 1/100 000, soluzione iniettabile.

Uso concomitante di agenti sedativi per ridurre l'ansia del paziente

La dose massima tollerata di anestetici locali può risultare ridotta nei pazienti che ricevono sedativi, a causa dell'ulteriore depressione del sistema nervoso centrale (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Adulti e bambini di età compresa tra 12 e 18 anni

Negli adulti e nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni, la dose massima di articanina è di 7 mg/kg con una dose massima raccomandata di 500 mg. La dose massima è di 500 mg per un adulto sano con un peso corporeo superiore a 70 kg. La Tabella 1 riporta la dose massima raccomandata.

Tabella 1

Dose massima raccomandata per adulti e bambini di età compresa tra 12 e 18 anni

Peso del paziente (kg)	Dose massima di cloridrato di articaína (mg)	Dose di adrenalina (mg)	Volume totale (ml) e numero equivalente di cartucce (1,7 ml)
40	280	0,035	7,0 (4,1 cartucce)
50	350	0,044	8,8 (5,2 cartucce)
60	420	0,053	10,5 (6,2 cartucce)
70 o più	490	0,061	12,3 (7,0 cartucce)

Popolazione pediatrica dai 4 agli 11 anni

La sicurezza d'uso di Septanest con adrenalina 1/200 000, soluzione iniettabile, nei bambini di età inferiore o uguale a 4 anni non è stata stabilita. I dati non sono disponibili.

La quantità di farmaco da somministrare deve essere determinata in base all'età, al peso corporeo del bambino e all'estensione dell'intervento. La dose media efficace è di 2 mg/kg e 4 mg/kg rispettivamente per procedure semplici e complesse. Si deve utilizzare la dose più bassa possibile in grado di garantire un'efficace anestesia odontoiatrica. Per i bambini di età pari o superiore a 4 anni (oppure con un peso corporeo di 20 kg o superiore), la dose massima di articanina è di soli 7 mg/kg; la dose massima assoluta di articanina per un bambino sano con un peso corporeo di 55 kg è di 385 mg.

La tabella 2 riporta la dose massima raccomandata.

Tabella 2

Dose massima raccomandata per bambini dai 4 agli 11 anni

Peso del paziente (kg)	Dose massima di cloridrato di articanina (mg)	Dose di adrenalina (mg)	Volume totale (ml) e numero equivalente di cartucce (1,7 ml)
20	140	0,018	3,5 (2,1 cartucce)
30	210	0,026	5,3 (3,1 cartucce)
40	280	0,035	7,0 (4,1 cartucce)
55	385	0,048	9,6 (5,6 cartucce)

Popolazioni speciali

Pazienti anziani e pazienti con compromissione della funzionalità renale

A causa della mancanza di dati clinici, si deve prestare particolare cautela e somministrare la dose più bassa in grado di garantire un'adeguata anestesia ai pazienti anziani e ai pazienti con compromissione della funzionalità renale (vedere le sezioni «Farmacocinetica» e «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

In questi pazienti può verificarsi un aumento dei livelli plasmatici del farmaco, specialmente dopo somministrazioni ripetute. Se è necessaria un’ulteriore iniezione, i pazienti devono essere attentamente monitorati per rilevare eventuali segni di sovradosaggio relativo (vedere la sezione «Sovradosaggio»).

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Si deve prestare particolare cautela e somministrare la dose più bassa in grado di garantire un'adeguata anestesia ai pazienti con compromissione della funzionalità epatica, specialmente dopo somministrazioni ripetute, anche se il 90% dell’articaína viene inattivato inizialmente da esterasi non specifiche nei tessuti e nel plasma.

Pazienti con deficit di colinesterasi plasmatica

Possono verificarsi livelli plasmatici elevati del farmaco nei pazienti con deficit di colinesterasi o in trattamento con inibitori dell’acetilcolinesterasi, poiché il farmaco viene inattivato per il 90% da esterasi plasmatiche (vedere le sezioni «Farmacocinetica» e «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). Pertanto, si deve somministrare la dose più bassa in grado di garantire un'adeguata anestesia.

Modalità di somministrazione

Applicazione infiltrativa e perineurale nella cavità orale.

Gli anestetici locali devono essere somministrati con cautela in presenza di infiammazione e/o infezione nel sito di iniezione. La velocità di iniezione deve essere molto lenta (1 ml/min).

Precauzioni da adottare prima delle procedure o della somministrazione del medicinale.

Questo medicinale deve essere utilizzato esclusivamente da medici o odontoiatri adeguatamente preparati e informati sulla diagnosi e sul trattamento della tossicità sistemica. Solo medici o odontoiatri adeguatamente preparati e con conoscenze nel campo della diagnosi e del trattamento della tossicità sistemica devono utilizzare questo medicinale o controllarne l’uso. Prima di iniziare un’anestesia regionale, deve essere disponibile un idoneo equipaggiamento per la rianimazione e farmaci necessari per il trattamento immediato di eventuali disturbi respiratori o cardiovascolari acuti. Il livello di coscienza del paziente deve essere monitorato dopo ogni iniezione di anestetico locale.

Quando si utilizza il medicinale SEPTANEST CON ADRENALINA 1/200 000, soluzione iniettabile per anestesia infiltrativa o locale-regionale, l’iniezione deve essere sempre effettuata lentamente e previa aspirazione.

Per evitare il rischio di infezione (ad esempio trasmissione dell’epatite), la siringa e l’ago utilizzati per aspirare la soluzione devono essere sempre nuovi e sterili.

Questo medicinale non deve essere utilizzato se la soluzione è torbida o ingiallita.

Le cartucce sono destinate all’uso monouso. Se viene utilizzata solo una parte del contenuto della cartuccia, il rimanente deve essere scartato.

Utilizzare immediatamente dopo l’apertura della cartuccia.

Qualsiasi medicinale non utilizzato o rifiuti devono essere smaltiti in conformità ai requisiti locali.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato solo nei bambini a partire dai 4 anni di età (peso corporeo >20 kg), poiché l’efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini di età inferiore ai 4 anni non sono state stabilite.

Il medicinale deve essere somministrato ai bambini nella quantità minima necessaria per ottenere un adeguato effetto analgesico; la quantità somministrata deve essere adattata individualmente in base all’età e al peso corporeo del bambino. Non deve essere superata la dose massima di 7 mg di articaína per kg di peso corporeo.

Il profilo di sicurezza nei bambini di età compresa tra 4 e 18 anni è stato simile a quello degli adulti. Tuttavia, lesioni accidentali dei tessuti molli si verificano più frequentemente, specialmente nei bambini di età compresa tra 3 e 7 anni, a causa della lunga durata dell’anestesia dei tessuti molli.

Sovradosaggio.

I casi più comuni descritti di sovradosaggio con anestetici locali sono:

• sovradosaggio assoluto;
• sovradosaggio relativo, come iniezione accidentale in un vaso sanguigno o un’assorbimento anomalo rapido nel circolo sistemico, oppure un rallentamento del metabolismo e dell’eliminazione del farmaco.

Nel caso di sovradosaggio relativo, i pazienti di solito manifestano sintomi nei primi minuti, mentre nel caso di sovradosaggio assoluto i segni di tossicità compaiono più tardi, a seconda del sito di iniezione.

Sintomi

A seguito di un sovradosaggio (assoluto o relativo), poiché l’eccitazione può essere transitoria o assente, il primo segno può essere sonnolenza, che progredisce fino allo stato di incoscienza e arresto respiratorio.

Sintomi che possono essere causati dall’articaína

I sintomi dipendono dalla dose e presentano una gravità progressiva di manifestazioni neurologiche (presincope, sincope, cefalea, irrequietezza, eccitazione, confusione mentale, disorientamento, vertigini (capogiri), tremore, stordimento, profonda depressione del SNC, perdita di coscienza, coma, convulsioni (inclusi crisi tonico-cloniche), disturbi del linguaggio (ad esempio disartria, logorrea), vertigini, alterazioni dell’equilibrio), manifestazioni oculari (midriasi, offuscamento della vista, alterazioni dell’accomodazione), con successiva tossicità vascolare (pallore (locale, regionale, generale)), tossicità respiratoria (apnea (arresto respiratorio), bradipnea, tachipnea, sbadigliamento, depressione respiratoria), tossicità cardiaca (arresto cardiaco, depressione del miocardio).

L’acidosi potenzia l’effetto tossico degli anestetici locali.

Sintomi che possono essere causati dall’adrenalina

I sintomi dipendono dalla dose e presentano una gravità progressiva di manifestazioni neurologiche (eccitazione, disturbo, presincope, sincope), con successiva tossicità vascolare (pallore (locale, regionale, generale)), tossicità respiratoria (apnea (arresto respiratorio), bradipnea, tachipnea, depressione respiratoria), tossicità cardiaca (arresto cardiaco, depressione del miocardio).

Trattamento

Prima di iniziare un’anestesia odontoiatrica con anestetici locali, deve essere disponibile un equipaggiamento per la rianimazione e farmaci necessari per il trattamento immediato di eventuali disturbi respiratori o cardiovascolari acuti.

La gravità dei sintomi da sovradosaggio deve indurre i medici/odontoiatri a mettere in atto protocolli che prevedano l’accesso tempestivo alle vie aeree e il supporto ventilatorio.

Il livello di coscienza del paziente deve essere monitorato dopo ogni iniezione di anestetico locale.

In caso di comparsa di segni di tossicità sistemica acuta, l’iniezione di anestetico locale deve essere immediatamente interrotta. Se necessario, si deve modificare la posizione del paziente in posizione supina.

I sintomi a carico del SNC (convulsioni, depressione del SNC) devono essere trattati immediatamente con supporto respiratorio adeguato e farmaci anticonvulsivanti.

Misure ottimali di ossigenazione, ventilazione e supporto circolatorio, nonché il trattamento dell’acidosi, possono prevenire l’arresto cardiaco.

In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), si deve considerare l’opportunità di un trattamento appropriato con liquidi endovenosi, vasopressori e/o farmaci inotropi. Nei bambini, le dosi devono essere adattate in base all’età e al peso corporeo.

In caso di arresto cardiaco, si deve iniziare immediatamente la rianimazione cardiopolmonare.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati dopo la somministrazione del medicinale sono simili a quelli osservati con altri anestetici locali di tipo amidico in associazione con vasocostrittori.

Tali effetti indesiderati sono generalmente correlati alla dose. Possono inoltre derivare da ipersensibilità, intolleranza individuale o ridotta tolleranza da parte del paziente.

Disturbi del sistema nervoso, reazioni locali nel sito di iniezione, ipersensibilità, disturbi cardiaci e vascolari sono gli effetti indesiderati più comuni.

Gli effetti indesiderati gravi sono generalmente di natura sistemica.

Le informazioni sugli effetti indesiderati provengono da segnalazioni spontanee, studi clinici e letteratura scientifica.

La frequenza è riportata secondo la seguente classificazione: molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune (da ≥ 1/1 000 a < 1/100); raro (da ≥ 1/10 000 a < 1/1 000); molto raro (< 1/10 000); non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Tabella 3

Effetti indesiderati

Classe di sistema organi secondo MedDRA	Frequenza	Reazioni avverse
Infezioni e infestazioni	Comune	Gengivite
Disturbi del sistema immunitario	Raro	Reazioni allergiche1, reazioni anafilattiche/anafilatoidi
Disturbi psichiatrici	Raro	Nervosismo/ansia4
	Sconosciuto	Euforia
Disturbi del sistema nervoso	Comune	Neuropatia: Neuralgia (dolore neuropatico) Ipostesia/insensibilità (orale e peri-orale)4 Iperestesia Disestesia (orale e peri-orale), includente Disgeusia (ad esempio, gusto metallico, alterazione del gusto) Ageusia Allodinia Termoiperestesia Cefalea
	Non comune	Sensazione di bruciore
	Raro	Lesione del nervo facciale2 (paralisi e paresi) Sindrome di Horner (ptosi palpebrale, enoftalmo, miosi) Sonnolenza (sonnolenza) Nistagmo
	Molto raro	Parestesia3 (ipotesia persistente e perdita del gusto) dopo blocco del nervo mandibolare o alveolare inferiore
Disturbi della vista	Raro	Diplopia (paralisi dei muscoli extraoculari)4 Alterazioni della vista (cecità temporanea)4 Ptosi Miosi Enoftalmo
Disturbi dell'orecchio e del labirinto	Raro	Iperacusia Acufene4
Disturbi cardiaci	Comune	Bradicardia Tachicardia
	Raro	Palpitazioni
	Sconosciuto	Disturbi della conduzione (blocco atrioventricolare)
Disturbi vascolari	Comune	Ipotensione arteriosa (con possibile collasso circolatorio)
	Non comune	Iperensione arteriosa
	Raro	Flush
	Sconosciuto	Iperemia locale/regionali Vasodilatazione Vasoconstrizione
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici	Raro	Broncospasmo/asma Dispnea2
	Sconosciuto	Disfonia (raucedine)1
Disturbi gastrointestinali	Comune	Edema di lingua, labbra, gengive
	Non comune	Stomatite, glossite Nausea, vomito, diarrea
	Raro	Esfoliazione (desquamazione) della mucosa/orale/ulcere delle gengive/cavità orale
	Sconosciuto	Disfagia Edema delle guance Glossodinia
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo	Non comune	Eruzione cutanea Prurito
	Raro	Angioedema (edema del viso/lingua/labbra/gola/laringe/edema perioculare) Orticaria
	Sconosciuto	Eritema Iperidrosi
Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo	Non comune	Dolore al collo
	Raro	Contrazioni muscolari4
	Sconosciuto	Peggioramento dei sintomi neuromuscolari nel sindrome di Kearns-Sayre Trisma
Disturbi sistemici e condizioni in sede di somministrazione	Non comune	Dolore in sede di iniezione
	Raro	Esfoliazione/necrosi in sede di iniezione Stanchezza, astenia (debolezza)/brividi
	Sconosciuto	Edema locale Sensazione di calore, Sensazione di freddo

1 Le reazioni allergiche non devono essere confuse con episodi sincopali (palpitazioni dovute all'adrenalina).

2 Dopo l'amministrazione di articanina in associazione con adrenalina è stata descritta una paralisi facciale insorta con ritardo di 2 settimane, con mancato miglioramento dopo 6 mesi.

3 Tale patologia nervosa può manifestarsi con diversi sintomi di alterazione della sensibilità. La pararestesia può essere definita come una sensazione spontanea, alterata, generalmente indolore (ad esempio bruciore, formicolio o prurito) che supera significativamente la durata attesa dell'anestesia. La maggior parte dei casi di pararestesia riportati dopo trattamenti odontoiatrici è transitoria e si risolve entro pochi giorni, settimane o mesi.

La pararestesia persistente, che si verifica principalmente dopo un blocco nervoso nell'area della mandibola, è caratterizzata da un recupero lento, incompleto o insufficiente.

4 Alcuni effetti indesiderati, come eccitazione, ansia/nervosismo, tremore, disturbi del linguaggio, possono essere segni premonitori di depressione del SNC. Alla comparsa di tali sintomi, si raccomanda al paziente di respirare profondamente e di osservarlo attentamente (vedere la sezione «Sovradosaggio»).

Nei bambini

Il profilo di sicurezza è risultato simile nei bambini di età compresa tra 4 e 18 anni e negli adulti. Tuttavia, lesioni accidentali dei tessuti molli si sono verificate più frequentemente, specialmente nei bambini di età compresa tra 3 e 7 anni, a causa della prolungata anestesia dei tessuti molli.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'immissione in commercio del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura inferiore a 30 °C, nell'imballaggio originale per proteggere dallo schiarimento.

Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

A causa della mancanza di studi adeguati, il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci.

Confezione.

Cartucce da 1,7 ml o 1,0 ml in vetro trasparente, chiuse ad un'estremità con un tappo di gomma e un cappuccio in alluminio, all'altra estremità con un pistone di gomma.

Scatola di cartone contenente: 50 cartucce (5 blister da 10 cartucce) da 1,7 ml o 1,0 ml di soluzione, oppure 10 cartucce (1 blister da 10 cartucce) da 1,7 ml di soluzione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

SEPTODONT.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

58, Rue du Pont de Créteil, 94100 Saint-Maur-des-Fossés, Francia.