Сальбутамол-здоровье: подробная информация

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства САЛЬБУТАМОЛ-ЗДОРОВЬЕ (SALBUTAMOL-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза препарата содержит сальбутамола 100 мкг (в форме сальбутамола сульфата микронизованного – 120 мкг);

вспомогательное вещество: хладон 134а.

Лекарственная форма. Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Сальбутамол. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быстрое (в течение 5 минут) и кратковременное (4–6 часов) бронходилатацию у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика. После ингаляционного применения от 10 до 20 % введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть остается в ингаляционном устройстве или в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшая дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и поступает в кровообращение, но не метаболизируется в легких.

После поступления в системный кровоток препарат метаболизируется в печени и преимущественно выделяется почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, попавшая из носоглотки в желудочно-кишечный тракт, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени с образованием фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 10 %.

Клинические характеристики.

Показания. Кратковременное (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом действия (примерно через 5 минут) при обструкции дыхательных путей.

Купирование приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В составе комбинированной терапии пациентов с бронхиальной астмой.

Противопоказания. Повышенная чувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. Не применять для остановки неосложнённых преждевременных родов или угрозы прерывания беременности лекарственные формы сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Сальбутамол нельзя применять одновременно с негативными блокаторами β-адренорецепторов (например, с пропранололом).

Одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО не противопоказано.

Особенности применения.

С целью оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить технику проведения ингаляции препарата. Пациентов необходимо предупредить о возможном изменении вкусовых ощущений по сравнению с теми, которые возникали при использовании предыдущего ингалятора.

Пациентам, которым назначена регулярная противовоспалительная терапия (например, ингаляционные кортикостероиды), следует рекомендовать продолжать применение противовоспалительных лекарственных средств даже при уменьшении симптомов и отсутствии необходимости в применении сальбутамола.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных β2-агонистов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания, поэтому пациентов необходимо предупредить о необходимости как можно скорее обратиться за медицинской помощью. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении более высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.

Чрезмерное применение короткодействующих β-агонистов может маскировать прогрессирование основного заболевания и приводить к ухудшению контроля над астмой, что повышает риск тяжелых обострений астмы и смертности.

Пациенты, применяющие сальбутамол более двух раз в неделю «по требованию» (не считая профилактического применения перед физической нагрузкой), нуждаются в оценке наличия дневных симптомов, ночных пробуждений и ограничений активности из-за астмы для соответствующей коррекции лечения, поскольку такие пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим начала или увеличения применения кортикостероидов. Пациентам из группы риска рекомендуется ежедневно контролировать пиковую скорость выдоха.

Бронходилататоры не должны быть единственными или основными препаратами при лечении пациентов с тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких пациентов необходимо регулярно контролировать, включая проведение функциональных тестов легких, поскольку тяжелая астма является жизнеугрожающим заболеванием, и при лечении таких пациентов следует решать вопрос о назначении максимально рекомендованных доз ингаляционных и/или пероральных глюкокортикостероидов.

Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или сокращается продолжительность его действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата возможно только по решению врача.

Тяжелое обострение астмы следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным пострегистрационного применения и опубликованным данным, имеются свидетельства редких случаев развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, страдающим сердечными заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью) и получающим сальбутамол, при возникновении боли в груди или других симптомов, указывающих на обострение сердечного заболевания, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Необходимо обращать внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть обусловлены как сердечными заболеваниями, так и заболеваниями дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол следует назначать пациентам с тиреотоксикозом.

Лечение β2-агонистами может привести к тяжелой гипокалиемии; в основном это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзеров. Особое внимание следует уделять пациентам с острым тяжелым приступом астмы, поскольку гипокалиемия может усугубляться одновременным применением ксантиновых производных, стероидов, диуретиков и гипоксией. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

С осторожностью сальбутамол применяют у пациентов, получающих большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение уровня глюкозы в крови. Компенсация таких изменений у пациентов с сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может усугубить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор в постоянном режиме.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. По данным исследований на животных, сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения при беременности не установлена. Контролируемые клинические исследования применения сальбутамола у беременных женщин не проводились. Были единичные сообщения о различных врожденных пороках развития, включая расщелину нёба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Некоторые женщины во время беременности принимали множество других лекарственных средств. Сальбутамол можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его следует назначать с осторожностью женщинам, кормящим грудью. Неизвестно, оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на новорожденного/младенца, поэтому его применение у женщин, кормящих грудью, должно ограничиваться случаями, когда польза от его применения для женщины превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных о влиянии нет. При возникновении побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или другими механизмами следует ограничить.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство – аэрозоль, предназначенное только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым трудно синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)

Для купирования обострения симптомов астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) в качестве минимальной начальной дозы. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Для профилактики за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Детям в возрасте старше 12 лет применяют дозы, как для взрослых.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Для профилактики за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 100 мкг (1 ингаляция), при необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Повышенная потребность в β2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В таких условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании 5 суток и более снимите пылезащитный колпачок с наконечника актюатора фармацевтического для ингаляций, слегка нажимая на него с боков, хорошо встряхните ингалятор и сделайте два распыления в воздух, чтобы убедиться в его надлежащей работе.

Использование ингалятора

Снимите колпачок с наконечника актюатора, слегка нажимая на него с боков.
Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая наконечник, нет посторонних предметов.
Тщательно встряхните ингалятор, чтобы удалить любые посторонние предметы из ингалятора и равномерно перемешать содержимое устройства.
Возьмите ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, при этом большой палец должен находиться на корпусе ингалятора ниже наконечника.
Сделайте максимально глубокий выдох, затем поместите наконечник в рот между зубами и обхватите его губами, не прикусывая.
Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление сальбутамола, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе.
Задержите дыхание, выньте наконечник изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно.
Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, подождите приблизительно 30 секунд, удерживая ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3–7.
Плотно наденьте колпачок на место.

ВАЖНО:

Выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не торопясь. Перед самым распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облако», необходимо начать процедуру заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении каких-либо трудностей.

Дети. Маленькие дети могут нуждаться в помощи; может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и выполняйте распыление сразу после того, как он начнет вдыхать. Рекомендуется осваивать технику вместе. Более старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основу ниже наконечника.

Очистка

Ингалятор следует очищать не реже 1 раза в неделю.

Извлеките баллон из актюатора и снимите колпачок с актюатора.
Промойте актюатор и колпачок теплой водой.
Высушите их снаружи и внутри.
Установите баллон и колпачок на место.

Баллон нельзя опускать в воду.

Дети. Препарат предназначен для лечения детей в возрасте от 4 лет.

Передозировка. Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные β-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β2-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно при стойком или усиливающемся учащенном дыхании, несмотря на облегчение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.

Побочные реакции.

Ниже приведенные побочные реакции классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна. Как правило, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие, очень редкие и с неизвестной частотой — по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма

Редко: гипокалиемия. Потенциально применение β2-агонистов может вызвать выраженное снижение уровня калия в крови.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: усиленное сердцебиение.

Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые расстройства

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Избегать прямого воздействия солнечных лучей. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования. Баллон находится под давлением. Не нагревать выше 50 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 200 доз в баллоне с дозирующим клапаном, с фармацевтическим ингалятором и пылезащитным колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, дом 22.