Сальбутамол-нео

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства САЛЬБУТАМОЛ-НЕО (SALBUTAMOL-NEO)

Состав:

действующее вещество: сальбутамола сульфат;

1 доза аэрозоля содержит 100 мкг сальбутамола сульфата (в пересчете на сальбутамол);

вспомогательные вещества: олеиновый спирт, этанол 96 %, тетрафторэтан.

Лекарственная форма. Ингаляция под давлением, 100 мкг/доза.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия, находящаяся под давлением в контейнере (алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном), снабженном насадкой-ингалятором и защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Противоастматические препараты. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов. Сальбутамол.

Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол-НЕО является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быстрое (в течение 5 минут) и кратковременное (4–6 часов) бронходилатирующее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика.

При ингаляции лекарственного средства 10–20 % введенной дозы достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в «доставляющей» системе или в носоглотке, откуда всасывается. Часть дозы, достигшей дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и поступает в кровоток, но не метаболизируется в легких. После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита. Часть дозы препарата, попавшая из носоглотки в желудочно-кишечный тракт, всасывается из ЖКТ, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, а затем выводится почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом действия (примерно через 5 минут) при обструкции дыхательных путей.

Купирование приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В составе комбинированной терапии пациентов с бронхиальной астмой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность в анамнезе к любому компоненту лекарственного средства. Хотя сальбутамол в форме раствора для внутривенных инъекций и иногда в форме таблеток применяется при преждевременных родах, сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяется. Сальбутамол не применяют при угрозе аборта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сальбутамол не следует назначать одновременно с такими неселективными бета-адреноблокаторами, как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан для назначения пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО).

Особенности применения.

Для обеспечения оптимального поступления лекарственного средства в лёгкие больного следует проверить технику проведения ингаляции. Пациентов следует предупредить, что они могут ощущать иной вкус по сравнению с тем, который был при использовании предыдущего ингалятора.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим начала лечения или увеличения дозы кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневный контроль пиковой скорости выдоха.

Бронходилататоры не должны быть единственными или основными препаратами при лечении пациентов с тяжёлой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких пациентов необходимо регулярно контролировать, включая проведение лёгочных тестов, поскольку тяжёлая бронхиальная астма является жизнеугрожающим заболеванием, и может потребоваться назначение ингаляционных и/или пероральных глюкокортикостероидов.

Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективным или сокращается продолжительность его действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата может назначать только врач.

Пациентам, которым назначена регулярная противовоспалительная терапия, следует рекомендовать продолжать приём противовоспалительных лекарственных средств даже в случае уменьшения симптомов и отсутствия необходимости в применении Сальбутамол-НЕО.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных бета-2-агонистов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания и пациентов следует предупреждать о необходимости как можно скорее обратиться за медицинской помощью. В таких случаях следует пересмотреть план лечения и рассмотреть вопрос о назначении более высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.

Чрезмерное применение бета-агонистов короткого действия может маскировать прогрессирование основного заболевания и способствовать ухудшению контроля над астмой, что приводит к повышению риска тяжёлых обострений астмы и смертности.

Пациенты, применяющие сальбутамол более двух раз в неделю «по требованию» (не считая профилактического применения перед физической нагрузкой), должны пройти повторное обследование (например, дневные симптомы, ночные пробуждения и ограничение активности из-за астмы) для соответствующей коррекции лечения, поскольку эти пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола.

Тяжёлое обострение бронхиальной астмы следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным пострегистрационного применения и научных публикаций, известны редкие случаи развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, страдающим заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжёлой сердечной недостаточностью) и получающим сальбутамол, в случае появления боли в груди или других симптомов, указывающих на обострение сердечного заболевания, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как заболеваний сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол следует назначать пациентам с тиреотоксикозом.

Лечение бета-2-агонистами может привести к тяжёлой гипокалиемии; это в основном наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание следует уделять пациентам с острым тяжёлым приступом бронхиальной астмы, поскольку гипокалиемия может усугубляться одновременным применением ксантиновых производных, стероидов, диуретиков и гипоксией. В такой ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол с осторожностью применяют у пациентов, получающих большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение уровня сахара в крови. Компенсация таких изменений у пациентов с сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может усугубить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор в постоянном режиме.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

По данным исследований на животных, сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения у беременных не установлена. Контролируемых клинических исследований применения сальбутамола у беременных женщин не проводилось. Были единичные сообщения о различных врождённых пороках при внутриутробном развитии, включая расщелину нёба, дефекты конечностей и нарушения сердца (некоторые женщины во время беременности принимали множество других лекарственных средств). Сальбутамол не следует применять в период беременности — применение возможно только в случае острой необходимости.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его следует назначать с осторожностью женщинам, кормящим грудью. Неизвестно, вызывает ли присутствие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на новорождённого/младенца, поэтому применение препарата женщинам, кормящим грудью, следует ограничить случаями, когда польза от его применения для женщины превышает возможный риск для ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работа с другими механизмами должны быть ограничены.

Способ применения и дозы.

Сальбутамол – аэрозоль, предназначенный только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым трудно синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство для облегчения вдоха ингаляционных препаратов.

Взрослые (включая пожилых пациентов)

Для купирования обострения симптомов бронхиальной астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) в качестве минимальной начальной дозы. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Детям в возрасте от 12 лет применяют дозы, как для взрослых.

Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций). Повышенная потребность в бета-2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Подготовка к первому использованию.

Перед первым использованием контейнера необходимо снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Затем хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями, перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в надлежащей работе. В случае перерыва в использовании на несколько дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания контейнера.

Использование:

1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.

1. Хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями.

1. Перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз, держать контейнер вертикально между большим пальцем и средним с указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
2. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и обхватить её губами, не прикусывая при этом.
3. Начиная вдыхать через рот, нажать на верхушку контейнера, чтобы распылить препарат, продолжая при этом медленно и глубоко вдыхать.
4. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки контейнера. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

1. Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать приблизительно 30 секунд, держа ингалятор вертикально, после чего повторить пункты 2–6.

Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.

ВАЖНО:

Выполнять пункты 4, 5 и 6 не спеша. Важно начинать вдыхать как можно медленнее непосредственно перед распылением. Первые несколько раз рекомендуется потренироваться перед зеркалом. Если с боков рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.

Очистка:

Насадку-ингалятор следует очищать не реже 1 раза в неделю.

1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с контейнера.
2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под тёплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок изнутри и снаружи.
4. Надеть насадку-ингалятор на контейнер и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.

Не погружать контейнер в воду!

Дети.

Применяют детям в возрасте от 4 лет.

Передозировка.

Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

В результате передозировки сальбутамолом может развиться гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих бета-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза. Поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и соответствующим образом контролировать метаболический ацидоз, особенно при стойком или нарастающем учащенном дыхании, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма

Редко: гипокалиемия. Потенциально применение бета-2-агонистов может вызвать выраженную гипокалиемию.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: усиленное сердцебиение.

Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые расстройства

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Срок годности. 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Защищать от падений, ударов, воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 12 мл/200 доз в контейнере; по 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. ООО «Микрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 20.