Salbutamolo-Neo
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SALBUTAMOLO-NEO (SALBUTAMOL-NEO)
Composizione:
Principio attivo: solfato di salbutamolo;
Ogni dose di aerosol contiene 100 mcg di solfato di salbutamolo (calcolato come salbutamolo);
Eccipienti: alcool oleylico, etanolo 96%, tetrafluoroetano.
Forma farmaceutica. Aerosol sotto pressione, 100 mcg/dose.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione bianca o quasi bianca contenuta sotto pressione in un contenitore (bombola in alluminio con valvola dosante), dotata di boccaglio inalatore con tappo protettivo; il medicinale all'uscita dalla bombola si disperde sotto forma di getto aerosolico.
Categoria farmacoterapeutica. Farmaci utilizzati nelle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Farmaci antiasmatici. Agenti adrenergici per uso inalatorio. Agonisti selettivi dei recettori beta-2. Salbutamolo.
Codice ATC R03AC02.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Salbutamolo-Neo è un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici. Alle dosi terapeutiche agisce sui recettori β2-adrenergici della muscolatura liscia dei bronchi, determinando un rapido (entro 5 minuti) e breve (4–6 ore) effetto broncodilatatore nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie respiratorie.
Farmacocinetica.
Con l’inalazione del medicinale, il 10–20% della dose somministrata raggiunge le vie respiratorie inferiori. Il resto della dose rimane nel sistema di somministrazione o nella rinofaringe, da dove viene assorbito. Parte della dose che raggiunge le vie respiratorie viene assorbita nel tessuto polmonare ed entra in circolo, ma non viene metabolizzata nei polmoni. Dopo l’ingresso nel circolo sistemico, il principio attivo viene metabolizzato nel fegato ed eliminato principalmente attraverso i reni, sia in forma invariata che come metabolita fenolsolfato inattivo. Parte della dose del farmaco che, proveniente dalla rinofaringe, raggiunge l’apparato digerente, viene assorbita dal tratto gastrointestinale, subisce la prima fase del metabolismo epatico trasformandosi in un composto fenolsolfato, per essere poi eliminata dai reni. La maggior parte del farmaco viene escreta dall’organismo entro 72 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 10%.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Dilatazione bronchiale di breve durata (da 4 a 6 ore) con rapido inizio d'azione (circa entro 5 minuti) in caso di ostruzione delle vie respiratorie.
Trattamento di attacchi di asma in malattie associate a ostruzione delle vie respiratorie, come l'asma bronchiale.
Prevenzione degli attacchi di broncospasmo indotti da allergeni o provocati da sforzo fisico.
Nella terapia combinata dei pazienti affetti da asma bronchiale.
Controindicazioni.
Ipersensibilità anamnestica a uno qualsiasi dei componenti del medicinale. Sebbene il salbutamolo sotto forma di soluzione per iniezioni endovenose e talvolta sotto forma di compresse venga utilizzato in caso di travaglio prematuro, il salbutamolo sotto forma di aerosol per inalazione non deve essere utilizzato per queste indicazioni. Il salbutamolo non deve essere utilizzato in caso di minaccia di aborto.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Il salbutamolo non deve essere somministrato contemporaneamente a beta-bloccanti non selettivi come il propranololo.
Il salbutamolo non è controindicato nei pazienti in trattamento con inibitori della monoamino ossidasi (MAO).
Caratteristiche dell'uso.
Per assicurare un'ottimale penetrazione del medicinale nei polmoni del paziente, è necessario verificare la tecnica di somministrazione dell'inalazione. I pazienti devono essere informati che potrebbero avvertire un sapore diverso rispetto a quello percepito con l'inalatore precedentemente utilizzato.
Un peggioramento improvviso e progressivo dell'asma bronchiale rappresenta una condizione potenzialmente letale che richiede l'inizio o l'aumento della dose di corticosteroidi. Ai pazienti appartenenti al gruppo a rischio si raccomanda un monitoraggio quotidiano del flusso espiratorio massimo.
I farmaci broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale trattamento nei pazienti con asma bronchiale grave o instabile. Lo stato di tali pazienti deve essere monitorato regolarmente, compresi test polmonari, poiché l'asma bronchiale grave è una malattia potenzialmente letale e potrebbe richiedere l'uso di corticosteroidi inalatori e/o orali.
Se l'effetto della dose abituale di salbutamolo diventa meno efficace o se la durata dell'effetto si riduce (meno di 3 ore), il paziente deve rivolgersi al medico. L'aumento della dose o della frequenza di somministrazione del farmaco può essere deciso solo dal medico.
Ai pazienti sottoposti a terapia antinfiammatoria regolare si deve raccomandare di continuare a prendere i farmaci antinfiammatori anche quando i sintomi si attenuano e non si ha bisogno di Salbutamolo-Neo.
Un aumento della necessità di utilizzare broncodilatatori, specialmente agonisti beta-2 inalatori a breve durata d'azione, per controllare i sintomi dell'asma bronchiale indica un peggioramento della malattia e i pazienti devono essere avvertiti di rivolgersi tempestivamente al medico. In questi casi, è necessario rivedere il piano terapeutico e valutare l'opportunità di aumentare le dosi di corticosteroidi inalatori o di iniziare un ciclo di corticosteroidi orali.
L'uso eccessivo di agonisti beta a breve durata d'azione può mascherare il peggioramento della malattia di base e favorire un peggioramento del controllo dell'asma, aumentando il rischio di gravi esacerbazioni e mortalità.
I pazienti che assumono salbutamolo più di due volte alla settimana "secondo necessità", escluso l'uso profilattico prima dello sforzo fisico, devono essere sottoposti a una rivalutazione (ad esempio sintomi diurni, risvegli notturni e limitazioni dell'attività dovute all'asma) per un'adeguata correzione della terapia, poiché questi pazienti appartengono al gruppo a rischio di uso eccessivo di salbutamolo.
Le gravi esacerbazioni dell'asma bronchiale devono essere trattate secondo le procedure abituali.
I simpaticomimetici, inclusi il salbutamolo, possono influenzare il sistema cardiovascolare. Sulla base di dati post-registrazione e pubblicazioni scientifiche, sono noti rari casi di ischemia miocardica associata all'uso di salbutamolo. I pazienti con malattie cardiache (ad esempio cardiopatia ischemica, aritmia o insufficienza cardiaca grave) trattati con salbutamolo devono rivolgersi immediatamente al medico in caso di dolore toracico o di altri sintomi indicativi di peggioramento della malattia cardiaca. È importante valutare sintomi come dispnea e dolore toracico, che possono essere dovuti sia a malattie cardiache che a patologie respiratorie.
Il salbutamolo deve essere somministrato con cautela ai pazienti con tireotossicosi.
Il trattamento con agonisti beta-2 può causare grave ipokaliemia; ciò si verifica principalmente con l'uso di formulazioni parenterali o mediante nebulizzatore. Particolare attenzione va prestata ai pazienti con asma bronchiale acuto grave, poiché l'ipokaliemia può essere potenziata dall'uso concomitante di derivati delle xantine, steroidi, diuretici e dall'ipossia. In tale situazione, si raccomanda di monitorare il livello di potassio nel siero ematico.
Il salbutamolo deve essere usato con cautela nei pazienti che ricevono alte dosi di altri simpaticomimetici. Come altri agonisti dei recettori beta-adrenergici, il salbutamolo può indurre alterazioni metaboliche reversibili, ad esempio un aumento della glicemia. La compensazione di tali alterazioni nei pazienti diabetici non è sempre possibile e sono stati riportati casi isolati di chetoacidosi in questi pazienti. L'uso concomitante di corticosteroidi può aggravare questa condizione.
Come con altri farmaci inalatori, può verificarsi un broncospasmo paradossale con immediato peggioramento della dispnea dopo l'assunzione del farmaco. In tal caso, è necessario somministrare immediatamente una formulazione alternativa del farmaco o un altro broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. Il salbutamolo deve essere interrotto immediatamente, valutare lo stato del paziente e, se necessario, prescrivere un altro broncodilatatore ad azione rapida da assumere in via continuativa.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Studi sugli animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva del salbutamolo. La sicurezza del suo uso in gravidanza non è stata stabilita. Non sono stati condotti studi clinici controllati sull'uso di salbutamolo in donne in gravidanza. Sono stati riportati singoli casi di malformazioni congenite nello sviluppo intrauterino, inclusa palatoschisi, difetti degli arti e anomalie cardiache (alcune donne durante la gravidanza avevano assunto molti altri farmaci). Il salbutamolo non deve essere assunto durante la gravidanza; l'uso è possibile solo in caso di assoluta necessità.
È probabile che il salbutamolo passi nel latte materno; pertanto, deve essere somministrato con cautela alle donne che allattano. Non è noto se la presenza di salbutamolo nel latte materno possa causare effetti nocivi sul neonato/lattante. L'uso del farmaco in donne che allattano deve essere limitato ai soli casi in cui il beneficio per la madre superi il possibile rischio per il bambino.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.
Non sono disponibili dati sull'effetto. In caso di reazioni avverse a carico del sistema nervoso (tremore), la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari devono essere limitati.
Modalità e dosi di somministrazione.
Salbutamolo – aerosol destinato esclusivamente all’inalazione orale. Ai pazienti che hanno difficoltà a sincronizzare la respirazione con l’utilizzo dell’inhalatore, si raccomanda di utilizzare un apposito distanziatore (spacer), un dispositivo che facilita l’inalazione dei farmaci inalatori.
Adulti (inclusi i pazienti anziani)
Per il trattamento delle riacutizzazioni dei sintomi dell’asma bronchiale, compreso il broncospasmo acuto, può essere utilizzata 1 inalazione (100 mcg) come dose iniziale minima. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).
Come misura preventiva, 10–15 minuti prima di un’attività fisica o di un’esposizione prevista ad allergeni, si applica una dose di 200 mcg (2 inalazioni).
Nella terapia di mantenimento a lungo termine, si raccomanda di utilizzare 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno.
Bambini dai 4 ai 12 anni
Per il trattamento del broncospasmo acuto si utilizza 1 inalazione (100 mcg). Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).
Ai bambini di età pari o superiore a 12 anni si applicano le stesse dosi previste per gli adulti.
Come misura preventiva, 10–15 minuti prima di un’attività fisica o di un’esposizione prevista ad allergeni, si applica una dose di 200 mcg (2 inalazioni).
Nella terapia di mantenimento a lungo termine, si raccomanda di utilizzare 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno.
La dose giornaliera totale di salbutamolo non deve superare i 800 mcg (8 inalazioni). Un aumento del fabbisogno di agonisti beta-2 può indicare un peggioramento del decorso dell’asma bronchiale. In tali casi, è necessario rivedere il regime terapeutico del paziente e valutare l’eventuale necessità di iniziare una terapia con glucocorticosteroidi.
Preparazione per il primo utilizzo.
Prima del primo utilizzo, rimuovere il cappuccio protettivo dall’erogatore-inhalatore. Quindi agitare bene il contenitore con movimenti verticali, capovolgerlo con l’erogatore-inhalatore rivolto verso il basso ed effettuare due erogazioni nell’aria per verificare il corretto funzionamento. Se il dispositivo non viene utilizzato per alcuni giorni, prima dell’uso successivo agitare bene il contenitore ed effettuare un’erogazione nell’aria.
Utilizzo :
- Rimuovere il cappuccio protettivo dall’erogatore-inhalatore. Verificare che le superfici interna ed esterna dell’erogatore-inhalatore siano pulite.
- Agitare bene il contenitore con movimenti verticali.
- Capovolgere il contenitore con l’erogatore-inhalatore rivolto verso il basso e tenerlo in posizione verticale tra il pollice e le dita mediale e indice, in modo che il pollice si trovi sotto l’erogatore-inhalatore.
- Espirare il più profondamente possibile, quindi inserire l’erogatore-inhalatore in bocca tra i denti e chiuderlo con le labbra, senza morderlo.
- Iniziando a inspirare lentamente attraverso la bocca, premere la sommità del contenitore per erogare il farmaco, continuando a inspirare lentamente e profondamente.
- Trattenere il respiro, rimuovere l’erogatore-inhalatore dalla bocca e sollevare il dito dalla sommità del contenitore. Continuare a trattenere il respiro per il tempo massimo possibile.
- Se è necessaria un’ulteriore inalazione, attendere circa 30 secondi mantenendo l’inhalatore in posizione verticale, quindi ripetere i punti da 2 a 6.
Rimettere il cappuccio protettivo sull’erogatore-inhalatore.
IMPORTANTE:
Eseguire i punti 4, 5 e 6 senza fretta. È fondamentale iniziare l’inspirazione il più lentamente possibile subito prima dell’erogazione. Le prime volte è consigliabile esercitarsi davanti a uno specchio. Se si nota una fuoriuscita di "nebbia" ai lati della bocca, ripetere a partire dal punto 2.
Pulizia :
L’erogatore-inhalatore deve essere pulito almeno una volta alla settimana.
- Rimuovere il cappuccio protettivo dall’erogatore-inhalatore e staccare quest’ultimo dal contenitore.
- Lavare accuratamente l’erogatore-inhalatore e il cappuccio protettivo sotto acqua corrente tiepida.
- Asciugare accuratamente l’erogatore-inhalatore e il cappuccio protettivo sia all’interno che all’esterno.
- Riattaccare l’erogatore-inhalatore al contenitore e alla valvola, quindi coprire l’apertura libera dell’erogatore-inhalatore con il cappuccio protettivo.
Non immergere il contenitore in acqua!
Bambini.
Il farmaco è indicato per bambini a partire dai 4 anni di età.
Sovradosaggio.
I sintomi e i segni più comuni di sovradosaggio da salbutamolo sono effetti transitori indotti farmacologicamente dagli agonisti beta, come tachicardia, tremore, iperattività e alterazioni metaboliche, compresa l’ipokaliemia (vedi sezione «Caratteristiche di impiego» e «Reazioni avverse»).
Il sovradosaggio da salbutamolo può causare ipokaliemia; pertanto è necessario controllare il livello di potassio nel siero ematico. Sono stati riportati casi di acidosi lattica in seguito all’uso di dosi terapeutiche elevate o da sovradosaggio di agonisti beta a breve durata d’azione. È quindi necessario controllare il livello di lattato nel siero ematico e monitorare adeguatamente l’acidosi metabolica, specialmente in caso di respiro accelerato persistente o progressivo nonostante il miglioramento dei sintomi di broncospasmo, come ad esempio il respiro sibilante.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per organi e sistemi, nonché per frequenza di insorgenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 e < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000 e < 1/100), rari (≥ 1/10000 e < 1/1000), molto rari (< 1/10000), compresi casi isolati, frequenza non nota.
Dal sistema immunitario
Molto raro: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema, orticaria, broncospasmo, ipotensione arteriosa e collasso.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Raro: ipokaliemia. L'uso di agonisti beta-2 può potenzialmente causare ipokaliemia marcata.
Disturbi del sistema nervoso
Frequente: tremore, cefalea.
Molto raro: iperattività.
Disturbi cardiaci
Frequente: tachicardia.
Non frequente: palpitazioni.
Molto raro: aritmie, compresa fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare ed extrasistole.
Frequenza non nota: ischemia miocardica (vedere paragrafo «Precauzioni per l'uso»).
Disturbi vascolari
Raro: vasodilatazione periferica.
Apparato respiratorio, torace e mediastino
Molto raro: broncospasmo paradossale.
Disturbi gastrointestinali
Non frequente: irritazione delle mucose della bocca e della gola.
Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non frequente: crampi muscolari.
Periodo di validità. 2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.
Condizioni di conservazione.
Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Evitare cadute, urti e esposizione diretta alla luce solare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Confezionamento. 12 ml/200 dosi in un contenitore; 1 contenitore in una confezione di cartone.
Categoria di vendita.
Sotto prescrizione medica.
Produttore. S.r.l. «Micropharm».
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Ucraina, 61013, città di Kharkiv, via Shevchenko, 20.