ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА САЛЬБУТАМОЛ (SALBUTAMOL)

Состав:

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза содержит сальбутамола 100 мкг (в форме сульфата сальбутамола);

вспомогательное вещество: пропеллент HFA 134a.

Лекарственная форма. Дозированный аэрозоль для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты бета2-адренорецепторов. Сальбутамол. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быстрое (в течение 5 минут) и кратковременное (4–6 часов) бронходилатирующее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика.

После ингаляционного применения от 10 до 20 % введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть остается в ингаляционном устройстве или в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшей дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и поступает в кровообращение, но не метаболизируется в легких.

После поступления в системный кровоток препарат метаболизируется в печени и преимущественно выводится почками в неизмененном виде и в форме фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, попавшая из носоглотки в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени с образованием фенолсульфатного соединения, после чего выводится почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом действия (примерно через 5 минут) при обструкции дыхательных путей.

Купирование приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В составе комплексной терапии пациентов с бронхиальной астмой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. Не использовать для остановки неосложнённых преждевременных родов или угрозы выкидыша лекарственные формы сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сальбутамол нельзя применять вместе с негативными блокаторами бета-адренорецепторов (например, с пропранололом).

Одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО не противопоказано.

Особенности применения.

Для оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить технику проведения ингаляции препарата. Пациентов следует предупредить о возможном ощущении другого вкуса по сравнению с тем, который был при использовании предыдущего ингалятора.

Пациентам, которым назначена регулярная противовоспалительная терапия (например, ингаляционные кортикостероиды), следует рекомендовать продолжать прием противовоспалительных лекарственных средств даже при уменьшении симптомов и отсутствии необходимости в применении Сальбутамола.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно ингаляционных бета2-агонистов короткого действия, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания, и пациентов следует предупредить о необходимости как можно скорее обратиться за медицинской помощью. В таких случаях следует пересмотреть план лечения и рассмотреть вопрос о назначении более высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.

Чрезмерное применение бета-агонистов короткого действия может маскировать прогрессирование основного заболевания и способствовать ухудшению контроля над астмой, что приводит к повышению риска тяжелых обострений астмы и смертности.

Пациенты, которые применяют сальбутамол более двух раз в неделю «по необходимости» (не считая профилактического применения перед физической нагрузкой), нуждаются в оценке наличия дневных симптомов, ночных пробуждений и ограничений активности из-за астмы для надлежащей коррекции лечения, поскольку такие пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим начала или увеличения применения кортикостероидов. Пациентам из группы риска рекомендуется ежедневно проводить контроль пиковой скорости выдоха.

Бронходилатирующие препараты не должны быть единственными или основными средствами в лечении пациентов с тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких пациентов необходимо регулярно контролировать, включая проведение функциональных тестов легких, поскольку тяжелая астма является жизнеугрожающим заболеванием, и при лечении таких пациентов следует решать вопрос о назначении максимально рекомендованных доз ингаляционных и/или пероральных глюкокортикостероидов.

Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или сокращается продолжительность его действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата возможно только по решению врача.

Тяжелое обострение астмы следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным пострегистрационного применения и опубликованным данным, имеются свидетельства редких случаев развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, страдающим заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью) и получающим сальбутамол, при появлении боли в груди или других симптомов, указывающих на обострение сердечного заболевания, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как сердечных заболеваний, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол следует назначать пациентам с тиреотоксикозом.

Лечение бета2-агонистами может привести к тяжелой гипокалиемии; в основном это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание следует уделять пациентам с острым тяжелым приступом астмы, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантинов, стероидов, диуретиков и при гипоксии. В такой ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол с осторожностью применяют у пациентов, получающих высокие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение уровня сахара в крови. Компенсация таких изменений у пациентов с сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может усугубить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В таком случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор в постоянном режиме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По данным исследований на животных, сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения при беременности не установлена. Контролируемые клинические исследования по применению сальбутамола у беременных женщин не проводились. Были единичные сообщения о различных врожденных пороках развития, включая расщепление нёба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Некоторые женщины во время беременности принимали множество других лекарственных средств. Сальбутамол можно применять в период беременности только в случае острой необходимости.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его следует назначать с осторожностью женщинам, кормящим грудью. Неизвестно, оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на новорожденного/младенца, поэтому применение препарата женщинам, кормящим грудью, должно ограничиваться случаями, когда польза от его применения для женщины превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии нет. При появлении побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работа с другими механизмами должны быть ограничены.

Способ применения и дозы.

Сальбутамол – аэрозоль, предназначенный только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым трудно синхронизировать дыхание с использованием ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство, облегчающее вдох ингаляционных препаратов.

Взрослые (включая пожилых пациентов)

Для купирования обострения симптомов астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) в качестве минимальной начальной дозы. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Для профилактики за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Детям в возрасте старше 12 лет применяют дозы, как для взрослых.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Для профилактики за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 100 мкг (1 ингаляция), при необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Повышенная потребность в бета2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка ингалятора.

Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании 5 суток и более снимите колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков, хорошо встряхните ингалятор и сделайте два распыления в воздух, чтобы убедиться в его надлежащей работе.

Использование ингалятора

Снимите колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков.
Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
Тщательно встряхните ингалятор, чтобы удалить любые посторонние предметы из ингалятора и равномерно смешать содержимое устройства.
Возьмите ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, при этом большой палец должен находиться на корпусе ингалятора ниже мундштука.
Сделайте максимально глубокий выдох, затем возьмите мундштук в рот между зубами и обхватите его губами, не прикусывая.
Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление сальбутамола, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе.
Задержите дыхание, выньте ингалятор изо рта и уберите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно.
Если необходимо выполнить последующие распыления, подождите примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3–7.
Наденьте колпачок мундштука на место, нажав в нужном направлении до щелчка.

ВАЖНО:

Выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед распылением необходимо вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз рекомендуется потренироваться перед зеркалом. Если вокруг верхушки ингалятора или по бокам рта появляется «облачко», необходимо начать процедуру заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, соблюдайте их, а также обращайтесь за советом при возникновении каких-либо трудностей.

Дети. Маленькие дети могут нуждаться в помощи; может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребёнка выдохнуть и выполните распыление сразу после того, как он начнёт вдыхать. Рекомендуется осваивать технику совместно. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основание ниже мундштука.

Очистка

Ингалятор следует очищать не реже одного раза в неделю.

Извлеките металлический баллон из пластикового корпуса ингалятора и снимите колпачок мундштука.
Промойте пластиковый корпус и колпачок мундштука тёплой водой.
Высушите их снаружи и изнутри.
Установите металлический баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ ОПУСКАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Дети.

Препарат предназначен для лечения детей в возрасте от 4 лет.

Передозировка.

Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

В результате передозировки сальбутамола может развиться гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих бета2-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно при стойком или усиливающемся учащенном дыхании, несмотря на облегчение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.

Побочные реакции.

Ниже приведенные побочные реакции классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна. Как правило, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие, очень редкие и с неизвестной частотой — по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма

Редко: гипокалиемия. Потенциально применение бета2-агонистов может вызывать выраженное снижение уровня калия в крови.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: учащенное сердцебиение.

Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые расстройства

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 30 °С. Не замораживать. Избегать прямого воздействия солнечных лучей. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон, даже после полного использования. Баллон находится под давлением. Не нагревать выше 50 °С.

Упаковка.

Алюминиевый баллон с дозирующим клапаном. Баллон оснащен пластиковым распылителем с дозирующим наконечником и пылезащитным колпачком. Баллон содержит не менее 200 доз препарата. 1 баллон в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Глаксо Веллком Продакшн, Франция /
Glaxo Wellcome Production, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France /
Глаксо Веллком Продакшн, Зон Индустриель №2, 23, рю Лавуазье, 27000 Эврё, Франция.