Salbutamolo

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale SALBUTAMOLO (SALBUTAMOLO)

Composizione:

principio attivo: salbutamolo;

1 dose contiene 100 mcg di salbutamolo (in forma di solfato di salbutamolo);

eccipiente: propellente HFA 134a.

Forma farmaceutica. Aerosol per inalazione, dosato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione bianca o quasi bianca.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per il trattamento delle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Preparati adrenergici per uso inalatorio. Agonisti selettivi dei recettori beta2. Salbutamolo. Codice ATC R03A C02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Salbutamolo è un agonista selettivo dei recettori beta2-adrenergici. Alle dosi terapeutiche agisce sui recettori beta2-adrenergici del muscolo liscio bronchiale, determinando una broncodilatazione rapida (entro 5 minuti) e di breve durata (4–6 ore) nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie aeree.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione inalatoria, dal 10 al 20% della dose somministrata raggiunge le vie aeree inferiori. Il resto rimane nel dispositivo inalatorio o nella rinofaringe, da dove viene ingerito. Una parte della dose che raggiunge le vie respiratorie viene assorbita nei tessuti polmonari ed entra in circolo, senza essere metabolizzata nei polmoni.

Dopo l’ingresso in circolo sistemico, il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto principalmente attraverso i reni sia in forma invariata che come metabolita fenolsolfato.

La dose che, proveniente dalla rinofaringe, raggiunge l’apparato digerente viene assorbita dal tratto gastrointestinale, subisce un primo passaggio metabolico epatico fino a formare il composto fenolsolfato e successivamente viene escreta dai reni. La maggior parte del farmaco viene eliminata dall’organismo entro 72 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dilatazione bronchiale di breve durata (da 4 a 6 ore) con inizio rapido (circa entro 5 minuti) in caso di ostruzione delle vie respiratorie.

Trattamento di attacchi di asma in patologie associate a ostruzione delle vie respiratorie, come l'asma bronchiale.

Prevenzione degli attacchi di broncospasmo indotti da allergeni o provocati da sforzo fisico.

Nel trattamento combinato dei pazienti affetti da asma bronchiale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità anamnestica a uno qualsiasi dei componenti del medicinale. Non utilizzare le formulazioni di salbutamolo non destinate alla somministrazione endovenosa per arrestare il travaglio prematuro non complicato o la minaccia di aborto.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il salbutamolo non deve essere utilizzato in associazione con bloccanti non selettivi dei recettori beta-adrenergici (ad esempio propranololo).

L'uso concomitante di salbutamolo con inibitori delle MAO non è controindicato.

Caratteristiche di impiego.

Per garantire un’ottimale deposizione del medicinale nei polmoni del paziente, è necessario verificare la tecnica di somministrazione dell’inalazione. I pazienti devono essere informati della possibile percezione di un sapore diverso rispetto a quello avvertito con l’inalatore precedentemente utilizzato.

Ai pazienti ai quali è stata prescritta una terapia antinfiammatoria regolare (ad esempio corticosteroidi inalatori) deve essere raccomandato di continuare l’assunzione dei farmaci antinfiammatori anche quando i sintomi migliorano e non necessitano di Salbutamolo.

L’aumento del fabbisogno di broncodilatatori, in particolare di agonisti β2-agonisti inalatori a breve durata d’azione, per il controllo dei sintomi dell’asma bronchiale indica un peggioramento della malattia e i pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente un medico. In questi casi, il piano terapeutico deve essere riveduto e si deve considerare l’opportunità di aumentare le dosi di corticosteroidi inalatori o di iniziare un ciclo di corticosteroidi orali.

L’uso eccessivo di β-agonisti a breve azione può mascherare il peggioramento della malattia di base e favorire un deterioramento del controllo dell’asma, aumentando il rischio di gravi esacerbazioni asmatiche e di mortalità.

I pazienti che utilizzano Salbutamolo più di due volte alla settimana "secondo necessità", escludendo l’uso profilattico prima dello sforzo fisico, devono essere valutati per quanto riguarda la presenza di sintomi diurni, risvegli notturni e limitazioni dell’attività dovute all’asma, al fine di un’appropriata correzione della terapia, poiché questi pazienti appartengono al gruppo a rischio di uso eccessivo di Salbutamolo.

Un peggioramento improvviso e progressivo dell’asma bronchiale rappresenta una condizione potenzialmente letale che richiede l’inizio o l’aumento della terapia con corticosteroidi. Ai pazienti a rischio è raccomandato un monitoraggio quotidiano del flusso espiratorio massimo.

I broncodilatatori non devono essere gli unici o i principali farmaci nel trattamento di pazienti con asma bronchiale grave o instabile. Lo stato di tali pazienti deve essere monitorato regolarmente, compresa l’esecuzione di test polmonari, poiché l’asma grave è una condizione potenzialmente letale e per il trattamento di questi pazienti si deve considerare l’opportunità di prescrivere le dosi massime raccomandate di corticosteroidi inalatori e/o orali.

Se l’effetto della dose abituale di Salbutamolo diventa meno efficace o la durata dell’effetto si riduce (meno di 3 ore), il paziente deve rivolgersi al medico. L’aumento della dose o della frequenza di somministrazione del farmaco deve essere effettuato esclusivamente dal medico.

Le gravi esacerbazioni dell’asma devono essere trattate secondo le normali procedure terapeutiche.

I simpaticomimetici, incluso il Salbutamolo, esercitano effetti sul sistema cardiovascolare. Sulla base di dati post-commercializzazione e pubblicati, esistono segnalazioni di rari casi di ischemia miocardica associata all’uso di Salbutamolo. Ai pazienti con patologie cardiache (ad esempio cardiopatia ischemica, aritmia o insufficienza cardiaca grave) in trattamento con Salbutamolo, in caso di comparsa di dolore toracico o di altri sintomi indicativi di peggioramento della malattia cardiaca, deve essere raccomandato di consultare immediatamente un medico. È necessario prestare attenzione alla valutazione di sintomi come dispnea e dolore toracico, che possono essere conseguenza sia di patologie cardiache che di malattie respiratorie.

Salbutamolo deve essere somministrato con cautela ai pazienti con tireotossicosi.

Il trattamento con β2-agonisti può causare grave ipokaliemia; ciò si verifica principalmente con l’uso di formulazioni parenterali o per nebulizzatore. Particolare attenzione va prestata ai pazienti con asma acuto grave, poiché l’ipokaliemia può essere potenziata dall’uso concomitante di derivati delle xantine, steroidi, diuretici e dall’ipossia. In questa situazione, si raccomanda di monitorare il livello di potassio nel siero ematico.

Salbutamolo deve essere utilizzato con cautela nel trattamento di pazienti che ricevono alte dosi di altri simpaticomimetici. Come altri agonisti dei recettori β-adrenergici, Salbutamolo può indurre alterazioni metaboliche reversibili, ad esempio un aumento della glicemia. La compensazione di tali alterazioni nei pazienti con diabete mellito non è sempre possibile e sono stati riportati singoli casi di sviluppo di chetoacidosi in questi pazienti. L’uso concomitante di corticosteroidi può aggravare questa condizione.

Come con altri farmaci inalatori, può verificarsi broncospasmo paradossale con immediato peggioramento della dispnea dopo l’assunzione del farmaco. In tal caso, è necessario somministrare immediatamente una forma alternativa del farmaco o un altro broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. Salbutamolo deve essere immediatamente sospeso, deve essere effettuata una valutazione dello stato del paziente e, se necessario, deve essere prescritto un altro broncodilatatore ad azione rapida per uso continuativo.

Uso in gravidanza o durante l’allattamento.

Studi sugli animali hanno dimostrato una tossicità riproduttiva di Salbutamolo. La sicurezza del suo impiego in gravidanza non è stata stabilita. Non sono stati condotti studi clinici controllati sull’uso di Salbutamolo in donne in gravidanza. Sono stati riportati singoli casi di diverse malformazioni congenite nel corso dello sviluppo intrauterino, inclusa labio palatoschisi, difetti agli arti e alterazioni cardiache. Alcune donne hanno assunto durante la gravidanza numerosi altri farmaci. Salbutamolo può essere assunto durante la gravidanza solo in caso di stretta necessità.

Salbutamolo probabilmente penetra nel latte materno; pertanto, deve essere somministrato con cautela alle donne che allattano. Non è noto se la presenza di Salbutamolo nel latte materno possa esercitare effetti nocivi sul neonato/lattante. L’uso di Salbutamolo nelle donne che allattano deve essere limitato ai soli casi in cui il beneficio terapeutico per la madre superi il potenziale rischio per il bambino.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull’impatto di Salbutamolo. In caso di comparsa di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso (ad esempio tremore), si raccomanda di limitare la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Salbutamolo – aerosol destinato esclusivamente all’inalazione orale. Ai pazienti che hanno difficoltà a sincronizzare la respirazione con l’uso dell’inhalatore si raccomanda di utilizzare un apposito distanziatore (spacer), un dispositivo che facilita l’inalazione dei farmaci.

Adulti (inclusi pazienti anziani)

Per il trattamento di crisi acute di sintomi asmatici, inclusi broncospasmo acuto, si può utilizzare 1 inalazione (100 mcg) come dose iniziale minima. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).

Come misura preventiva, 10–15 minuti prima di un’attività fisica o di un’esposizione prevista ad allergeni, si raccomandano 200 mcg (2 inalazioni).

Nella terapia di mantenimento prolungata, si raccomandano 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno. La dose giornaliera totale di salbutamolo non deve superare gli 800 mcg (8 inalazioni).

Nei bambini di età superiore ai 12 anni si applicano le stesse dosi previste per gli adulti.

Bambini di età compresa tra i 4 e i 12 anni

Per il trattamento del broncospasmo acuto si utilizza 1 inalazione (100 mcg). Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).

Come misura preventiva, 10–15 minuti prima di un’attività fisica o di un’esposizione prevista ad allergeni, si raccomandano 100 mcg (1 inalazione); se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).

Nella terapia di mantenimento prolungata, si raccomandano 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno. La dose giornaliera totale di salbutamolo non deve superare gli 800 mcg (8 inalazioni).

Un aumento del fabbisogno di agonisti beta2 può indicare un peggioramento dell’asma. In tali casi, è necessario rivedere il regime terapeutico del paziente e valutare la necessità di iniziare una terapia con glucocorticosteroidi.

Istruzioni per l’uso dell’inhalatore

Controllo dell’inhalatore.

Prima del primo utilizzo dell’inhalatore o dopo un’interruzione nell’uso di almeno 5 giorni, rimuovere il cappuccio del boccaglio premendo leggermente sui lati, agitare bene l’inhalatore e effettuare due erogazioni nell’aria per verificare il corretto funzionamento.

Utilizzo dell’inhalatore

1. Rimuovere il cappuccio del boccaglio premendo leggermente sui lati.
2. Verificare che all’interno e all’esterno dell’inhalatore, compreso il boccaglio, non ci siano corpi estranei.
3. Agitare energicamente l’inhalatore per rimuovere eventuali corpi estranei e mescolare uniformemente il contenuto.
4. Tenere l’inhalatore verticalmente tra il pollice e le altre dita, con il pollice appoggiato sul corpo dell’inhalatore al di sotto del boccaglio.
5. Espirare il più profondamente possibile, quindi inserire il boccaglio in bocca tra i denti e chiuderlo con le labbra senza stringerlo.
6. Inspirando lentamente attraverso la bocca, premere sulla sommità dell’inhalatore per erogare il salbutamolo, continuando a inspirare lentamente e profondamente. Ogni pressione corrisponde a una dose.
7. Trattenere il respiro, estrarre l’inhalatore dalla bocca e togliere il dito dalla sommità. Continuare a trattenere il respiro il più a lungo possibile.
8. Se sono necessarie ulteriori erogazioni, attendere circa 30 secondi mantenendo l’inhalatore in posizione verticale, quindi ripetere le istruzioni dai punti 3 al 7.
9. Riposizionare il cappuccio del boccaglio premendolo fino a sentire un clic.

IMPORTANTE:

Eseguire con calma le operazioni descritte ai punti 5, 6 e 7. Prima dell’erogazione, l’inspirazione deve essere il più lenta possibile. Per i primi utilizzi, è consigliabile esercitarsi davanti a uno specchio. Se si nota una “nuvola” intorno alla sommità dell’inhalatore o ai lati della bocca, è necessario ricominciare dal punto 2.

Se il medico ha fornito istruzioni diverse per l’uso dell’inhalatore, seguire tali indicazioni e chiedere consiglio in caso di difficoltà.

Bambini. I bambini piccoli potrebbero aver bisogno di aiuto; potrebbe essere necessario che un adulto somministri l’inalazione. Chiedere al bambino di espirare e procedere con l’erogazione immediatamente dopo l’inizio dell’inspirazione. Si raccomanda di esercitarsi insieme. I bambini più grandi o gli adulti debilitati possono tenere l’inhalatore con entrambe le mani, posizionando entrambi gli indici sulla sommità dell’inhalatore e entrambi i pollici alla base, al di sotto del boccaglio.

Pulizia

L’inhalatore deve essere pulito almeno una volta alla settimana.

1. Rimuovere la bomboletta metallica dal contenitore in plastica e togliere il cappuccio del boccaglio.
2. Lavare il contenitore in plastica e il cappuccio del boccaglio con acqua tiepida.
3. Asciugare internamente ed esternamente.
4. Riposizionare la bomboletta metallica e il cappuccio del boccaglio.

NON IMMERGERE LA BOMBOLETTA METALLICA IN ACQUA.

Bambini.

Il medicinale è indicato per il trattamento di bambini a partire dai 4 anni di età.

Sovradosaggio.

I sintomi più comuni da sovradosaggio di salbutamolo sono alterazioni transitorie indotte farmacologicamente dagli agonisti beta, come tachicardia, tremori, iperattività e alterazioni metaboliche, tra cui ipokaliemia (vedere le sezioni «Precauzioni particolari per l’uso» e «Effetti indesiderati»).

Uno sovradosaggio di salbutamolo può causare ipokaliemia; pertanto, è necessario monitorare i livelli sierici di potassio. Con l’uso di alte dosi terapeutiche o in caso di sovradosaggio di agonisti beta2 a breve durata d’azione, sono stati riportati casi di acidosi lattica; pertanto, è necessario controllare i livelli sierici di lattato e, di conseguenza, monitorare l’acidosi metabolica, specialmente in presenza di un’accelerazione respiratoria persistente o peggiorante, nonostante il miglioramento dei sintomi da broncospasmo, come il respiro sibilante.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per organi e sistemi e secondo la frequenza di comparsa: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 e < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000 e < 1/100), rari (≥ 1/10000 e < 1/1000), molto rari (< 1/10000), compresi i casi isolati, frequenza non nota. In generale, gli effetti indesiderati molto frequenti e frequenti sono determinati in base ai dati degli studi clinici, mentre quelli rari, molto rari e con frequenza non nota derivano da segnalazioni spontanee.

Dal sistema immunitario

Molto rari: reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema, orticaria, broncospasmo, ipotensione arteriosa e collasso.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Rari: ipokaliemia. L’uso di agonisti beta2 può potenzialmente causare una marcata ipokaliemia.

Disturbi del sistema nervoso

Frequenti: tremore, cefalea.

Molto rari: iperattività.

Disturbi cardiaci

Frequenti: tachicardia.

Non frequenti: palpitazioni.

Molto rari: aritmie, inclusa fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare ed extrasistolia.

Frequenza non nota: ischemia miocardica (vedere il paragrafo «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso»).

Disturbi vascolari

Rari: vasodilatazione periferica.

Disturbi del sistema respiratorio, torace e mediastino

Molto rari: broncospasmo paradossale.

Disturbi gastrointestinali

Non frequenti: irritazione delle mucose orali e della faringe.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non frequenti: crampi muscolari.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura inferiore a 30 °C. Non congelare. Evitare l’esposizione diretta alla luce solare. Non smontare, non perforare e non bruciare la bombola, anche dopo l’uso completo. La bombola è sotto pressione. Non riscaldare oltre i 50 °C.

Confezione.

Bombola in alluminio con valvola dosatrice. La bombola è dotata di un erogatore in plastica con ugello dosatore e un tappo protettivo contro la polvere. La bombola contiene almeno 200 erogazioni del medicinale. 1 bombola in un imballaggio di cartone.

Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Glaxo Wellcome Production, Francia / Glaxo Wellcome Production, France.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France / Glaxo Wellcome Production, Zona Industriale n. 2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, Francia.