Salbutamol

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego SALBUTAMOL (SALBUTAMOL)

Skład:

substancja czynna: salbutamol;

1 dawka zawiera salbutamolu 100 µg (w postaci siarczanu salbutamolu);

substancja pomocnicza: nośnik HFA 134a.

Postać leku. AEROZOL do inhalacji, dawkowany.

Główne właściwości fizykochemiczne: biała lub prawie biała zawiesina.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych. Leki adreneryczne do stosowania w formie inhalacji. Selektywne agonisty receptorów β2-adrenergicznych. Salbutamol. Kod ATC R03A C02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Salbutamol jest selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych. W dawkach terapeutycznych działa na receptory β2-adrenergiczne mięśniówki gładkiej oskrzeli, zapewniając szybkie (w ciągu 5 minut) i krótkotrwałe (4–6 godzin) działanie rozszerzające oskrzela u chorych z odwracalną obturacją dróg oddechowych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu wziewnym od 10 do 20 % dawki dociera do dolnych dróg oddechowych. Reszta pozostaje w urządzeniu do inhalacji lub w gardle, skąd jest połykana. Część dawki, która dociera do dróg oddechowych, jest wchłaniana do tkanek płuc i przechodzi do krwiobiegu, ale nie jest metabolizowana w płucach.

Po wejściu do krwiobiegu ogólnoustrojowego lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitu fenolosulfonianowego.

Dawka leku, która z gardła trafia do przewodu pokarmowego, jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, przechodzi pierwszy etap metabolizmu w wątrobie do związku fenolosulfonianowego, a następnie jest wydalana przez nerki. Większość leku jest wydalana z organizmu w ciągu 72 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10 %.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Krótkotrwałe (od 4 do 6 godzin) rozszerzenie oskrzeli z szybkim początkiem działania (około 5 minut) w przypadku obturacji dróg oddechowych.

Kupowanie napadów duszności w chorobach towarzyszących obturacji dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowe.

Profilaktyka napadów oskrzelospazmu związanych z działaniem alergenu lub wywołanych obciążeniem fizycznym.

W ramach terapii skojarzonej u pacjentów z astmą oskrzelową.

Przeciwwskazania.

Wysoka wrażliwość w wywiadzie na którykolwiek składnik leku. Nie stosować do zahamowania niepowikłanych porodów przedwczesnych ani groźby poronienia leków zawierających sальbutamol w postaciach dawkowych nie przeznaczonych do podania dożylnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

SALBUTAMOL nie należy stosować w połączeniu z nieselectywnymi blokerami receptorów beta-adrenergicznych (np. z propranololem).

Jednoczesne stosowanie sальbutamolu z inhibitorami MAO nie jest przeciwwskazane.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

W celu optymalnego dostarczenia leku do płuc pacjenta należy sprawdzić technikę wykonywania inhalacji. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości odczuwania innego smaku w porównaniu z wcześniejszym inhalatorem.

Pacjentom, którym przepisano regularną terapię przeciwzapalną (np. kortykosteroidy wziewne), należy zalecić kontynuowanie stosowania leków przeciwzapalnych nawet wtedy, gdy objawy ustępują i nie ma potrzeby stosowania Salbutamolu.

Zwiększenie potrzeby stosowania leków rozszerzających oskrzela, szczególnie krótkodziałających agonistów β2 wziewnych, w celu kontrolowania objawów astmy oskrzelowej wskazuje na nasilenie choroby — pacjentów należy uprzedzić o konieczności jak najszybszego skontaktowania się z lekarzem. W takich przypadkach należy przeanalizować plan leczenia oraz rozważyć zwiększenie dawki kortykosteroidów wziewnych lub zastosowanie kortykosteroidów doustnych.

Nadmierna stosowanie krótkodziałających agonistów β może maskować postępowanie choroby podstawowej i prowadzić do pogorszenia kontroli astmy, co zwiększa ryzyko ciężkich zaostrzeń astmy i śmiertelności.

Pacjenci stosujący Salbutamol więcej niż dwa razy w tygodniu „na żądanie”, nie licząc profilaktycznego stosowania przed wysiłkiem fizycznym, powinni być ocenieni pod kątem występowania objawów dziennych, przebudzeń nocnych i ograniczeń aktywności spowodowanych astmą, aby odpowiednio skorygować leczenie, ponieważ należą oni do grupy ryzyka nadmiernego stosowania Salbutamolu.

Nagłe i postępujące pogorszenie przebiegu astmy oskrzelowej to stan zagrażający życiu, wymagający rozpoczęcia lub zwiększenia dawki kortykosteroidów. Pacjentom z grupy ryzyka zaleca się codzienną kontrolę maksymalnej prędkości wydechu.

Leki rozszerzające oskrzela nie powinny być jedynymi ani głównymi lekami stosowanymi w leczeniu pacjentów z ciężką lub niestabilną astmą oskrzelową. Stan takich pacjentów należy regularnie kontrolować, w tym przeprowadzać badania płucne, ponieważ ciężka astma stanowi stan zagrażający życiu i w leczeniu takich pacjentów należy rozważyć zastosowanie maksymalnych zalecanych dawek kortykosteroidów wziewnych i/lub doustnych.

Jeśli działanie standardowej dawki leku Salbutamol staje się mniej skuteczne lub skraca się czas jego działania (mniej niż 3 godziny), pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Zwiększenie dawki lub częstotliwości stosowania leku może dokonać wyłącznie lekarz.

Ciężkie zaostrzenie astmy należy leczyć w standardowy sposób.

Sympatomymetyki, w tym Salbutamol, wpływają na układ sercowo-naczyniowy. Dane z badań po rejestracji oraz opublikowane doniesienia wskazują na rzadkie przypadki wystąpienia niedokrwienia mięśnia sercowego związanego ze stosowaniem Salbutamolu. Pacjenci z chorobami serca (np. chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami rytmu lub ciężką niewydolnością serca), którzy są leczeni Salbutamolem, powinni skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej lub innych objawów wskazujących na nasilenie choroby serca. Należy zwrócić uwagę na ocenę objawów takich jak duszność i ból w klatce piersiowej, które mogą wynikać zarówno z choroby serca, jak i z chorób układu oddechowego.

Salbutamol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z tężycą.

Leczenie agonistami β2 może prowadzić do ciężkiej hipokaliemii; obserwuje się to głównie przy stosowaniu form parenteralnych lub nebulizera. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ostrą ciężką astmą, ponieważ hipokaliemia może być nasilana przez jednoczesne stosowanie pochodnych ksantyn, steroidów, diuretyków i hipoksji. W takiej sytuacji zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy krwi.

Salbutamol należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących duże dawki innych sympatomymetyków. Jak inne agonisty β-adrenoreceptorów, Salbutamol może powodować odwracalne zmiany metaboliczne, np. podwyższenie stężenia glukozy we krwi. Skompensowanie takich zmian u chorych na cukrzycę nie zawsze jest możliwe, stąd pojawiają się pojedyncze doniesienia o rozwoju kwasicy ketonowej u tych pacjentów. Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów może nasilić ten stan.

Tak jak przy stosowaniu innych leków wziewnych, może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z natychmiastowym nasileniem duszności po zastosowaniu leku. W takim przypadku należy natychmiast zastosować alternatywną formę leku lub inne szybko działające leki wziewne rozszerzające oskrzela. Salbutamol należy natychmiast odstawić, ocenić stan pacjenta i, w razie potrzeby, przepisać inny szybko działający lek rozszerzający oskrzela na stałe.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną Salbutamolu. Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania Salbutamolu u kobiet w ciąży. Były pojedyncze doniesienia o różnych wadach wrodzonych rozwoju wewnątrzmacicznego, w tym wady podniebienia, kończyn i zaburzenia serca. Niektóre kobiety w czasie ciąży przyjmowały wiele innych leków. Salbutamol można stosować w czasie ciąży tylko w przypadku nagłej potrzeby.

Salbutamol prawdopodobnie przenika do mleka matki, dlatego należy stosować go z ostrożnością u kobiet karmiących piersią. Nie wiadomo, czy obecność Salbutamolu w mleku matki wywiera szkodliwy wpływ na noworodka/niemowlę, dlatego jego stosowanie u kobiet karmiących piersią powinno być ograniczone do przypadków, w których korzyści z jego stosowania dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (drżenie) należy ograniczyć prowadzenie pojazdów i pracę z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Salbutamol – aerosol przeznaczony wyłącznie do inhalacji przez usta. Pacjentom, którzy mają trudności z synchronizacją oddychania z użyciem inhalatora, zaleca się dodatkowe stosowanie spacera – urządzenia ułatwiającego wdychanie leków inhalacyjnych.

Dorośli (w tym pacjenci w starszym wieku)

W celu złagodzenia nasilających się objawów astmy, w tym ostrego skurczu oskrzeli, można stosować 1 inhalację (100 µg) jako minimalną dawkę początkową. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 µg (2 inhalacje).

W celu profilaktyki 10–15 minut przed obciążeniem fizycznym lub oczekiwanym kontaktem z alergenami stosuje się 200 µg (2 inhalacje).

W przypadku długotrwałej terapii wspomagającej zaleca się stosowanie 200 µg (2 inhalacje) 4 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka salbutamolu nie powinna przekraczać 800 µg (8 inhalacji).

Dzieci powyżej 12. roku życia stosują dawki takie jak dorośli.

Dzieci w wieku od 4 do 12 lat

W celu złagodzenia ostrego skurczu oskrzeli stosuje się 1 inhalację (100 µg). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 µg (2 inhalacje).

W celu profilaktyki 10–15 minut przed obciążeniem fizycznym lub oczekiwanym kontaktem z alergenami stosuje się 100 µg (1 inhalacja), w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 µg (2 inhalacje).

W przypadku długotrwałej terapii wspomagającej zaleca się stosowanie 200 µg (2 inhalacje) 4 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka salbutamolu nie powinna przekraczać 800 µg (8 inhalacji).

Zwiększona potrzeba stosowania agonistów β2 może wskazywać na pogorszenie przebiegu astmy. W takich warunkach należy przejrzeć schemat leczenia pacjenta oraz rozważyć konieczność zastosowania terapii glikokortykosteroidami.

Instrukcja obsługi inhalatora

Sprawdzenie inhalatora.

Przed pierwszym użyciem inhalatora lub po przerwie w stosowaniu trwającej 5 dni lub dłużej, zdejmij nasadkę ustną, lekko naciskając na jej boki, dobrze potrząśnij inhalatorem i wykonaj dwa rozpylenia w powietrze, aby upewnić się o jego prawidłowym działaniu.

Stosowanie inhalatora

1. Zdejmij nasadkę ustną, lekko naciskając na jej boki.
2. Upewnij się, że wewnątrz i na zewnątrz inhalatora, w tym na nasadce ustnej, nie ma obcych przedmiotów.
3. Starannie potrząśnij inhalatorem, aby usunąć ewentualne obce przedmioty i równomiernie zmieszać zawartość urządzenia.
4. Weź inhalator w rękę pionowo między kciukiem a pozostałymi palcami, przy czym kciuk powinien znajdować się na korpusie inhalatora poniżej nasadki ustnej.
5. Wykonaj jak najgłębszy wydech, a następnie weź nasadkę ustną do ust między zębami i obejmij ją wargami, nie przegryzając.
6. Wciągając powietrze ustami, naciśnij na wierzchołek inhalatora, aby wykonać rozpylenie salbutamolu, kontynuując przy tym powolne i głębokie wdechy. Jedno naciśnięcie na wierzchołek inhalatora odpowiada jednej dawce.
7. Zatrzymaj oddech, wyjmij inhalator z ust i zdejmij palec z wierzchołka inhalatora. Kontynuuj zatrzymanie oddechu tak długo, jak to możliwe.
8. Jeśli konieczne jest wykonanie kolejnych rozpyleń, odczekaj około 30 sekund, trzymając inhalator pionowo. Następnie wykonaj czynności opisane w punktach 3–7.
9. Załóż nasadkę ustną z powrotem, naciskając w odpowiednim kierunku aż do kliknięcia.

WAŻNE:

Wykonuj czynności opisane w punktach 5, 6 i 7 nie spiesząc się. Przed samym rozpyleniem należy wdychać jak najwolniej. Pierwsze kilka razy warto poćwiczyć przed lustrem. Jeśli pojawi się „chmura” wokół wierzchołka inhalatora lub wokół ust, należy ponownie rozpocząć procedurę od punktu 2.

Jeśli lekarz udzielił innych instrukcji dotyczących stosowania inhalatora, należy ich przestrzegać, a także zwracać się o poradę w razie wystąpienia jakichkolwiek trudności.

Dzieci. Małe dzieci mogą wymagać pomocy; może być konieczne, aby dorosły wykonywał im inhalacje. Poproś dziecko o wydech i natychmiast po rozpoczęciu wdechu wykonaj rozpylenie. Zaleca się naukę techniki razem. Starsze dzieci lub osłabieni dorośli mogą trzymać inhalator obiema rękami. Należy położyć oba palce wskazujące na wierzchołek inhalatora, a oba kciuki – na podstawę poniżej nasadki ustnej.

Czyszczenie

Inhalator należy czyścić nie rzadziej niż raz w tygodniu.

1. Wyjmij metalowy pojemnik z plastikowego futerału inhalatora i zdejmij nasadkę ustną.
2. Przepłucz plastikowy futerał i nasadkę ustną ciepłą wodą.
3. Wysusz je zewnętrznie i wewnętrznie.
4. Umieść metalowy pojemnik i nasadkę ustną z powrotem na miejsce.

NIE WKŁADAJ METALOWEGO POJEMNIKA DO WODY.

Dzieci.

Lek jest przeznaczony do leczenia dzieci od 4. roku życia.

Przedawkowanie.

Najczęstszymi objawami przedawkowania salbutamolu są przejściowe zmiany farmakologicznie wywołane przez agonisty beta, takie jak tachykardia, drżenie, nadpobudliwość oraz zaburzenia metaboliczne, w tym hipokaliemia (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Działania niepożądane”).

W wyniku przedawkowania salbutamolu może wystąpić hipokaliemia, dlatego należy sprawdzić poziom potasu w surowicy krwi. W przypadku stosowania wysokich dawek terapeutycznych lub przedawkowania krótkodziałających agonistów β2 opisywano przypadki kwasicy mlekowej, dlatego należy sprawdzić poziom laktau w surowicy krwi oraz odpowiednio monitorować kwas z metaboliczny, szczególnie w przypadku utrzymującego się lub nasilającego się przyspieszonego oddychania, mimo złagodzenia objawów skurczu oskrzeli, takich jak szmer oddychania.

Niepożądane działania.

Poniżej wymienione niepożądane działania sklasyfikowano według narządów i układów oraz według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), często rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki, częstość nieznana. Ogólnie bardzo często i często występujące niepożądane działania określono na podstawie danych z badań klinicznych, natomiast rzadkie, bardzo rzadkie oraz o nieznanej częstości – na podstawie doniesień spontanicznych.

Ze strony układu immunologicznego

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwościowe, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, skurcz oskrzeli, hipotensja tętnicza i kolaps.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu

Rzadko: hipokaliemia. Stosowanie agonistów β2 może potencjalnie prowadzić do nasilonej hipokaliemii.

Zaburzenia neurologiczne

Często: drżenie, ból głowy.

Bardzo rzadko: nadaktywność.

Zaburzenia serca

Często: tachykardia.

Rzadko: uczucie przyspieszonego serca.

Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca, w tym migotanie przedsionków, tachykardia nadkomorowa i ekstrasystolia.

Częstość nieznana: niedokrwienie mięśnia sercowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zaburzenia naczyniowe

Rzadko: rozszerzenie naczyń obwodowych.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłoniowej

Bardzo rzadko: paradoksalny skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Rzadko: podrażnienie błon śluzowych jamy ustnej i gardła.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Rzadko: skurcze mięśni.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C. Nie zamarzać. Unikać bezpośredniego światła słonecznego. Nie rozbierać, nie przebijać ani nie spalać pojemnika, nawet po całkowitym wyczerpaniu zawartości. Pojemnik znajduje się pod ciśnieniem. Nie podgrzewać powyżej 50 °C.

Opakowanie.

Puszka aluminiowa z zaworem dawkującym. Puszka wyposażona jest w plastikowy rozpylacz z końcówką dawkującą oraz osłonką chroniącą przed zanieczyszczeniem. Puszka zawiera nie mniej niż 200 dawek leku. 1 puszka w opakowaniu tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Glaxo Wellcome Production, Francja / Glaxo Wellcome Production, France.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France / Glaxo Wellcome Production, Strefa Przemysłowa nr 2, 23, ulica Lavoisiera, 27000 Evreux, Francja.