Ролиноз

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

Состав:

действующее вещество: цетиризин;

1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: глицерин; пропиленгликоль; сахарин натрия; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме H₁-рецепторов.

Помимо антагонистического действия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве у лиц с атопией, которым вводили аллерген.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин эффективно подавлял образование волдырей и покраснение, вызванные очень высокой концентрацией гистамина в коже, хотя соотношение «доза — эффективность» не установлено. Начало действия после однократного приёма дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа — у 95 % лиц. Действие сохраняется не менее 24 часов после однократного приёма.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и сопутствующим заболеванием — бронхиальной астмой (лёгкой и умеренной степени тяжести) в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не оказывало влияния на функцию лёгких, что подтверждает безопасность применения цетиризина у больных бронхиальной астмой лёгкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки в течение недели не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT.

При приёме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Отдельные группы пациентов

Педиатрическая популяция

У детей в возрасте от 5 до 12 лет не наблюдалась толерантность к антигистаминному действию цетиризина (подавление образования волдырей и покраснения). Если прекратить лечение цетиризином после повторного приёма, чувствительность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 суток.

Фармакокинетика.

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается через 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC), является однородным. Объём абсорбции цетиризина не снижался при одновременном приёме с пищей, хотя скорость абсорбции замедлялась. Биодоступность схожа при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объём распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается обширному метаболизму при первом прохождении.

Выведение

Около 2/3 дозы цетиризина выводится в неизменённом виде с мочой. Период полувыведения (t₁/₂) составляет приблизительно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приёма 10 мг или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы наблюдалось увеличение t₁/₂ на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушениями функции печени необходима только в том случае, если у таких пациентов одновременно имеются нарушения функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика цетиризина была схожей у пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек наблюдалось увеличение t₁/₂ в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после приёма 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение t₁/₂ в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение препарата пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

После однократного перорального приёма цетиризина в дозе 10 мг t₁/₂ у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % по сравнению с более молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина было связано со сниженной функцией почек.

Педиатрическая популяция

t₁/₂ цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6–12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращался до 3,1 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

• Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
• Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, гидроксизину, любым производным пиперазина в анамнезе и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учетом фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.

В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг в сутки).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения.

Антигистаминные средства, включая цетиризин, подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства следует прекратить за 3 суток до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при употреблении алкоголя во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия предстательной железы), с эпилепсией и с риском возникновения судорог.

Метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), входящие в состав лекарственного средства, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности.

Имеющиеся проспективные данные по цетиризину относительно исходов беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови, в зависимости от интервала времени после его применения. В период кормления грудью лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не выявило клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы, им необходимо учитывать собственную реакцию организма на лекарственное средство. Пациентам, которые ощущают сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Раствор следует капать в ложку или растворить в воде. При разведении необходимо учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, в которую добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое пациент способен проглотить. Разбавленный раствор следует принимать сразу.

Дозировка

Взрослые

Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 12 лет: лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: лекарственное средство следует применять в дозе 5 мг (по 10 капель) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: лекарственное средство следует применять в дозе 2,5 мг (по 5 капель) 2 раза в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозировку следует корректировать индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста

При условии нормальной функции почек коррекция дозировки для таких пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Для таких пациентов коррекция дозировки не требуется. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек

Не существует подтвержденных документально данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведённой ниже, и скорректировать дозу в соответствии с указанной информацией.

Дети.

Лекарственное средство следует применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы

Симптомы, наблюдавшиеся после значительной передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие.

Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышавшей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Побочные реакции.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В отдельных случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, отмечались единичные случаи возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени, характеризовавшиеся повышением уровня ферментов печени, сопровождавшихся повышением уровня билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения применения цетиризина.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина не менее чем у 1 % пациентов:

со стороны психики – сонливость;

со стороны нервной системы – головокружение, головная боль;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит;

со стороны желудочно-кишечного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота;

общие нарушения – повышенная утомляемость.

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и в других исследованиях, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы цетиризина не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых обследуемых.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

со стороны психики – сонливость;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит;

со стороны желудочно-кишечного тракта – диарея;

общие нарушения – повышенная утомляемость.

Во время пострегистрационного применения цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов в соответствии с MedDRA (Медицинский словарь регуляторной деятельности), а также по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна – повышенный аппетит.

Со стороны психики:

нечасто – возбуждение; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; частота неизвестна – суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы:

нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; частота неизвестна – амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

частота неизвестна – вертиго.

Со стороны сердца:

редко – тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко – нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные лекарственные высыпания; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

частота неизвестна – артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

очень редко – дизурия, энурез; частота неизвестна – задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто – астения, недомогание; редко – отек.

Исследования:

редко – увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

20 мл во флаконе с пробкой-капельницей с крышкой; 1 флакон в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Турция/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.