Rolinos

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ROLINOZ (ROLINOZ)

Composición:

Principio activo: cetirizina;

1 ml de solución contiene cetirizina dihidrocloruro 10 mg;

Excipientes: glicerol; propilenglicol; sacarina sódica; parabeno de metilo (E 218); parabeno de propilo (E 216); acetato de sodio, trihidrato; ácido acético glacial; agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales, solución.

Propiedades físico-químicas principales: solución incolora y transparente.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E07.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La cetirizina, metabolito de la hidroxizina, es un antagonista H1 periférico potente y selectivo. En estudios in vitro de unión a receptores, no se observó afinidad significativa por otros receptores además de los receptores H1.

Además del efecto antagonista sobre los receptores H1, la cetirizina ejerce una acción anti-alérgica: en dosis de 10 mg una o dos veces al día, el fármaco inhibió la fase tardía de la migración celular de células implicadas en la reacción inflamatoria (principalmente eosinófilos) en la piel y la conjuntiva de personas con atopia a las que se administró antígeno.

En dosis de 5 mg y 10 mg, la cetirizina inhibió intensamente la aparición de habones y enrojecimiento provocados por una concentración muy elevada de histamina en la piel, aunque no se ha establecido una relación dosis-respuesta. El inicio de acción tras una dosis única de 10 mg se produce en un plazo de 20 minutos en el 50 % de los individuos y en un plazo de 1 hora en el 95 % de los individuos. La acción dura al menos 24 horas tras una dosis única.

La administración de cetirizina a pacientes con rinitis alérgica y enfermedad concomitante como asma bronquial (de leve a moderada gravedad), en dosis de 10 mg una vez al día, mejoró los síntomas de rinitis y no afectó la función pulmonar, lo que confirma la seguridad del uso de cetirizina en pacientes con asma bronquial leve o moderada.

La administración de cetirizina en dosis diarias altas de 60 mg al día durante una semana no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.

Al administrarse en las dosis recomendadas, la cetirizina mejora el estado de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional.

Grupos de pacientes específicos

Población pediátrica

En niños de 5 a 12 años de edad, no se observó tolerancia a la acción antihistamínica de la cetirizina (supresión de la aparición de habones y enrojecimiento). Si el tratamiento con cetirizina se interrumpe tras la administración repetida, la reactividad de la piel frente a la histamina se recupera en un plazo de 3 días.

Farmacocinética.

La cetirizina presenta una cinética lineal en el rango de dosificación de 5 mg a 60 mg.

Absorción

La concentración máxima en equilibrio de cetirizina en plasma es de aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza en 1 ± 0,5 horas. La distribución de los parámetros farmacocinéticos, como la concentración máxima en plasma (Cmax) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC), es homogénea. El grado de absorción de la cetirizina no se redujo con la ingestión simultánea de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuyó. La biodisponibilidad es similar tras la administración de cetirizina en forma de solución, cápsulas o tabletas.

Distribución

El volumen aparente de distribución de la cetirizina es de 0,5 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 93 ± 0,3 %. La cetirizina no afecta la unión de la warfarina a las proteínas sanguíneas.

Metabolismo

La cetirizina no sufre un metabolismo extensivo en el primer paso.

Eliminación

Aproximadamente 2/3 de la dosis de cetirizina se excretan sin cambios en la orina. El período de semieliminación terminal (t1/2) es de aproximadamente 10 horas. Tras la administración de una dosis diaria de 10 mg durante 10 días, no se observó acumulación de cetirizina.

Grupos de pacientes específicos

Pacientes con alteración de la función hepática

En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar), tras la administración de una dosis única de 10 mg o 20 mg de cetirizina, se observó un aumento del t1/2 en un 50 % y una reducción del aclaramiento en un 40 % en comparación con voluntarios sanos. La ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función hepática solo es necesario si estos pacientes también presentan alteración de la función renal.

Pacientes con alteración de la función renal

La farmacocinética de la cetirizina fue similar en pacientes con alteración leve de la función renal (aclaramiento de creatinina superior a 40 ml/min) y en voluntarios sanos. En pacientes con alteración moderada de la función renal, se observó un aumento del t1/2 en tres veces y una reducción del aclaramiento en un 70 % en comparación con voluntarios sanos. En pacientes sometidos a hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de 7 ml/min), tras la administración oral de 10 mg de cetirizina, se observó un aumento del t1/2 en tres veces y una reducción del aclaramiento en un 70 % en comparación con voluntarios sanos. La cetirizina se elimina mal mediante hemodiálisis. Es necesario ajustar la dosis de cetirizina en pacientes con alteración moderada de la función renal. La administración del fármaco está contraindicada en pacientes con alteración grave de la función renal.

Pacientes de edad avanzada

Tras una dosis oral única de cetirizina de 10 mg, el t1/2 aumentó casi en un 50 % y el aclaramiento disminuyó aproximadamente en un 40 % en comparación con pacientes más jóvenes. La reducción del aclaramiento de cetirizina estuvo relacionada con una función renal disminuida.

Población pediátrica

El t1/2 de la cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de 6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En niños de 6 a 24 meses, este valor se redujo a 3,1 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento sintomático de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
• Tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa, a la hidroxizina, a cualquier derivado de la piperazina en la historia clínica y/o a los excipientes del medicamento.
• Insuficiencia renal en fase terminal (velocidad de filtración glomerular (VFG) < 15 ml/min).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y perfil de tolerancia de la cetirizina, es poco probable que se produzcan interacciones con otros medicamentos al administrar este antihistamínico.

En particular, los estudios de interacción medicamentosa no han mostrado ninguna interacción farmacodinámica ni ninguna interacción farmacocinética significativa cuando se administra conjuntamente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg por día).

El nivel de absorción de la cetirizina no se reduce con la ingesta de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye.

La administración concomitante de cetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC) en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y la capacidad para realizar tareas, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (con una concentración de alcohol en sangre de 0,5 g/l).

Características de uso.

Los antihistamínicos, incluida la cetirizina, suprimen la respuesta a la prueba alérgica cutánea; por lo tanto, antes de realizar dicha prueba se debe suspender la administración del medicamento con tres días de antelación al estudio (periodo de eliminación).

Se han notificado casos de desarrollo de prurito y/o urticaria tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, incluso cuando previamente no se habían observado estos síntomas. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos, lo que requiere la reanudación del tratamiento con cetirizina. Los síntomas deberían desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

No se han observado interacciones clínicamente relevantes con el alcohol (a una concentración de alcohol en sangre de 0,5 g/l) cuando la cetirizina se utiliza en dosis terapéuticas. Sin embargo, durante el tratamiento con este medicamento se debe tener precaución si se consume alcohol.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes predispuestos a retención urinaria (lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), con epilepsia o con riesgo de convulsiones.

El metilparabeno (E 218) y el propilparabeno (E 216) presentes en el medicamento pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente exento de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Periodo de embarazo.

Los datos prospectivos disponibles sobre cetirizina respecto a los resultados del embarazo no indican toxicidad potencial para la madre ni para el embrión/feto. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Durante el embarazo, el medicamento debe administrarse con precaución.

Periodo de lactancia

La cetirizina atraviesa la leche materna en concentraciones que representan entre el 25 % y el 90 % de las concentraciones en plasma sanguíneo, dependiendo del intervalo de tiempo tras la administración. Durante la lactancia, el medicamento debe administrarse con precaución.

Fertilidad

Los datos disponibles sobre el efecto de la cetirizina en la fertilidad humana son limitados, pero no se ha observado efecto negativo sobre la fertilidad.

Los estudios en animales no han revelado efectos negativos sobre la fertilidad.

Capacidad de afectar a la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos, la latencia del sueño y la capacidad para trabajar en una línea de montaje no mostró un efecto clínicamente relevante de la cetirizina cuando se administró en la dosis recomendada de 10 mg.

Los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria no deben superar las dosis recomendadas y deben considerar su propia respuesta individual al medicamento. Los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración

El medicamento está indicado para administración oral. El gotero debe aplicarse directamente en una cuchara o diluirse en agua. Si se opta por la dilución, debe tenerse en cuenta, especialmente en el caso de niños, que el volumen de agua al que se añaden las gotas debe corresponder a la cantidad de líquido que el paciente pueda tragar. El medicamento diluido debe tomarse inmediatamente.

Dosificación

Adultos

El medicamento debe administrarse a una dosis de 10 mg (20 gotas) una vez al día.

Población pediátrica

Niños a partir de 12 años: el medicamento debe administrarse a una dosis de 10 mg (20 gotas) una vez al día.

Niños de 6 a 12 años: el medicamento debe administrarse a una dosis de 5 mg (10 gotas) dos veces al día.

Niños de 2 a 6 años: el medicamento debe administrarse a una dosis de 2,5 mg (5 gotas) dos veces al día.

En niños con alteración de la función renal, la dosis debe ajustarse individualmente según el valor del aclaramiento de creatinina del paciente, la edad y el peso corporal.

Pacientes de edad avanzada

En ausencia de alteración de la función renal, no es necesario ajustar la dosis en estos pacientes.

Pacientes con alteración de la función hepática

No es necesario ajustar la dosis en estos pacientes. En pacientes con alteración tanto de la función hepática como renal, se recomienda ajustar la dosis del medicamento (ver sección siguiente «Pacientes con alteración de la función renal»).

Pacientes con alteración de la función renal

No existen datos documentados y confirmados sobre la relación eficacia/seguridad en pacientes con alteración de la función renal. Dado que la cetirizina se elimina principalmente por vía renal, si no es posible utilizar un tratamiento alternativo, la dosis debe ajustarse individualmente en función del estado de la función renal. Se debe consultar la tabla que se muestra a continuación y ajustar la dosis según la información proporcionada.

Estado de la función renal	TFG (ml/min)	Dosificación y frecuencia
Función normal	≥ 90	10 mg una vez al día
Grado leve de alteración	60 – < 90	10 mg una vez al día
Grado moderado de alteración	30 – < 60	5 mg una vez al día
Grado grave de alteración	15 – < 30, que no requieran diálisis	5 mg cada dos días
Estadio terminal de insuficiencia renal	< 15, que requieran diálisis	Contraindicado

Niños.

El medicamento debe administrarse a niños a partir de 2 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas

Los síntomas observados tras una sobredosis significativa de cetirizina están principalmente relacionados con el efecto sobre el sistema nervioso central o con efectos que podrían indicar una acción anticolinérgica.

Las reacciones adversas notificadas tras la ingestión de una dosis al menos 5 veces superior a la dosis diaria recomendada incluyen confusión mental, diarrea, mareo, fatiga excesiva, cefalea, malestar general, midriasis, picor, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblores y retención urinaria.

Tratamiento

En caso de sobredosis, se debe aplicar un tratamiento sintomático y de soporte. Puede realizarse lavado gástrico. La diálisis no es un método eficaz para eliminar la cetirizina. No se conoce un antídoto específico para la cetirizina.

Reacciones adversas.

Se sabe que la cetirizina, cuando se utiliza en las dosis recomendadas, tiene un escaso efecto adverso sobre el sistema nervioso central (SNC), que incluye somnolencia, fatiga aumentada, mareo y cefalea. En algunos casos se han notificado casos de estimulación paradójica del SNC.

Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y prácticamente no ejerce acción anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para orinar, alteraciones en la acomodación ocular y sequedad de boca.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática, caracterizados por aumento de los niveles de enzimas hepáticas, acompañado de aumento del nivel de bilirrubina. Normalmente, el estado se normaliza tras la interrupción del tratamiento con cetirizina.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los pacientes:

Del sistema psíquico: somnolencia;

Del sistema nervioso: mareo, cefalea;

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: faringitis;

Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, sequedad de boca, náuseas;

Trastornos generales: fatiga aumentada.

Aunque estadísticamente la somnolencia ocurrió con mayor frecuencia que en el grupo placebo, en la mayoría de los casos fue de grado leve o moderado. Al igual que en otros estudios, los resultados de pruebas objetivas confirmaron que la ingestión de la dosis diaria recomendada de cetirizina no provoca efectos negativos sobre la actividad diaria en sujetos sanos.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los niños de 6 meses a 12 años de edad:

Del sistema psíquico: somnolencia;

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: rinitis;

Del tracto gastrointestinal: diarrea;

Trastornos generales: fatiga aumentada.

Durante la utilización poscomercialización de cetirizina también se han notificado las siguientes reacciones adversas. Las reacciones adversas se presentan clasificadas por órganos y sistemas según el diccionario médico MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities), y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático:

muy raro: trombocitopenia.

Del sistema inmunitario:

raro: reacciones de hipersensibilidad; muy raro: shock anafiláctico.

Del metabolismo y nutrición:

frecuencia desconocida: aumento del apetito.

Del sistema psíquico:

poco frecuente: agitación; raro: agresividad, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio; muy raro: tics; frecuencia desconocida: pensamientos suicidas, terrores nocturnos.

Del sistema nervioso:

poco frecuente: parestesia; raro: convulsiones; muy raro: disgeusia, discinesia, distonía, síncope, temblor; frecuencia desconocida: amnesia, alteración de la memoria.

De los órganos de la vista:

muy raro: alteración de la acomodación, visión borrosa, movimientos oculares involuntarios.

De los órganos del oído y del equilibrio:

frecuencia desconocida: vértigo.

Del corazón:

raro: taquicardia.

Del tracto gastrointestinal:

poco frecuente: diarrea.

Del tracto hepatobiliar:

raro: alteración de la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, γ-glutamil transferasa y bilirrubina); frecuencia desconocida: hepatitis.

De la piel y del tejido subcutáneo:

poco frecuente: prurito, erupción cutánea; raro: urticaria; muy raro: angioedema, erupciones medicamentosas locales; frecuencia desconocida: erupción pustulosa exantemática generalizada aguda.

Del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo:

frecuencia desconocida: artralgia, mialgia.

De los riñones y del sistema urinario:

muy raro: disuria, enuresis; frecuencia desconocida: retención urinaria.

Trastornos generales:

poco frecuente: astenia, malestar general; raro: edema.

Exámenes complementarios:

raro: aumento de peso.

Tras la interrupción del tratamiento con cetirizina se han notificado casos de prurito intenso y urticaria.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez

3 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase

20 ml en frasco con tapón cuentagotas con tapa; 1 frasco en caja de cartón.

Categoría de dispensación

Venta sin receta.

Fabricante

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TİC. A.Ş. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turquía /
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Titular del registro

S.L. «WORLD MEDICINE», Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.