Rolinoz

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ROLINOZ (ROLINOZ)

Composizione:

principio attivo: cetirizina;

1 ml di soluzione contiene cetirizina dicloridrato 10 mg;

eccipienti: glicerolo; propilene glicole; saccarina sodica; metilparabene (E 218); propilparabene (E 216); acetato di sodio triidrato; acido acetico glaciale; acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione incolore e limpida.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E07.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La cetirizina, un metabolita dell'idrossizina, è un potente antagonista H1 periferico selettivo. Negli studi in vitro di legame ai recettori non è stata osservata alcuna affinità significativa per altri recettori oltre ai recettori H1.

Oltre all'effetto antagonista sui recettori H1, la cetirizina esercita un'azione antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, il farmaco inibiva la fase tardiva della migrazione cellulare coinvolta nella reazione infiammatoria (principalmente eosinofili) nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici ai quali era stato somministrato un antigene.

Alle dosi di 5 mg e 10 mg, la cetirizina inibiva intensamente la comparsa di pomfi e arrossamenti indotti da alte concentrazioni di istamina nella cute, anche se non è stata stabilita una relazione dose-risposta. L'inizio dell'azione dopo una singola dose di 10 mg si verifica entro 20 minuti nel 50% dei soggetti e entro 1 ora nel 95% dei soggetti. L'effetto dura almeno 24 ore dopo una singola somministrazione.

L'uso di cetirizina in pazienti con rinite allergica e malattie concomitanti come asma bronchiale (da lieve a moderato) alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite e non ha avuto effetti sulla funzionalità polmonare, confermando la sicurezza dell'uso di cetirizina nei pazienti con asma bronchiale da lieve a moderato.

L'uso di cetirizina a dosi elevate giornaliere di 60 mg al giorno per una settimana non ha causato un'allungamento statisticamente significativo dell'intervallo QT.

Con l'assunzione alle dosi raccomandate, la cetirizina ha migliorato le condizioni di pazienti affetti da rinite allergica perenne e stagionale.

Gruppi specifici di pazienti

Popolazione pediatrica

Nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni non è stata osservata tolleranza all'effetto antistaminico della cetirizina (inibizione della comparsa di pomfi e arrossamenti). Se il trattamento con cetirizina viene interrotto dopo un uso ripetuto, la reattività cutanea all'istamina si ripristina entro 3 giorni.

Farmacocinetica.

La cetirizina mostra una cinetica lineare per dosaggi compresi tra 5 mg e 60 mg.

Assorbimento

La concentrazione plasmatica massima allo stato stazionario della cetirizina è di circa 300 ng/ml e viene raggiunta in 1 ± 0,5 ore. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, come la concentrazione massima nel plasma (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC), è omogenea. Il grado di assorbimento della cetirizina non diminuisce con l'assunzione contemporanea di cibo, anche se la velocità di assorbimento si riduce. La biodisponibilità è simile quando la cetirizina viene somministrata come soluzione, capsule o compresse.

Distribuzione

Il volume apparente di distribuzione della cetirizina è di 0,5 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è del 93 ± 0,3%. La cetirizina non influenza il legame della warfarina alle proteine ematiche.

Metabolismo

La cetirizina non subisce un ampio metabolismo al primo passaggio.

Eliminazione

Circa i 2/3 della dose di cetirizina vengono eliminati in forma invariata nelle urine. L'emivita terminale (t1/2) è di circa 10 ore. Dopo somministrazione di una dose giornaliera di 10 mg per 10 giorni, non si è osservata alcuna cumulazione di cetirizina.

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi epatocellulare, colestasica e biliare), dopo somministrazione orale di una dose singola di 10 mg o 20 mg di cetirizina, si è osservato un aumento del t1/2 del 50% e una riduzione del clearance del 40% rispetto a volontari sani. L'aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica è necessario solo se tali pazienti presentano anche una compromissione renale.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

La farmacocinetica della cetirizina è risultata simile in pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina superiore a 40 ml/min) e in volontari sani. Nei pazienti con compromissione renale moderata si è osservato un aumento del t1/2 di 3 volte e una riduzione del clearance del 70% rispetto ai volontari sani. Nei pazienti sottoposti a emodialisi (clearance della creatinina di 7 ml/min), dopo somministrazione orale di 10 mg di cetirizina, si è osservato un aumento del t1/2 di 3 volte e una riduzione del clearance del 70% rispetto ai volontari sani. La cetirizina è scarsamente eliminata con l'emodialisi. Nei pazienti con compromissione renale moderata è necessario aggiustare la dose di cetirizina. L'uso del farmaco in pazienti con compromissione renale grave è controindicato.

Pazienti anziani

Dopo una singola somministrazione orale di cetirizina alla dose di 10 mg, il t1/2 in questi pazienti aumentava di circa il 50% e il clearance si riduceva di circa il 40% rispetto ai pazienti più giovani. La riduzione del clearance della cetirizina era correlata a una ridotta funzionalità renale.

Popolazione pediatrica

Il t1/2 della cetirizina era di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e di 5 ore nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni. Nei bambini di età compresa tra 6 e 24 mesi, questo valore si riduce a 3,1 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento sintomatico dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.
• Trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla sostanza attiva, all'idrossizina, a qualsiasi derivato della piperazina in anamnesi e/o agli eccipienti del medicinale.
• Fase terminale di insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare (VFG) < 15 ml/min).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Sulla base della farmacocinetica, della farmacodinamica e degli indicatori di tollerabilità della cetirizina, è poco probabile che si verifichino interazioni di qualsiasi tipo con l'assunzione di questo antistaminico.

In particolare, gli studi sull'interazione tra farmaci non hanno evidenziato alcuna interazione farmacodinamica né alcuna significativa interazione farmacocinetica quando assunti contemporaneamente a pseudoefedrina o teofillina (400 mg al giorno).

L'assorbimento della cetirizina non è ridotto dall'assunzione di cibo, anche se la velocità di assorbimento può diminuire.

L'uso contemporaneo di cetirizina con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (SNC) in pazienti sensibili può causare un ulteriore calo dell'attenzione e della capacità di svolgere attività lavorative, sebbene la cetirizina non potenzi l'effetto dell'alcol (con un livello di alcol nel sangue pari a 0,5 g/l).

Caratteristiche di impiego.

Gli antistaminici, incluso il cetirizina, inibiscono la risposta al test allergico cutaneo; pertanto, l'assunzione del medicinale deve essere sospesa 3 giorni prima dell'esecuzione del test (periodo di eliminazione).

Sono stati segnalati prurito e/o orticaria dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina, anche in assenza di tali sintomi in precedenza. In alcuni casi questi sintomi possono essere intensi, richiedendo la ripresa dell'assunzione di cetirizina. I sintomi dovrebbero scomparire dopo l'inizio del trattamento ripetuto.

Nell'uso di cetirizina alle dosi terapeutiche, non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l'alcol (a un livello ematico di alcol pari a 0,5 g/l). Tuttavia, in caso di assunzione di alcol durante il trattamento con il medicinale, è necessario prestare cautela.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti predisposti alla ritenzione urinaria (lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica), nei pazienti con epilessia e nei soggetti a rischio di convulsioni.

Il metilparabene (E 218) e il propilparabene (E 216), contenuti nel medicinale, possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Il medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Periodo di gravidanza.

I dati prospettici disponibili sulla cetirizina riguardo agli esiti della gravidanza non indicano una potenziale tossicità per la madre o per l'embrione/feto. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Durante la gravidanza, il medicinale deve essere usato con cautela.

Periodo di allattamento

La cetirizina penetra nel latte materno a concentrazioni pari dal 25% al 90% di quelle plasmatiche, a seconda dell'intervallo di tempo successivo all'assunzione. Durante l'allattamento, il medicinale deve essere usato con cautela.

Fertilità

I dati disponibili sull'effetto sulla fertilità nell'uomo sono limitati, ma non è stato osservato alcun effetto negativo sulla fertilità.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Valutazioni oggettive della capacità di guidare autoveicoli, della latenza del sonno e della capacità di lavorare su una catena di montaggio non hanno mostrato un effetto clinicamente significativo della cetirizina quando somministrata alla dose raccomandata di 10 mg.

Ai pazienti che guidano autoveicoli o usano macchinari non si devono superare le dosi raccomandate e devono considerare la propria reazione individuale al medicinale. I pazienti che avvertono sonnolenza devono astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Modalità di somministrazione

Il medicinale è destinato per somministrazione orale. La soluzione deve essere gocciolata su un cucchiaio o diluita in acqua. Se si sceglie la diluizione, si deve considerare, specialmente nel caso di somministrazione ai bambini, che il volume d'acqua al quale si aggiungono le gocce deve corrispondere alla quantità di liquido che il paziente è in grado di deglutire. La soluzione diluita deve essere assunta immediatamente.

Dosaggio

Adulti

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (20 gocce) una volta al giorno.

Popolazione pediatrica

Bambini di età pari o superiore a 12 anni: il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (20 gocce) una volta al giorno.

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: il medicinale deve essere somministrato alla dose di 5 mg (10 gocce) due volte al giorno.

Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: il medicinale deve essere somministrato alla dose di 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno.

Nei bambini con compromissione della funzionalità renale, il dosaggio deve essere adattato individualmente in base al valore del clearance della creatinina, all'età e al peso corporeo del paziente.

Pazienti anziani

In assenza di alterazioni della funzionalità renale, non è necessario un aggiustamento del dosaggio in questi pazienti.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

In questi pazienti non è necessario un aggiustamento del dosaggio. Tuttavia, nei pazienti con compromissione concomitante della funzionalità epatica e renale, si raccomanda un aggiustamento del dosaggio del medicinale (vedere la sezione seguente «Pazienti con compromissione della funzionalità renale»).

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

Non esistono dati documentati sull'efficacia e sulla sicurezza del medicinale nei pazienti con compromissione renale. Poiché il cetirizina viene principalmente eliminata attraverso i reni, qualora non fosse possibile ricorrere a un trattamento alternativo, il dosaggio deve essere personalizzato in base allo stato della funzionalità renale. Si raccomanda di fare riferimento alla tabella riportata di seguito e di aggiustare la dose in base alle informazioni fornite.

Nei bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi

I sintomi osservati dopo un significativo sovradosaggio di cetirizina sono principalmente correlati all'effetto sul sistema nervoso centrale o agli effetti che possono indicare un'azione anticolinergica.

Le reazioni avverse riportate dopo l'assunzione di una dose almeno 5 volte superiore alla dose giornaliera raccomandata comprendono confusione mentale, diarrea, capogiri, aumento della stanchezza, cefalea, malessere generale, midriasi, prurito, agitazione, sedazione, sonnolenza, stordimento, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

In caso di sovradosaggio, si deve attuare una terapia sintomatica e di supporto. Può essere effettuato un lavaggio gastrico. La dialisi non rappresenta un metodo efficace per l'eliminazione della cetirizina. Non è noto un antitossico specifico per la cetirizina.

Effetti indesiderati.

È noto che il cetirizina, quando somministrata alle dosi raccomandate, ha un limitato effetto indesiderato sul sistema nervoso centrale (SNC), comprendente sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In alcuni casi sono stati riportati episodi di stimolazione paradossa del SNC.

Sebbene la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e abbia un'azione anticolinergica quasi nulla, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà di minzione, disturbi dell'accomodazione oculare e secchezza orale.

Sono stati registrati casi di alterazione della funzionalità epatica, caratterizzati da aumento dei livelli enzimatici epatici, associati a livelli elevati di bilirubina. Generalmente, la situazione si normalizzava dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, verificatisi durante gli studi clinici con cetirizina in almeno l'1% dei pazienti:

Disturbi psichici: sonnolenza;

Disturbi del sistema nervoso: capogiri, cefalea;

Disturbi dell'apparato respiratorio, torace e mediastino: faringite;

Disturbi gastrointestinali: dolore addominale, secchezza orale, nausea;

Disturbi generali: affaticamento.

Anche se dal punto di vista statistico la sonnolenza si è verificata più frequentemente rispetto al gruppo placebo, nella maggior parte dei casi era di grado lieve o moderato. Come osservato anche in altri studi, i risultati di test oggettivi hanno confermato che l'assunzione della dose giornaliera raccomandata di cetirizina non provoca effetti negativi sull'attività quotidiana nei soggetti sani.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, verificatisi durante gli studi clinici con cetirizina in almeno l'1% dei bambini di età compresa tra i 6 mesi e i 12 anni:

Disturbi psichici: sonnolenza;

Disturbi dell'apparato respiratorio, torace e mediastino: rinite;

Disturbi gastrointestinali: diarrea;

Disturbi generali: affaticamento.

Durante l'uso post-marketing della cetirizina sono stati segnalati anche gli effetti indesiderati elencati di seguito. Gli effetti indesiderati sono riportati per classi di organi/sistemi secondo il MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) e per frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema emolinfopoietico:

molto raro – trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario:

raro – reazioni di ipersensibilità; molto raro – shock anafilattico.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

frequenza non nota – aumento dell'appetito.

Disturbi psichici:

non comune – agitazione; raro – aggressività, confusione mentale, depressione, allucinazioni, insonnia; molto raro – tic; frequenza non nota – ideazione suicidaria, incubi notturni.

Disturbi del sistema nervoso:

non comune – parestesia; raro – convulsioni; molto raro – disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore; frequenza non nota – amnesia, disturbi della memoria.

Disturbi dell'occhio:

molto raro – disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, movimenti involontari del bulbo oculare.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto:

frequenza non nota – vertigini.

Disturbi cardiaci:

raro – tachicardia.

Disturbi gastrointestinali:

non comune – diarrea.

Disturbi epatobiliari:

raro – alterazioni della funzionalità epatica (aumento dei livelli di transaminasi, fosfatasi alcalina, γ-glutamil transferasi e bilirubina); frequenza non nota – epatite.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:

non comune – prurito, eruzioni cutanee; raro – orticaria; molto raro – angioedema, eruzioni cutanee localizzate da farmaco; frequenza non nota – pustolosi esantematica generalizzata acuta.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

frequenza non nota – artralgia, mialgia.

Disturbi renali e urinari:

molto raro – disuria, enuresi; frequenza non nota – ritenzione urinaria.

Disturbi generali:

non comune – astenia, malessere; raro – edema.

Esami diagnostici:

raro – aumento di peso.

Dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina sono stati riportati casi di prurito intenso e orticaria.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

20 ml in flacone con tappo contagocce e chiusura di sicurezza; 1 flacone in confezione di cartone.

Categoria di fornitura.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

UORLД MEDICIN ІLAС SAN. VE TІDЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Richiedente.

SRL «UORLД MEDICIN», Ucraina /

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.