Rolinoz

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego ROLINOZ (ROLINOZ)

Skład:

substancja czynna: cetiryzyna;

1 ml roztworu zawiera 10 mg cytryzyny dihydrochlorowku;

substancje pomocnicze: gliceryna; propylenoglikol; sacharyna sodowa; metyloparaben (E 218); propyloparaben (E 216); octan sodu, trihydraat; kwas octowy lodowaty; woda oczyszczona.

Postać leku. Krople doustne, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczyście czysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny, jest silnym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1. W badaniach wiązania się z receptorami in vitro nie stwierdzono istotnej powinowactwa do innych receptorów poza receptorami H1.

Oprócz działania antagonistycznego na receptory H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: w dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę lek hamował późną fazę migracji komórek uczestniczących w reakcji zapalnej (głównie eozynofili) w skórze i spojówce osób z atopią, którym podano antygen.

W dawkach 5 mg i 10 mg cetyryzyna skutecznie hamowała powstawanie pęcherzy i zaczerwienienie wywołane bardzo wysoką stężeniem histaminy w skórze, choć zależność dawkowo-skutkowa nie została ustalona. Początek działania po jednorazowym przyjęciu dawki 10 mg występuje w ciągu 20 minut u 50% osób, a w ciągu 1 godziny – u 95% osób. Działanie trwa co najmniej 24 godziny po jednorazowym przyjęciu.

Stosowanie cetyryzyny pacjentom z alergicznym nieżytą nosa i współistniejącą chorobą, taką jak astma oskrzelowa (łagodna do umiarkowanej), w dawce 10 mg raz na dobę poprawiało stan przy objawach nieżytu nosa i nie wpływało na funkcję płuc, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u chorych na astmę oskrzelową łagodnego i umiarkowanego stopnia nasilenia.

Stosowanie cetyryzyny w wysokiej dawce dobowej 60 mg na dobę przez tydzień nie powodowało statystycznie istotnego wydłużenia interwału QT.

W zalecanych dawkach cetyryzyna poprawiała stan pacjentów z rocznym i sezonowym alergicznym nieżytą nosa.

Osobne grupy pacjentów

Populacja pediatryczna

U dzieci w wieku od 5 do 12 lat tolerancja na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny (hamowanie powstawania pęcherzy i zaczerwienienia) nie została zaobserwowana. Jeśli leczenie cetyryzyną zostanie przerwane po wielokrotnym przyjmowaniu, reaktywność skóry na histaminę odzyskuje się w ciągu 3 dni.

Farmakokinetyka.

Cetyryzyna wykazuje kinetykę liniową w zakresie dawek od 5 mg do 60 mg.

Absorpcja

Stężenie równowagowe maksymalne cetyryzyny w osoczu wynosi około 300 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1 ± 0,5 godziny. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC), jest jednorodny. Objętość absorpcji cetyryzyny nie zmniejszała się przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem, choć szybkość absorpcji była mniejsza. Bioavailability jest podobna po podaniu cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek lub tabletek.

Rozkład

Objętość rozprowadzenia cetyryzyny wynosi 0,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na wiązanie warfaryny z białkami krwi.

Metabolizm

Cetyryzyna nie ulega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu.

Eliminacja

Około 2/3 dawki cetyryzyny wydala się w postaci niezmienionej z moczem. Ostateczny okres półtrwania (t1/2) wynosi około 10 godzin. Po stosowaniu w dawce dobowej 10 mg przez 10 dni nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny.

Osobne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (cyrozę hepatocelularną, cholestaryczną i żółciową) po przyjęciu 10 mg lub 20 mg cetyryzyny w postaci dawki pojedynczej zaobserwowano wydłużenie t1/2 o 50% oraz zmniejszenie klirensu o 40% w porównaniu do zdrowych ochotników. Korekta dawkowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest konieczna tylko wtedy, gdy u tych pacjentów występuje jednocześnie zaburzenie funkcji nerek.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka cetyryzyny była podobna u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) i u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek zaobserwowano trzykrotne wydłużenie t1/2 oraz zmniejszenie klirensu o 70% w porównaniu do zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny 7 ml/min), po podaniu 10 mg cetyryzyny doustnie, zaobserwowano trzykrotne wydłużenie t1/2 oraz zmniejszenie klirensu o 70% w porównaniu do zdrowych ochotników. Cetyryzyna słabo wydala się podczas hemodializy. Pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek należy dostosować dawkowanie cetyryzyny. Stosowanie leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek jest przeciwwskazane.

Pacjenci w podeszłym wieku

Po jednorazowym doustnym przyjęciu cetyryzyny w dawce 10 mg t1/2 u tych pacjentów wydłużał się o prawie 50%, a klirens zmniejszał się o około 40% w porównaniu z młodszych pacjentami. Zmniejszenie klirensu cetyryzyny było związane ze zmniejszoną funkcją nerek.

Populacja pediatryczna

T1/2 cetyryzyny wynosił około 6 godzin u dzieci w wieku 6–12 lat i 5 godzin u dzieci w wieku 2–6 lat. U dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy ten wskaźnik skrócono do 3,1 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie objawowe objawów nosowych i okularnych sezonowego i niegościnnego alergicznego nieżytu nosa.
• Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, hydroksyzynę, dowolne pochodne piperazyny w wywiadzie i/lub substancje pomocnicze leku.
• Ostateczny etap niewydolności nerek (prędkość filtracji kłębuszkowej (eGFR) < 15 ml/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Na podstawie farmakokinetyki, farmakodynamiki i wskaźników tolerancji cytrizyny, mało prawdopodobne jest wystąpienie jakichkolwiek interakcji podczas stosowania tego antyhistaminowego środka.

W szczególności badania interakcji leków nie wykazały żadnych interakcji farmakodynamicznych ani istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę).

Poziom absorpcji cytrizyny nie zmniejsza się przy przyjmowaniu pokarmu, choć szybkość absorpcji jest zmniejszona.

Jednoczesne stosowanie cytrizyny z alkoholem lub innymi depresjantami ośrodkowego układu nerwowego (OUN) u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe zmniejszenie uwagi i zdolności do wykonywania pracy, choć cytrizyna nie potęguje działania alkoholu (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Leki przeciwkożdziełowe, w tym cetiryzyna, tłumią odpowiedź na skórną próbę alergiczną, dlatego przed jej przeprowadzeniem należy przerwać przyjmowanie leku na 3 doby (okres eliminacji).

Zgłaszano przypadki wystąpienia świądu i/lub pokrzywki po odstawieniu cetiryzyny, nawet jeśli wcześniej nie obserwowano tych objawów. W niektórych przypadkach mogą one być nasilone i wymagają wznowienia przyjmowania cetiryzyny. Objawy powinny ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji cetiryzyny z alkoholem (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l) w dawkach terapeutycznych. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku spożycia alkoholu podczas stosowania leku.

Leku należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost prostaty), u chorych na padaczkę oraz u osób z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych.

Metyparaben (E 218) i propylparaben (E 216), które są składnikami leku, mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe opóźnione).

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży.

Dane prospektywne dotyczące cetiryzyny nie wskazują na potencjalną toksyczność dla matki ani dla embrionu/pleta. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród ani rozwój poporodowy. W okresie ciąży lek należy stosować z ostrożnością.

Okres karmienia piersią.

Cetiryzyna przenika do mleka matki w stężeniach wynoszących 25–90% stężenia w osoczu krwi, w zależności od czasu po podaniu leku. W okresie karmienia piersią lek należy stosować z ostrożnością.

Plodność.

Dane dotyczące wpływu na płodność człowieka są ograniczone, jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.

Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Obiektywne badania dotyczące zdolności do prowadzenia pojazdów, latencji snu oraz zdolności do pracy na taśmie produkcyjnej nie wykazały klinicznie istotnego wpływu cetiryzyny przy stosowaniu zalecanej dawki 10 mg.

Pacjentom, którzy prowadzą pojazdy lub obsługują maszyny, nie należy przekraczać zalecanych dawek i powinni brać pod uwagę indywidualną reakcję organizmu na lek. Pacjenci, którzy odczuwają senność, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Lekarstwo przeznaczone jest do stosowania doustnego. Kropelki należy nakapować na łyżkę lub rozpuścić w wodzie. W przypadku stosowania rozcieńczenia należy wziąć pod uwagę, szczególnie u dzieci, że objętość wody, do której dodaje się krople, powinna odpowiadać ilości płynu, jaką pacjent może przełknąć. Rozcieńczony roztwór należy przyjąć natychmiast.

Dawkowanie

Dorośli

Lekarstwo należy stosować w dawce 10 mg (20 kropli) raz dziennie.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 12 lat: lekarstwo należy stosować w dawce 10 mg (20 kropli) raz dziennie.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: lekarstwo należy stosować w dawce 5 mg (10 kropli) dwa razy dziennie.

Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: lekarstwo należy stosować w dawce 2,5 mg (5 kropli) dwa razy dziennie.

U dzieci z zaburzeniami funkcji nerek dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zależności od wartości klirensu kreatyniny pacjenta, wieku i masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku

Przy prawidłowej funkcji nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tych pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tych pacjentów. Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki lekarstwa (patrz poniższy rozdział „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”).

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Nie ma potwierdzonych dokumentalnie danych dotyczących stosunku skuteczność/bezpieczeństwo u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Ponieważ cetiryzyna jest wydalana głównie z moczem, jeśli nie można zastosować leczenia alternatywnego, dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od stanu funkcji nerek. Należy odnieść się do poniższej tabeli i dostosować dawkę zgodnie z przedstawionymi informacjami.

Dzieci.

Lek Rolinoz można stosować u dzieci od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy

Objawy zaobserwowane po znacznym przedawkowaniu cetiryzyny są głównie związane z wpływem na OUN lub efektami wskazującymi na działanie antycholinergiczne.

Reakcje niepożądane zgłaszane po przyjęciu dawki co najmniej 5-krotnie wyższej niż zalecana dawka dobową obejmują: dezorientację, biegunkę, zawroty głowy, nasilone zmęczenie, ból głowy, niedowolę, midriazę, świąd, niepokój, osłabienie, senność, stupor, tachykardię, drżenie i zatrzymanie oddawania moczu.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i wspierające. Można przeprowadzić przemywanie żołądka. Dializa nie jest skuteczną metodą eliminacji cetiryzyny. Nie znano specyficznego antydota do cetiryzyny.

Efekty uboczne.

Wiadomo, że cetiryzyna stosowana w zalecanych dawkach wykazuje niewielki wpływ uboczny na OUN, obejmujący senność, zwiększona zmęczalność, zawroty głowy oraz ból głowy. W niektórych przypadkach raportowano paradoksalną stymulację OUN.

Chociaż cetiryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i wykazuje prawie nieistotne działanie antycholinergiczne, donoszono o pojedynczych przypadkach wystąpienia trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości w ustach.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby, charakteryzujące się podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych, towarzyszącym podwyższeniu poziomu bilirubiny. Stan ten zazwyczaj normalizował się po zaprzestaniu stosowania cetiryzyny.

Donoszono o następujących efektach ubocznych, które występowały podczas badań cetiryzyny u co najmniej 1 % pacjentów:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu nerwowego – zawroty głowy, ból głowy;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia – zapalenie gardła;

z udziału przewodu pokarmowego – ból brzucha, suchość w ustach, nudności;

ogólne zaburzenia – zwiększona zmęczalność.

Chociaż statystycznie senność występowała częściej niż w grupie placebo, w większości przypadków była łagodna lub umiarkowana. Jak również w trakcie innych badań, wyniki badań obiektywnych potwierdziły, że przyjmowanie zalecanej dawki dobowej cetiryzyny nie powoduje negatywnego wpływu na codzienne funkcjonowanie u zdrowych badanych.

Donoszono o następujących efektach ubocznych, które występowały podczas badań cetiryzyny u co najmniej 1 % dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia – zapalenie nosa;

z udziału przewodu pokarmowego – biegunka;

ogólne zaburzenia – zwiększona zmęczalność.

Podczas stosowania po rejestracji leku donoszono również o rozwoju poniższych efektów ubocznych. Efekty uboczne podano według klas układów narządów zgodnie z MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) oraz według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można określić częstości na podstawie dostępnych danych).

Z udziału układu krwi i układu chłonnego:

bardzo rzadko – trombocytopenia.

Z udziału układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny.

Z udziału metabolizmu i odżywiania:

częstość nieznana – zwiększony apetyt.

Z udziału psychiki:

rzadziej – niepokój; rzadko – agresywność, dezorientacja, depresja, halucynacje, bezsenność; bardzo rzadko – tiki; częstość nieznana – myśli samobójcze, koszmary nocne.

Z udziału układu nerwowego:

rzadziej – parestezje; rzadko – drgawki; bardzo rzadko – zaburzenia smaku, dyskineza, dystonia, omdlenia, drżenie; częstość nieznana – amnezja, zaburzenia pamięci.

Z udziału narządów wzroku:

bardzo rzadko – zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, mimowolne ruchy gałki ocznej.

Z udziału narządów słuchu i równowagi:

częstość nieznana – zawroty głowy.

Z udziału serca:

rzadko – tachykardia.

Z udziału przewodu pokarmowego:

rzadziej – biegunka.

Z udziału dróg żółciowych i wątroby:

rzadko – zaburzenia funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz, fosfatazy alkalicznej, γ-glutamylotransferazy i bilirubiny); częstość nieznana – zapalenie wątroby.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej:

rzadziej – swędzenie, wysypka; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – obrzęk naczynioruchowy, miejscowe reakcje skórne na lek; częstość nieznana – ostrze ogólne egzantematyczne pustulopatia.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

częstość nieznana – bóle stawów, bóle mięśni.

Z udziału nerek i układu moczowego:

bardzo rzadko – dyzuria, enureza; częstość nieznana – zatrzymanie moczu.

Ogólne zaburzenia:

rzadziej – osłabienie, niedobój; rzadko – obrzęk.

Badania:

rzadko – przyrost masy ciała.

Po zaprzestaniu stosowania cetiryzyny donoszono o przypadkach intensywnego swędzenia i pokrzywki.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

20 ml w fiolce z korkiem-kroplówką z pokrywką; 1 fiolka w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

UORLD MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.S./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, Sp. z o.o., Ukraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.